淺談有機化學藥物合成的研究發展

馬奇

摘 要：人類科技日新月異的發展也促進了不同科學之間的融合和進步，化學作為研究物質自然科學的一種，對于整個社會科技的發展起到了帶動作用。本文從有機化學藥物的內容意義出發，經由現狀探討對發展研究做出分析，以期為各位同行提供參考。

關鍵詞：有機化學；藥物合成；研究；分析

一、有機化學藥物合成的意義和方向

（一）有機化學藥物合成的意義

有機化學藥物合成，顧名思義，通過掌握制備藥物中有機合成反應和藥物合成設計原理來進行有機合成藥物。近些年市面上很多新藥，例如鎮靜催眠藥、抗癲癇要、麻醉藥、抗高血壓藥、抗腫瘤藥等等都是通過有機化學藥物合成的方式進行制備的，合成藥物成為“潮流”因它具備實用的實際意義，其意義簡要說來主要分三點：

其一，合成藥物大大擴充了市場上的藥品儲備量，解決了藥品來源不足、成本較高和環境資源破壞的問題，資源型的大量的藥品的充足供應能為患者最快的治療疾病減輕病痛。

其二，有機化學藥物合成為人類生存生活提供了更健康的生活保障，通過改變有機物的內部結構的方式合成新藥物能針對性的“對癥下藥”，舉例來說，高脂肪含量的食物作為健康殺手，會大大增加人們患上冠心病的風險。通過相關實驗人們發現食用白藜蘆醇可以對冠心病起到抑制的作用，白藜蘆醇所具有的殺菌、抗自由基、保護心血管的功效也能經由人工有機藥物合成的方式所創造出來，以此向人類生活提供更好的保證。

其三，藥物合成中產生了生物催化合成、逆合成法等合成方式，為有機化學的發展起到推動作用，為新藥開發提供更堅實的基礎。

（二）藥物合成研究發展方向

藥物化學研究主要有天然藥物成分和生理活性、藥物活性成分結構、藥物全合成、分子設計和新藥等幾個方面，將有機化學與藥物化學相結合，形成有機化學藥物合成的新內容。20世紀中期，伍德沃德合成了喹啉堿為藥物合成做出科學示范，之后伍德沃德又成功的合成了秋水仙堿、河豚毒、利血平等，對于藥物構效和有機化學藥物合成創新了理論方法，使得藥物合成的重要性得到體現，也為后來的流行開拓有利條件。

二、有機化學藥物合成研究發展

（一）有機化學藥物合成建立基礎

自然科學的沃土孕育了一片廣袤的森林，“化學”作為富有生命力的實用型科學，名副其實的成為其中的“參天大樹”，但它的枝繁葉茂也得益于其“枝干”的生長。19世紀初，化學內容的不斷豐富也致使其分類更加細致化，不同的科學之間的互相交匯也使之長出新的枝蔓，有機化學同藥理學的融合則使有機化學藥物合成得到實現。隨著新的日益增多的化學系統的建立和有機化學的進一步發展，有機物提純、分析和合成理論體系也逐步建立起來。首先，19世紀中期大量理論的建立，例如原子假說、酸堿理論、價鍵理論等的成型更加促進了化學轉化的合成探索。其次，有機化學這門科學具有極大的創造性，創造性是藥物化學始于磺胺類藥物的發現和后續藥物的結構改造。據此，有機化學在藥學中得到較大的發展，為有機化學藥物合成奠定基礎。

（二）有機化學藥物合成的發展成果

從19世紀初期尿素被合成以來，使得有機化學獲得獨立的學科地位，再加上上千個有機反應的試用，有機化學取得重大發展。目前來說，合成的方式主要分為兩種：

第一、探尋新的有機反應，通過對新反應的觀察進行分析。新的探究是沒有盡頭的，采取新的材料、反應方式來進行更新，這種求索是創新展現方式，也是有機化學未來的趨勢。將此種方法作為真正的“源頭活水”能使有機化學藥物合成具有更廣闊空間。

第二、通過使用天然有機的產物或其他特定性能的材料。這種合成還需要其他學科相互助力、互相補充。經過兩百年的發展后，進入新的世紀，藥物合成取得了更長足的進步，合成的設計策略也更加精進，例如20世紀中期，“逆合成分析”設計的理念被提出，將藥物合成的設計延伸到邏輯推理；“正向合成”的分析方式也為有機合成和藥物合成增加了方法，促成了自然產物與藥物合成；在20世紀末，化學家們通過合成砌塊組成目標分子庫，優化了從前的理念，又根據以前合成使用的原料利用率不高，提出了“多樣性的導向合成”策略等等。

另一方面，為我國有機化學做出巨大貢獻的黃鳴龍院士發展了醋酸可的松七步合成法，黃院士在有機化學的“反應和合成”和“結構與機理”兩方面也獲得具有深遠意義的探索。在之后的對藥物的研發中，將研究的目光放在天然植物資源上，理論得到證實，在實驗中取得不斷的進步。

三、有機化學藥物合成發展研究中存在的問題

有機化學在理論和實踐上獲得許多成就，但仍然有尚待完善的地方，總結下來包括以下：

其一，受到局限性的影響，有機化學的發展到了一個沖刺點而不是終點，還需要進行大量的實驗探索來保證科學性的提高，做到這點，還需要各位有機化學的踐行者提高自己的榮譽感，以緊迫的使命感來催促自身不斷的完成挑戰。

其二，現在的有機化學的教育方式并未讓作為化學科研“儲備軍”的學生具有最大的激情去動手動腦豐富所見所學，外國的學校更加注重學生動手實踐能力的培養，而我國的課堂更多是一種硬性的知識灌輸方式，很容易讓學生們失去學習的興趣和激情。因此還要注重在教學中提升學生參與化學實驗探究的積極性。

最后，有機化學的發展也不是孤立的一點，不能靜止的看問題，有機化學藥物合成需要生物學、醫學、物理學等多門科學的從旁協助，共同全面的發展，從不同科學中提取有利條件，才能更好地完成科學任務。

四、結語

科學家們對于藥物的制備技術日益進步，但有機化學作為一門艱深的科學，還面臨著一系列的現實問題亟待解決，對藥物合成的探索還處在不完備的階段，還有一些合成是依靠現今手段不能做到的，也還有許多為未知的新反應沒有被化學家們所發現。為此，需要廣大的科研工作者不斷探究、總結，讓有機化學藥物合成內容得到創新，從而為人類社會的向前邁進創造有利的條件。

參考文獻：

[1] 張霽，聶飚，張英俊.有機合成在創新藥物研發中的應用與進展[J].有機化學，2015，02：337-361.