阿莫西林顆粒劑穩定性分析

類麗麗++李秋菊

文章編號：2095-6835（2016）13-0076-01

摘 要：主要目的是考察阿莫西林顆粒在不同條件下的穩定性，在不同的環境下進行合理化實驗，以顆粒的含量、粒度為變量來研究不同環境下阿莫西林的測試結果，以供后續研究人員參考。

關鍵詞：阿莫西林顆粒；溫度；穩定性；保質期

中圖分類號：R978.1 文獻標識碼：A DOI：10.15913/j.cnki.kjycx.2016.13.076

阿莫西林是目前世界各國治療溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌或流感嗜血桿菌所致中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染的一種高效藥物。因此，研究阿莫西林顆粒劑的穩定性有非常重要的現實意義。近年來，阿西莫林顆粒劑被用于我國臨床實驗。作為一種高效的口服抗生素，它對肺炎、支氣管炎癥有良好的殺菌功能，能夠降低消化道潰瘍的復發率，是我國在抗生素領域中取得的一項重要成就。下面，根據科學實驗的結果，簡要探討了阿西莫林顆粒劑的穩定性，以期為后續的醫學工作提供寶貴的經驗。

1 阿西莫林顆粒劑的處方依據

首先要明確阿西莫林顆粒劑的構成成分。阿西莫林顆粒的構成成分和分子式是一切醫學后續研究的基礎和理論指導。阿西莫林顆粒劑的化學名為（2S，5R，6R）-3，3-二甲基-6-[（R）-（-）-2-氨基-2-（4-羥基苯基）乙酰氨基]-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物，分子式為C16H19N3O5S·3H2O。作為國家準批的藥物，要根據國家藥品的標準來研究。阿西莫林顆粒劑是可溶顆粒，因此，應考慮在使用藥品時加入一些調和藥品口味的元素，比如蔗糖，它的運用就體現了藥品處方“以人為本”的設計原則。

1.1 處方的篩選

因為阿莫西林顆粒劑是可溶顆粒，所以，它在水中的分子式比較穩定。本文挑選的是pH值為6的水溶液，而國家對阿西莫林顆粒的要求是，在2個穩定的pH值之間能夠溶解阿莫西林顆粒劑。這就要求阿莫西林顆粒劑要有高溶解性，在穩定的2個pH值之間能夠完全溶解性。因此，以這個為標準，能保證阿莫西林顆粒劑的穩定性。比如，當pH值在4～5之間時，阿西莫林顆粒劑的pH調節劑就應該達到0，并加入蔗糖1 253 mg。以此類推，當阿西莫林顆粒的pH調節劑達到3時，制作工藝實驗就應該在pH值為5～6的水溶液中進行。如果加入1 253 mg的蔗糖后，pH值在6～7之間時，則阿西莫林顆粒劑的pH調節劑應該為5 mg左右，并加入蔗糖1 253 mg。由此可知，對于阿莫西林顆粒劑，最穩定的數值應該是蔗糖1 253 mg，pH調節劑保持在5 mg，pH值在6～7之間。

1.2 阿莫西林顆粒劑黏合劑的選擇

根據乙醇不溶解的效果，在提高阿莫西林顆粒劑的穩定性的實驗中，實驗溶液的篩選尤為重要，尤其是黏合劑的選擇，它會影響到實驗的準確性。PVPK30乙醇液擁有較好的黏著效果，當PVPK30乙醇液的含量達到96%時，顆粒度為12%；當PVPK30乙醇液的含量達到97%時，顆粒度為9%；當PVPK30乙醇液的含量達到99%時，它的顆粒度為8%.由此可知，PVPK30乙醇液的含量不同，對顆粒度造成的影響也不同。

1.3 正交試驗優選工藝處方

在正交試驗優選的試驗中，正交試驗因數與水平呈現正相關。例如，當乙醇的質量分數為80%時，用漿量為315 g；當乙醇的質量分數為70%時，用漿量為384 g；當乙醇的質量分數為60%時，用漿量為240 g。由此可以看出，正交試驗因數與水平呈正相關。這對研究阿莫西林顆粒劑的穩定性有非常重要的意義。

2 阿莫西林顆粒穩定性的實驗

檢驗阿莫西林顆粒劑的穩定性時，需要借助高強度陽光的曝曬，還需要恒定的保溫箱。這兩個因素可以保證阿莫西林顆粒劑穩定性實驗的觀察效果。有幾個變量是能夠表現阿莫西林穩定性的，比如光線的強度、溫度的變化、濕度的變量、風速的變量都可以作為實驗考察的內容。例如，我們可以將阿莫西林顆粒劑分別放在溫度為50 ℃、60 ℃和70 ℃的恒溫箱中，再按照此梯度來設定光照強度，分別放置3個月、4個月、5個月，主要考察濕度對外觀的改變和溶解的含量問題。

2.1 阿莫西林顆粒劑環境的穩定性

實驗結果是：在不溶的環境下，阿莫西林顆粒劑的各項指標發生了改變，但是，都沒有明顯的變化。不管是強光照射、濕度強弱，還是溶解時間的長短，都沒有破壞阿莫西林顆粒劑的藥性。所以說，阿莫西林顆粒劑具有非常強的穩定性，值得醫學院用于臨床。另外，我們不能忽視阿莫西林顆粒劑本身存在的問題。這個問題需要藥品廠商和研發人員共同改善。阿莫西林顆粒劑的加熱或者濕度實驗得出的結果不穩定，則說明阿莫西林顆粒劑在使用之前要進行防潮處理。

2.2 阿莫西林顆粒劑的保質期穩定性

在模擬上市包裝時，經過一段時間的測驗，不管是強光照射、濕度的強弱，還是溶解時間的長短，都沒有破壞阿莫西林顆粒劑的藥性。在放置實驗里，因為長時間的實驗并沒有破壞阿莫西林顆粒劑的穩定性，所以，在保證藥效的基礎上，它能儲存3年以上。因此，可以得出阿莫西林顆粒劑的保質期為3年。

實驗人員還從模擬上市包裝的角度出發驗證了阿莫西林顆粒劑的穩定性。實驗證明，在正常室內溫度和亮度下，阿莫西林顆粒劑可以在藥店存放1年，阿莫西林顆粒劑的穩定性沒有改變。由此可以得出結論，阿莫西林顆粒劑能夠在市面上售賣。

3 結束語

實驗證明，阿莫西林顆粒劑對強光的影響不大，在合理區間下，溫度的改變也未破壞阿莫西林顆粒劑的穩定性結構。但是，溫度的改變對加熱效果和濕度的影響比較大。因此，在阿莫西林顆粒劑上市包裝之前，要做好防潮防熱工作，作必要的處理。另外，它要在正規的藥品條例下售賣，而且保質期不能超過2年。

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〔編輯：白潔〕