黃酮C-3位烴基取代化合物的合成研究進展

鄭少龍，劉紅星.2，黃初升.2，唐劍耀，殷文清

黃酮C-3位烴基取代化合物的合成研究進展

鄭少龍1，劉紅星1.2，黃初升1.2，唐劍耀1，殷文清1

（廣西師范學院化學與材料科學學院，廣西 南寧 530001；2.西南民族藥協同創新中心（廣西師范大學），廣西 桂林 541001）

天然3-烴基黃酮因具有抗腫瘤、抗白血病、抗氧化、抗炎抗菌等生理活性而備受關注。本文綜述了近年來黃酮C-3位烴基取代化合物的合成方法，為合成3-烴基黃酮提供初步參考。

C-3取代黃酮；合成方法；生物活性

黃酮化合物是指其母核由15個碳原子組成的化合物（C6-C3-C6），黃酮母核包含2個苯環，2個苯環由1個C3相連形成六元雜環，且在C2-C3位置形成雙鍵。天然3-烴基黃酮化合物是指黃酮母核C環的C-3位有烴基取代一類化合物，主要存在于桑屬（Morus）中，部分存在于甘草屬（Glycyrrhiza）、豆科（Leguminosae）以及菊科（Composiate）等植物中。天然3-烴基黃酮具有廣泛的生物活性，如抗腫瘤［1-4］、抗白血病［5］、抗病蟲害［6］、抗氧化［7］、抗炎抗菌［8-10］、抑制血小板的聚合［11］以及抑制絡氨酸酶［12］等生物活性，因而利用化學方法合成3-烴基黃酮具有重要意義和應用前景。本文對近年來黃酮C-3位烴基取代化合物的合成進行了初步歸納總結。

1 黃酮醇為底物引入烴基合成法

Smith.M.A等人［13］以黃酮醇為起始原料，經過甲醇逐步取代，黃酮的C-3位發生wittig反應，在醋酸溶液中用Zn化還原得到3-乙氧乙酰基黃酮化合物，在EtOH/H2O體系中用KOH 脫去乙氧基得到C-3位烴基取代黃酮化合物。該類反應條件不苛刻，是一類在C-3位引入烴基較好的方法，但產率有待提高。

圖1 3-乙氧乙酰……