遼細辛功能成分的研究進展

孫　錄，胡文忠，*，劉程惠，李　婧，白　雪（.大連民族大學生命科學學院，遼寧大連6600；.大連理工大學，遼寧大連604）

遼細辛功能成分的研究進展

孫錄1，胡文忠1，*，劉程惠1，李婧2，白雪1
（1.大連民族大學生命科學學院，遼寧大連116600；
2.大連理工大學，遼寧大連116024）

遼細辛為細辛屬中藥材，本文主要針對遼細辛的功能成分及其功效和應用情況進行綜述。結合其藥理功效，闡述了遼細辛的鎮靜、抑菌、抗衰老和抗腫瘤等功效。對遼細辛所具有的藥用及食用價值進行了說明和展望，進一步對其揮發油的提取方法進行了論述。隨著醫學的發展，遼細辛有待于進一步開發利用，本文為遼細辛未來的應用前景提供了一定的參考。

遼細辛，功能性成分，功效，提取方法

細辛（Asarum sieboldii Miq.）為馬兜鈴科植物北細辛、漢城細辛或華細辛的干燥根及根莖［1］。北細辛和漢城細辛主產于東北三省，而遼寧產的細辛具有分布面廣、產量多、質量好等特點，故有“遼細辛（Asarum heterotropoides Fr.Schmidt var.mandshuricum （Maxim.）Kitag）”之稱，遼細辛生于山坡林下、灌叢陰濕處。細辛味辛，溫，歸肺、腎經，具有消炎鎮痛、開竅化飲、強心降壓等作用，主治風冷頭痛、鼻淵、牙痛、痰飲咳逆、風濕痹痛等癥。揮發油是遼細辛的有效成分，主要含有甲基丁香酚和黃樟醚等［2］。本文主要敘述了遼細辛的主要功能性成分及其功能作用，并對遼細辛功能成分的幾種提取方法進行了比較說明，為將來對遼細辛這種中藥材的研發提供依據。

1　遼細辛的功能性成分及其功能

1.1功能性成分

揮發油是遼細辛的主要功能成分，它占遼細辛成分的3%［3］。甲基丁香酚、欖香脂素、黃樟醚可視為細辛屬的特征性成分［4-5］。經劉東吉等［6］對五個主要產地（遼寧本溪、桓仁、寬甸、新賓以及吉林通化）的遼細辛進行揮發油成分的測定發現，其主要成分為甲基丁香酚和黃樟醚。如表1可以看到細辛屬植物的揮發油中還含有萜類成分，包括單萜類、含氧單萜類、倍半萜及含氧倍半萜類，其次為3，5-二甲氧基甲苯、肉豆蔻醚、優香芹醇、欖香素［7］。遼細辛的產地不同，則揮發油的化學成分及其含量也不完全相同。張磊等［8］的研究表明遼細辛中的非揮發性物質也有一定的功能作用，主要成分包括去甲烏藥堿、N一異丁基十二碳四烯酞胺、L-細辛脂素、L-芝麻脂素和卡枯醇等。遼細辛的揮發油類和非揮發類都有一定的功能成分，分別有其特定的功效作用。

表1　遼細辛的組成成分Table 1　The components of Liao Asarum

1.2功能作用

遼細辛的主要功能成分有甲基丁香酚、黃樟醚、L-細辛脂素、L-芝麻脂素、卡枯醇，這些成分有很多功能療效，例如鎮靜、抑菌、麻醉等功效，另外遼細辛的提取物能起到抗衰老、刺激毛發生長和抗腫瘤等特效作用。

1.2.1鎮靜作用細辛屬植物的揮發油中含有苯丙素類化合物［6-10］，主要包括細辛C酚、甲基丁香酚、欖香脂、黃樟醚、卡枯醇類［9-11］、肉豆蔻醚等。根據蔣鎣等［12］的實驗研究表明，甲基丁香酚具有一定的鎮痛作用。周惠秋等［13］的動物實驗研究表明甲基丁香酚有鎮咳的作用。甲基丁香酚和欖香脂素具有麻醉作用，黃樟醚可起到抗驚厥、降體溫的功效［14］，卡枯醇具有鎮咳［15］的作用。復方細辛配劑局部作用是其中多種成分協同作用的結果［16］，李儀奎等［17］的動物實驗研究表明，采用不同方式注入不同劑量的遼細辛揮發油會有一定的鎮痛作用。遼細辛的揮發油亦可完全對抗電驚厥，顯著延長戊四氮驚厥潛伏及死亡時間［18］。細辛揮發油有明顯的中樞抑制作用，可協同閉下劑量的戊巴比妥鈉發揮催眠作用［19］。因此，通過許多實驗研究證明，遼細辛的特征成分都有相應的藥理功效。

1.2.2抑菌作用遼細辛有抗菌抗病毒的作用，黃樟醚是遼細辛抑菌作用的主要成分，遼細辛揮發油中的黃樟醚對鏈格抱菌（Alternaria alternata）、黃曲霉（Aspergillus flavus）、黑曲霉（Aspergillus niger）、土曲霉（Aspergillus terreus）、焦曲霉（Aspergillus ustus）、白色念珠菌（Canidia Albicans）等真菌株有明顯的殺滅作用，是一種較強的光譜抗真菌化學成分［20］。遼細辛的非揮發性物質中的L-細辛脂素、L-芝麻脂素、卡枯醇對細菌具有較強的抑菌活性，研究表明遼細辛中的L-細辛脂素、L-芝麻脂素、卡枯醇對大腸桿菌、金黃色葡萄球菌、肺炎克雷伯菌、銅綠假單胞菌和白色念珠菌均有抑制作用［8］。遼細辛的非揮發性成分中的L-細辛脂素和L-芝麻脂素具有抗病毒和抗結核桿菌的作用，臨床觀察對氣管炎具有一定的療效作用［21］，另有Huang等［22］的研究發現遼細辛中含有新的化合物——四氫呋喃類型木酚素，具有一定的抑菌抗炎活性。

1.2.3抗衰老作用目前有研究表明，遼細辛還有一定的抗衰老作用，遼細辛可通過提高機體一氧化氮合酶（iNOS）的活性，降低丙二醛（MDA）含量，清除自由基，增加一氧化氮（NO）含量，并且能減少小鼠組織過氧化脂質（LOP）含量，減輕氧自由基對細胞脂質的破壞程度。同時還能提高超氧化物歧化酶（SOD）活性，增強機體對自由基的清除能力，減少自由基對機體的損傷。細辛還能顯著提高老齡小鼠心、

肝組織中谷胱肽過氧化物酶（GSH-Px）的活性，抑制自由基反應。因而，細辛具有抗氧化作用，從而起到抗衰老作用［23-24］。遼細辛的提取物可以通過抗衰老、增強記憶力從而達到治療老年癡呆癥的作用［25］，由此未來有可能利用遼細辛制成抗癡呆類新藥。

1.2.4抗腫瘤作用Cai Shao-Qing等［26］采用遼細辛的提取物對一些腫瘤細胞系的細胞毒活性進行了相應的研究，主要研究了遼細辛提取物對4種腫瘤細胞株（HL-60，BGC-823，KB和Bel-7402）的抑制活性，研究表明遼細辛提取物具有抗腫瘤的特效功能。同時，遼細辛中的馬兜鈴酸也具有一定的抗腫瘤特性，馬兜鈴酸主要存在于遼細辛的地上部分。20世紀60年代對馬兜鈴酸的動物實驗研究結果表明，其有抗腫瘤活性和增強機體白細胞吞噬能力的作用［27］，但馬兜鈴酸類物質被證實具有腎毒［28］、致癌和致基因突變作用［29-30］，2005版《中國藥典》已改為根及根莖入藥［31］，目前也有一些辦法可以優化遼細辛的種子資源，篩選出馬兜鈴酸含量少的遼細辛種子，培育出優質道地藥材遼細辛［32］。因而通過選育優質的遼細辛品種，利用馬兜鈴酸含量在限度內的遼細辛制成抗腫瘤類新藥。

2　應用狀況

遼細辛目前主要應用于藥品領域，因遼細辛具有祛風散寒、通竅止痛、溫肺化飲等功效，常用于治療風寒感冒、頭痛、牙痛、鼻塞鼻淵等病癥［33］，遼細辛也可制成具有多種功效的中成藥，用于治療某些頑疾，例如：美尼爾氏綜合征、血管神經性偏頭痛、三叉神經痛、冠心病、口腔潰瘍、蕁麻疹［34］。現市面上已有多種含遼細辛的中成藥，包括咳化痰丸、正天丸、江南度世丸、醒腦再造丸等［35］。遼細辛的功能性成分有很多，因此服用方法不同和與之相配的藥物不同，則會產生不同的應用功效。也有現代藥理實驗表明，細辛可擴張血管，與其他藥配伍，治療手足冰冷，達到祛散寒邪溫暖手足的目的［36］，因此可與不同藥材配伍制成預防感冒類的保健飲品或祛寒暖手足類保健飲品。有研究顯示細辛的提取物有治療老年癡呆癥、刺激毛發生長治療脫發［37］和抗腫瘤的特效。另外，遼細辛精油對植物的病蟲害也有一定的抑制作用，據王桂清［38］的研究表明，遼細辛精油可對離體條件下的玉米病害、花卉病害、蔬菜病害等致病菌的菌絲生長和孢子萌發具有較好的抑制作用。同時Hyun-Jung Park等［39］的動物實驗研究表明，遼細辛精油的香味可改變抑郁的癥狀，可以考慮制成治療抑郁的藥物。Perumalsamy H等［40-41］發現細辛對淡色庫蚊的成蚊與蚴蚊具有殺滅作用。同時還可以應用于化妝品、防腐劑等方面。

3　功能成分的提取及測定方法

揮發油為遼細辛的主要功能成分，目前有很多提取揮發油的方法。比較常見的為超臨界流體萃取法、微波輔助萃取法、水蒸氣蒸餾法、分子蒸餾法、超聲波提取法和溶劑提取法［42］。表2對這六種提取方法進行了說明和比較。

通過表2對揮發油提取方法的原理、優缺點的對比表明：六種方法都有各自的優點，這幾種方法都可以用于揮發油的提取，但實驗室主要采用的是以下三種：水蒸氣蒸餾法、微波萃取法和超臨界CO2萃取法。

表2　揮發油的幾種提取方法Table 2　Several extraction methods of the essential oil

曾虹燕［43］通過用水蒸氣蒸餾法、微波萃取法和超臨界CO2萃取法這三種方法對揮發油進行萃取，實驗結果的對比可知微波萃取法的萃取率最高，并且用時最短。還可以通過氣相色譜-質譜聯用儀（gas chromatography-mass spectrometry，GC-MS）對不同產地栽培遼細辛的揮發油進行分離測定各成分的相對含量。孫海英等［44］先通過水蒸氣蒸餾的方法得到揮發油，然后再采用GC-MS的方法測得遼細辛的揮發油中甲基丁香酚占46.9%，黃樟醚占13.69%。鄢景森［45］采用水蒸氣蒸餾法提取遼細辛揮發油，應用氣相色譜法對來源于遼寧的10個不同產地遼細辛揮發油的中藥指紋圖譜進行了詳細研究，建立了遼細辛揮發油的指紋圖譜測定方法，這種實驗方法不僅可用于遼細辛藥材的鑒定，還可用于揮發油中有效成分甲基丁香酚及致癌物質黃樟醚含量的測定。張磊等［6］以醋酸乙酯為溶劑，對遼細辛藥材粉末進行超聲提取，采用RP-HPLC法對遼細辛中的L-細辛脂素、L-芝麻脂素和卡枯醇進行同時定量測定。結合反復重結晶等分離手段，用70%乙醇對遼細辛回流提取后的氯仿層進行分離純化，得到了4個化合物。通過理化性質和波譜分析的方法確定了其非揮發性物質中含有3個化合物分別為：L-細辛脂素、L-芝麻脂素和卡枯醇。

4　前景展望

通過對遼細辛主要成分的了解，可以針對遼細辛的功能成分進行研發，制成一些特效藥或特效劑從而使遼細辛發揮特效功能，例如：抗腫瘤和刺激毛發等特效藥。根據遼細辛精油香味抗抑郁的特殊功效，可對遼細辛精油進行開發研究，推向市場。因遼細辛資源短缺，野生遼細辛逐年枯竭，而醫藥市場對遼細辛的需求增加，現主要依靠種植，所以遼細辛的市場價格將逐漸上升。綜合而言，遼細辛成分多、功效廣，根據各學者對遼細辛的研究成果，可以對其進一步應用開發，探索其更多功能。通過與其他藥材配伍，可制成一些中成藥，也可制成一些功能型保健品飲品。因遼細辛的功能成分有抗衰老、抗抑郁等功效，針對這些功效，因市面上還未曾推出遼細辛的此類功能保健品，可以開發此類功效的保健飲品，未來遼細辛在醫藥、保健食品和化妝品領域會有更多市場，使其更多的功能被開發利用。

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Advances in functional ingredients in Liao Asarum

SUN Lu1，HU Wen-zhong1，*，LIU Cheng-hui1，LI Jing2，BAI Xue1
（1.College of Life Science，Dalian Nationalities University，Dalian 116600，China；2.Dalian University of Technology，Liaoning 116024，China）

The Liao Asarum for asarum belongs to tradition Chinese medicine.In this paper，the application situation and functions of Liao Asarum functional components were summarized.The Liao Asarum pharmacological functions which included the sedation，anti-aging and anti-tumor functions were described primarily.The medicinal and edible value of Liao Asarum were illustrated and prospected，and then the extraction methods of volatile oil were discussed.With the development of medicine，Liao Asarum remains to be further development and utilization.This paper provides a certain reference for the future application prospect of Liao Asarum.

Asarum heterotropoides Fr.；functional ingredients；efficacy；extraction method

TS201.1

A

1002-0306（2016）04-0391-04

10.13386/j.issn1002-0306.2016.04.071

2015-07-24

孫錄（1990-），女，在讀碩士研究生，研究方向：食品加工與質量安全控制，E-mail：sunlu0921@163.com。

胡文忠（1959-），男，教授，研究方向：食品加工與質量安全控制，E-mail：hwz@dlnu.edu.cn。

滿族醫藥與特色食品的研發（DC201501020101）。