白及的成分、藥理作用和臨床應用研究進展

萬大群，趙仁全，劉海，冉茂鴻

（1.貴州省正安縣第五中學，貴州遵義 563401；2.貴州省正安縣果蔬站，貴州遵義 563400；3.貴州元亨利農業科技開發有限公司，貴州遵義 563402）

·綜述·

白及的成分、藥理作用和臨床應用研究進展

萬大群1，趙仁全2，劉海3，冉茂鴻3

（1.貴州省正安縣第五中學，貴州遵義 563401；2.貴州省正安縣果蔬站，貴州遵義 563400；3.貴州元亨利農業科技開發有限公司，貴州遵義 563402）

綜述了白及的化學成分、藥理活性和臨床應用的研究進展，為白及相關的中藥研究、新藥開發、臨床應用提供了科學依據。白及為常見中藥，藥用價值高，具有收斂止血、清熱利濕、消腫生肌、保護胃黏膜、抗菌、促進傷口愈合、抗癌等作用，廣泛用于體內外出血、燒燙傷、腫瘤及消化系統、呼吸系統、免疫系統和皮膚系統等疾病的治療。

白及；化學成分；藥理作用；臨床應用；進展

白及作為傳統中藥，用藥歷史久遠，其根白色，連及而生，故曰白及[1]，主產于貴州、四川、湖南、江西、廣西等省區。白及含有大量的黏膠質，味苦、澀、甘，性微寒，歸肺、肝、胃經，有收斂止血、清熱利濕、消腫生肌之功效。白及的化學成分主要有聯芐類、二氫菲類、聯菲類、聯菲醚類、菲并吡喃類、聯芐葡萄糖苷類、甾體、三萜等[2－8]。其藥理活性主要有抗菌、止血、抗腫瘤、抗潰瘍、抗纖維化、抗氧化、促進傷口愈合等、臨床廣泛用于治療咯血、吐血、外傷出血、瘡瘍腫毒、皮膚皸裂、肛腸疾病、婦科肌瘤、腫瘤栓塞及用于前列腺手術等[9]。

1 化學成分

1.1 聯芐類

聯芐類化合物是具有1，2－二苯乙烷母核或其聚合物的天然產物的總稱，是植物中菲類化合物的合成前體。聯芐類化合物是白及塊莖的主要活性成分之一[4－5]。

1.2 二氫菲類

二氫菲類化合物是白及塊莖中最多的成分，共有9種化合物。該類化合物芳環上的取代基主要有甲氧基、羥基和對羥芐基，它們也是白及中的主要活性成分[2]。

1.3 聯菲類

聯菲類化合物有白及聯菲A、B、C和白及聯菲醇A、B、C[6]。

1.4 其他含菲化合物

在白及的化學成分中，還有一系列簡單菲類衍生物、雙菲氧醚衍生物、芘類及菲類衍生物的糖[6]。

1.5 抗腫瘤活性物質

孫愛靜等[7－8]還發現，白及中含有齊墩果酸－3－O－α－L－鼠李糖－（1→2）－β－D－吡喃葡萄糖苷和5－羥甲基－2－呋喃甲醛等抗腫瘤活性物質。

1.6 其他成分化合物

除上述幾類化合物外，在白及的塊狀莖中還含有菲并螺甾內酯類及三萜、花色素苷類、甾體、醚類等化合物。如對羥基苯甲酸、山藥素、原兒茶酸、五味子醇甲、桂皮酸、甲基山藥素、對羥基苯甲醛、豆甾醇棕櫚酸酯、谷甾醇棕櫚酸酯、亞甲基－環阿屯醇棕櫚酸酯、β－谷甾丁香樹脂酚、胡蘿卜苷、咖啡酸、反式丙烯酸二十六醇酯、環巴拉甾醇、大黃素甲醚、D－葡萄糖和D－甘露糖、酰化花色素苷等[10－11]。

2 藥理作用

2.1 止血

白及所含的膠質能顯著縮短凝血時間，可促進末梢血管內的紅細胞凝集，從而形成血栓，發揮局部止血的作用。白及塊莖水浸出液對實質性器官及肌肉血管出血等外用止血效果很好[11－12]。白及多糖能明顯縮短出血時間和凝血時間，具有促進止血、凝血作用[13]。白及的止血作用與其促進血小板聚集作用有關。白及能增強血小板Ⅲ因子的活性，抑制纖維蛋白酶的活性，縮短凝血酶生成時間，使血細胞凝集，形成人工血栓而止血[14]。

2.2 保護胃黏膜

白及多糖能降低應激性潰瘍大鼠體內的丙二醛含量，提高超氧化物歧化酶活性，保護胃黏膜[15]。其通過增強胃黏膜抗氧化能力，促進潰瘍局部胃黏膜上皮細胞增生，抑制自由基生成，加強損傷組織修復，達到治療大鼠乙酸性胃潰瘍的作用。在治療大鼠應激性胃潰瘍的試驗中，白及多糖可增強胃黏膜屏障和防御功能，減少攻擊因子對胃黏膜的損傷，增強自由基清除能力，抗應激性胃潰瘍作用明顯[16]。

2.3 抗菌[17－20]

白及乙醇浸提液對金黃色葡萄球菌、枯草桿菌、人型結核桿菌和奧杜盎小孢子菌有抑制作用。從塊莖中分離的聯菲及雙氫菲類化合物，對枯草桿菌、金黃色葡萄球菌、白色念珠菌、發癬菌及耐甲氧西林金黃色葡萄球菌均有抑制作用。白及化合物的抗菌活性與其結構有關，對甲氧基化合物的抗菌作用減弱，而對羥基芐化合物的抗菌活性增強。將白及煎制成質量濃度為1 g／mL的水煎劑，具有抑制變形鏈球菌的作用。

2.4 抗腫瘤

白及多糖腹腔注射，能抑制小鼠子宮頸癌、大鼠瓦克癌、小鼠艾氏腹水癌實體型、小鼠肝癌、肉瘤。白及葡甘聚糖為黏稠流體，能緩慢滲透到腫瘤周圍血管，機械性地阻塞小血管，促進局部紅細胞凝集，縮短凝血時間和凝血酶原時間，從而形成繼發性血栓。在此過程中，白及葡甘聚糖通過與類肝素蛋白多糖(HSPG)競爭性結合血管生成因子或干擾HSPG的中介作用，影響腫瘤血管生長因子與其受體的相互結合，抑制內皮細胞生長，從而抑制腫瘤血管生成[21]。白及水浸出液可促進小鼠骨髓細胞增殖，以及白細胞介素2（IL－2）的分泌[22]。

白及塊莖醇提物能誘導人早幼粒白血病細胞(HL－60)凋亡，氯仿層誘導效果最佳[23]。白及萜類化合物可拮抗血管內皮細胞生長因子和堿性成纖維細胞生物因子刺激的人臍靜脈內皮細胞增殖，并誘導細胞凋亡，經處理的人臍靜脈內皮細胞的凋亡率隨處理時間的延長而升高。白及萜類化合物造成人臍靜脈內皮細胞凋亡，很可能是通過促使微管解體及微絲去組裝造成的[24]。

2.5 促進傷口愈合

白及有明顯促進角質形成細胞游走的作用。高濃度的白及煎劑上清液能促進角質形成細胞游走等功能，在對創傷愈合和創面覆蓋中起著關鍵作用[25]。這種功能與它所含膠狀成分有關，將白及膠作為外源性重組人表皮生長因子載體，能顯著促進創面表面細胞DNA的合成，提高細胞的增殖能力，縮短傷口愈合時間，促進傷口愈合。在動物試驗中發現，白及可使大鼠背部切割傷創面平均愈合時間提前，同時能提高創面組織中蛋白質含量和羥脯氨酸含量，并能增加傷口巨噬細胞數量，這是其促愈合作用的重要機制[26]。白及多糖能有效刺激炎癥細胞的浸潤，促進上皮細胞組織形成，使羥脯氨酸含量增加，成纖維細胞增殖明顯，從而促進糖尿病創面愈合[27]。

2.6 抗補體活性

免疫系統的一個重要組成部分就是補體活性，在發炎及過敏反應、機體防御中起重要作用。它可通過免疫復合物、急性時相反應蛋白及RNA病毒等經典途徑激活，也可由細菌、病毒、某些免疫球蛋白、真菌、多糖、某些動物細胞或寄生蟲等旁路途徑激活。白及中的白及膠是中性的葡甘聚糖，對經典途徑和旁路途徑都有活化作用[28]。

2.7 抗氧化活性

白及具有抗氧化活性[29]。

2.8 其他

白及可作為代血漿，因無過敏原，不會引起過敏，對家兔、小白鼠、亞急性毒性、犬急性試驗都表明無熱原反應，安全無毒，體內可存留8 h以上。

3 臨床應用

3.1 體內外出血

臨床常用白及治療體外多種出血證。用于治療肺胃損傷引起的咯血，常常單用白及研末、糯米湯調服即可，若與三七同用（2∶1）作散劑服用，效果更好；用于治癆咯血，可與藕節、枇杷葉、蛤粉、阿膠等同用；用于治療胃痛、泛酸、嘔血，可與烏賊骨同用。白及蒲黃散為止血基本方，血熱妄行加梔子、黃芪、生地，陰虛火旺加麥冬、百合、當歸，氣血兩虛加白術、黃芪、當歸，辨證施治肺系咯血療效很好。宮頸糜爛癥見黃白膿、血性帶下者，用蒲公英、銀黃、苦參、白及、黃芪共研細末外敷，療效良好。現臨床常用白及治療支氣管擴張咯血，肺結核空洞咳血，以及胃和十二指腸潰瘍出血，有效。在前列腺手術中，用白及粉止血可縮短手術時間，減少出血量。白及霧化吸入則可治療咯血癥[30]。

3.2 燒燙傷

白及膠漿對金黃色葡萄球菌、綠膿桿菌和鏈球菌均有較強的抑制作用，膠漿黏性大，易在局部形成保護膜，可控制和防止感染，有利于燒、燙傷創面愈合。用白及、大黃、黃柏、黃芩按5∶2∶2∶2的比例制成膜劑治療深Ⅱ度火焰燒傷和淺Ⅱ度沸水燙傷，療效較好[31]。

3.3 腫瘤

白及中的白及膠能選擇性地進入腫瘤組織并聚集，從而抑制腫瘤栓后側支循環的再形成[32]，為理想的腫瘤血管栓塞劑，具有良好的栓塞性能。白及作為栓塞劑在介入治療中有以下特點：具有黏合作用，可機械性地阻斷血流；其表面粗糙，內含黏液質成分，可使血小板解體；縮短凝血時間及凝血酶時間，促進紅細胞凝集，加速血栓形成。

在肝癌中晚期的治療中，白及粉栓塞化學治療(簡稱化療)較常規栓塞化療作用持久，殺傷性強，遠期療效更好；應用于食管腫瘤支架植入和子宮肌瘤、骨骼腫瘤的治療，也取得了明顯的療效[7，33－36]。

3.4 免疫抑制

白及多糖具有多方面的免疫活性，如促進網狀內皮系統的吞噬功能，對自然殺傷細胞的活性有增強作用，對免疫調節因子的表達有誘導功效，可活化巨噬細胞。白及多糖對小鼠的非特異性免疫和特異性免疫反應均有促進作用[37]，可通過增加免疫因子表達，糾正宮頸糜爛紊亂狀態，促進創面愈合等方式調節免疫功能。

3.5 胃及十二指腸潰瘍急性穿孔

在治療胃及十二指腸潰瘍急性穿孔中，在規定的指征下，白及療法可使一些患者不手術也能治愈穿孔。適應白及治療方法的理想病例是一般所謂的急性潰瘍穿孔，或在穿孔前其潰瘍的癥狀并不嚴重，屬于縫合術指征以內的；如病變已呈局限化，則更合適[38－43]。

3.6 口腔潰瘍和口腔炎

使用白及聯合常規治療，有助于提高口腔潰瘍的療效[44]。用白及、血竭、維生素B2、硫酸慶大霉素、鹽酸丁卡因、山茛菪堿為處方制備口腔潰瘍藥膜防治口腔潰瘍，效果明顯[45]。將天星木根和白及煎取藥汁預防由化療藥物引發的口腔炎，療效明顯[46]。白及改良型牙周塞治劑在口腔小手術及牙周手術中有良好效果[47]。

3.7 肛腸疾病

以白及為主藥，加入血竭、苦參、五倍子和冰片等制成肛寧栓，用于治療肛腸病，取得了較好療效。該栓劑對內痔出血、肛裂、肛管炎具有良好的療效[48]。

3.8 皮膚皸裂

從白及中提取白及多糖，經干燥粉碎后制成白及膠，再與當歸提取物、基質復配成歸及乳膏，用于治療手足皸裂，療效明顯[49]。

3.9 肺外淋巴結核

白及凝膠介入治療肺外淋巴結核，不僅可彌補局部藥物不足，而且還具有局部藥物濃度高、作用時間長、毒副反應輕等優點[50]。

3.10 其他臨床應用

白及廣泛用于治療百日咳、肺結核、矽肺、支氣管擴張、胃靜脈曲張出血、十二指腸潰瘍出血、潰瘍性結腸炎出血、出血性紫癜、口腔黏膜結核性潰瘍等疾病。白及粉內服治療百日咳，患者癥狀顯著減輕[51]。白及代替西黃芪膠作為增稠物質，白及鋇膠漿進行支氣管造影已獲成功。白及膠加泛影葡胺和抗癆藥物聯合應用，X射線下通過纖維支氣管鏡將藥物灌注于支氣管治療支氣管結核，這是內鏡技術和介入治療的結合，白及膠作為載體能在局部緩慢釋放高濃度藥物，抗結核藥物作用時間在60 h以上。白及止血抗癆散聯合西藥抗結核治療浸潤型肺結核[52]，采用白及抗結核凝膠介入治療結核性胸腔積液，臨床療效較好[53]。中藥復方白芨膠／珍珠層粉則能較快地修復局部牙槽骨缺損[54]。

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The Constituents，Pharmacological Action and Clinical Application of Bletilla Striata

Wan Daqun1，Zhao Renquan2，Liu Hai3，Ran Maohong3

（1.Zheng′an Courty No.5 Middle School，Zunyi，Guizhou，China563401；2.Zheng′an Fruit and Vegetable Station，Zunyi，Guizhou，China563400；3.Gui Zhou Yuan Heng Li Agriculture Technology CO.，Ltd，Zunyi，Guizhou，China563402）

The research progress of the chemical constituents，pharmacological action and clinical application of Bletilla Striata is reviewed，which provides a scientific basis for the research of Bletilla Striata related traditional Chinese medicine，new drug development and their clinical application.Bletilla Striata is a common traditional Chinese medicine；it is of great medicinal value，can provide medical effects such as convergence hemostasis，anti－heat and dampness，anti－swelling myogenic，gastric mucosal protection，anti－bacterial，etc.as well as promoting wound healing and anti－cancer effect.Thus，it is widely used in vivo and external bleeding，burns，tumor and digestive system，respiratory system，immune system and skin diseases.

Bletilla striata；chemical constituent；pharmacological action；clinical application；progress

R282.71

A

1006－4931(2017)02－0093－04

10.3969／j.issn.1006－4931.2017.02.028

2016－08－11；

2016－10－29)

萬大群（1969－），女，高級教師，主要從事生物學教學及藥用植物研究，（電子信箱）1736537330＠qq.com。

趙仁全（1963－），男，研究員，研究方向為藥用植物學和農業技術推廣，（電子信箱）454227445＠qq.com。