國產模塊酸水解全自動化合成18F-FDG

李海峰張曉軍李云鋼張錦明（江西省腫瘤醫院 核醫學科 南昌 33009）（中國人民解放軍總醫院 核醫學科 北京 00853）

國產模塊酸水解全自動化合成18F-FDG

李海峰1張曉軍2李云鋼2張錦明2
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（江西省腫瘤醫院 核醫學科 南昌 330029）2（中國人民解放軍總醫院 核醫學科 北京 100853）

FDG18F-脫氧葡萄糖（18F-FDG）合成模塊一般僅能采用一種工藝進行生產，改變工藝條件會對產品質量造成影響，本文旨在解決此問題，同時優化生產工藝。本研究對國產堿水解FDG合成模塊進行改進，省去自動加堿裝置及在柱水解部件。通過研究親核反應時間、鹽酸量、水解時間及殘留溶劑等影響因素，尋求酸水解合成18F-FDG最優化的合成工藝。從淋洗18F-離子至終產品18F-FDG的總合成時間為27 min，合成效率為60.27%±2.29%（n=37，未校正效率），產品放化純度大于98%，產量（29.15±3.09） GBq （n=37）。改進的合成工藝實現了自動化、穩定合成18F-FDG，產品滿足臨床需求，實現了兩種不同工藝在同一模塊上制備18F-FDG。

18F-FDG，自動化合成，正電子發射斷層顯像/X射線計算機體層成像，質量控制

Key words18F-FDG， Automated synthesis， PET/CT （Positron emission tomography/computer tomography），Quality control

氟［18F］脫氧葡萄糖（18F-FDG）是目前臨床正電子發射斷層顯像/X射線計算機體層成像（Positron emission tomography/computer tomography， PET/CT）最常用的正電子示蹤劑［1］，已廣泛應用于腫瘤、肝移植及神經疾病等方面的診斷與研究［2-4］。美國藥典中收錄的第一個正電子類放射性藥物就是18F-FDG，我國2015版藥典將之收錄。目前成熟商品化合成18F-FDG方法有酸水解法［5］和堿水解法［6］，兩者相比堿水解法速度快、水解溫度低，但堿水解方法合成18F-FDG產品的檢測中會存在未知雜質、18F-FDM（2-脫氧- 2-［18F］氟-D-甘露糖）含量高等問題，其中18F-FDM為堿水解法合成18F-FDG產生的副產物，未知雜質為氣相色譜檢測溶劑殘留時發現；……