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談抗菌類西藥的藥理藥性及其合理應(yīng)用

2016-05-12 22:38:05王莉莉
科學(xué)與財(cái)富 2016年8期

王莉莉

摘 要:目前,抗菌類西藥的應(yīng)用愈發(fā)廣泛,隨之引發(fā)的現(xiàn)象是不合理的用藥情況。例如隨意使用抗生素,這一現(xiàn)象的出現(xiàn)進(jìn)而將抗菌藥物的耐藥性得到進(jìn)一步的提升,借此多重耐藥菌株出現(xiàn)了越來越多的種類。常見的抗菌類西藥中,阿莫西林的應(yīng)用無疑是相當(dāng)普遍的,對(duì)于消滅病菌具有重要的影響。所以本文重點(diǎn)以阿莫西林為主要的研究對(duì)象,進(jìn)一步分析抗菌類西藥的藥理特性以及如何令其得到更好的應(yīng)用。希望通過本文的論述能夠引起一定的重視。

關(guān)鍵詞:抗菌類西藥;阿莫西林;合理應(yīng)用;藥理藥性

在臨床抗菌類藥物的應(yīng)用中,阿莫西林無疑是最重要的抗菌藥之一,其具有較強(qiáng)的穩(wěn)定性,具有理想的吸收效果,并且所引起的副作用也相對(duì)較少,因此在當(dāng)前的臨床應(yīng)用中十分廣泛。阿莫西林又被稱之為羥氨芐青霉素,與氨芐西林屬于同系物,所以在抗菌譜中二者具有一致性的特點(diǎn)。但是在部分細(xì)菌的殺菌效果中,阿莫西林具有更加顯著的效果。例如沙門菌以及腸球菌等,與氨芐西林相比,效果更加理想。因此本文重點(diǎn)對(duì)阿莫西林的相關(guān)問題進(jìn)行了研究,以促進(jìn)其更加合理的運(yùn)用。

1 藥理藥性分析

阿莫西林隸屬于青霉素類的抗菌藥中,如果從化學(xué)結(jié)構(gòu)方面進(jìn)行分析,也可以將其作為青霉素中的氨基側(cè)鏈,在阿莫西林的基礎(chǔ)上又增加了一個(gè)-OH(羥基),與腺嘌呤核糖核苷酸(AMP)具有相似的性質(zhì)。另外,阿莫西林是一種不溶于水的晶狀粉末。味道微苦,主要起到抗菌效果的成分為6-氨基青霉烷酸,在6-氨基青霉烷酸中,β-內(nèi)酰胺環(huán)起到了主要的抗菌消炎作用。這一成分能夠?qū)⒓?xì)胞壁中黏肽合成酶活性起到抑制性的作用,這樣細(xì)胞壁就不會(huì)正常合成,細(xì)胞壁因此出現(xiàn)膨脹并且破裂。在耐酸性方面,阿莫西林要明顯優(yōu)于氨芐西林,同時(shí)其還具有更強(qiáng)的殺菌效果。但是在部分臨床癥狀中,阿莫西林是不能應(yīng)用的,腦膜炎患者就是一個(gè)很好的例子。

阿莫西林的殺菌效果十分理想,并且在細(xì)胞壁的穿透能力方面也具有較強(qiáng)的效果。當(dāng)進(jìn)行口服給藥時(shí),阿莫西林中所含有的內(nèi)酰胺基的水解作用就會(huì)發(fā)生,產(chǎn)生肽鍵,在細(xì)菌中快速與轉(zhuǎn)肽酶相結(jié)合,引起轉(zhuǎn)肽酶失活的現(xiàn)象。在這之后,細(xì)菌不能有效的形成細(xì)胞壁,菌體就會(huì)變成球形體,最終裂脹而亡。

2 臨床應(yīng)用

2.1 藥代動(dòng)力學(xué)

首先,阿莫西林的藥代動(dòng)力學(xué)能夠在臨床中發(fā)揮作用,藥代動(dòng)力學(xué)就是對(duì)藥物在人體中的吸收情況進(jìn)行研究與分析,結(jié)果顯示在人體組織中,阿莫西林具有良好的分布以及吸收效果,在患者口服0.5g的阿莫西林后,1h后進(jìn)行觀察就會(huì)發(fā)現(xiàn)其血清峰值與同等劑量的氨芐西林相比具有相同的效果。在以肌肉注射的方式對(duì)阿莫西林予以應(yīng)用時(shí),其血藥濃度并沒有發(fā)生顯著的變化,而是與口服給藥呈現(xiàn)出基本相同的狀況,但是口服給藥后,在5h后進(jìn)行測(cè)試會(huì)發(fā)現(xiàn),如果想要將阿莫西林半衰期清除,那么花費(fèi)的時(shí)間要更長(zhǎng)。阿莫西林主要是用過腸胃得到吸收,但腸胃中的食物對(duì)于阿莫西林的吸收并不會(huì)產(chǎn)生影響,藥物主要是通過肺、肝、腎、肌肉以及淚液、汗液等方式排出。

2.2 阿莫西林的聯(lián)合使用

將其與其他藥物聯(lián)用也具有顯著的效果。尤其是在治療疑難雜癥時(shí),將其與紅霉素聯(lián)用,對(duì)于治療心臟內(nèi)膜炎效果顯著。內(nèi)膜炎的病菌濃度得到有效的降低,這一點(diǎn)在相關(guān)報(bào)道中均提及過。在治療胃潰瘍時(shí),將阿莫西林與奧美拉唑聯(lián)用,效果也是十分明顯的,其治愈率可以達(dá)到85%以上。在治療膀胱炎方面,主要是將阿莫西林與克拉維酸復(fù)合物聯(lián)合起來使用,治愈率可以達(dá)到90%以上。除此之外,還可以將其應(yīng)用在治療泌尿道感染中。在與其他藥物聯(lián)合使用的過程中,應(yīng)該注意的問題是防止其對(duì)一些藥物的干擾作用。例如使用避孕藥時(shí),阿莫西林就應(yīng)該慎重使用。因?yàn)槭褂冒⒛髁趾髸?huì)影響到避孕藥的吸收,藥效會(huì)得到明顯的降低。有些抑制劑藥物中含有嘌呤類尿酸成分,此時(shí)使用阿莫西林就要慎重,否則會(huì)對(duì)皮膚造成不良的反應(yīng)。另外,如果出現(xiàn)上呼吸道感染,并且是以不產(chǎn)青霉素酶、金黃色葡萄球菌以及流感桿菌等情況所引起的,在這種情況下,使用懸液制劑或者阿莫西林進(jìn)行治療,治愈率也能達(dá)到90%以上。同時(shí)在下呼吸道疾病、慢性支氣管炎的臨床治療中,阿莫西林的療效也比氨芐青霉素更好。阿莫西林治療無并發(fā)癥的皮膚軟組織感染(或損傷)、淋病,治愈率可達(dá)100%。

阿莫西林與梭甲半膚氨酸聯(lián)合治療急性發(fā)作期慢性支氣管炎,控制發(fā)作的關(guān)鍵在于合理的抗感染治療。與單用阿莫西林相比,阿莫西林與甲半胱氨酸聯(lián)合用藥在支氣管分泌物中的藥物濃度明顯更高。這兩種藥物在藥代動(dòng)力學(xué)上具有協(xié)同作用,梭甲半膚氨酸能使阿莫西林更易透過血?dú)馄琳希岣咚幬镌诤粑婪置谖镏械臐舛龋瑥亩涌鞖⒕俣群托Ч4送猓罅康呐R床實(shí)踐也證實(shí),阿莫西林治療傷寒桿菌感染引起的心臟內(nèi)膜炎、傷寒,也具有顯著的效果。

2.3 阿莫西林的不良反應(yīng)

阿莫西林在臨床應(yīng)用中具有耐受性好、副反應(yīng)少的特點(diǎn),但在實(shí)際應(yīng)用中,仍然不可避免地會(huì)出現(xiàn)各種各樣的胃腸道反應(yīng)(如嘔吐、腹瀉、惡心等)、肝腎功能異常、過敏等副反應(yīng),一些患者在用藥后還可能發(fā)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)副反應(yīng),如失眠、嗜睡、頭昏等,以及血液系統(tǒng)副反應(yīng),如血小板增多、白細(xì)胞減少等。據(jù)相關(guān)統(tǒng)計(jì)顯示,臨床應(yīng)用阿莫西林的不良反應(yīng)發(fā)生率在5%~6%之間,其中以嘔吐、惡心、腹瀉等胃腸道反應(yīng)最為多見,其發(fā)生率約為3.1%,其次為過敏反應(yīng),如皮疹,其發(fā)生率在2%左右,傳染性單核細(xì)胞增多癥患者最易發(fā)生皮疹。另外,阿莫西林還可引起哮喘、藥物熱等不良反應(yīng)。部分患者可能有血清轉(zhuǎn)氨酶升高現(xiàn)象,極少數(shù)患者可能有白細(xì)胞降低、嗜酸粒細(xì)胞增多現(xiàn)象。

2.4 應(yīng)用阿莫西林的注意事項(xiàng)

臨床上在應(yīng)用阿莫西林時(shí),需要注意的是:頭孢菌素、青霉胺及其他青霉素類藥物過敏者,有家族遺傳過敏史者、過敏體質(zhì)者均不能應(yīng)用阿莫西林;妊娠期或哺乳期女性,結(jié)腸炎患者,腎功能障礙者,要慎用;肝腎功能不全者,應(yīng)用青霉素類藥物有黃疸癥狀者,不能應(yīng)用阿莫西林。在應(yīng)用阿莫西林的過程中,部分患者可能出現(xiàn)血清轉(zhuǎn)氨酶升高,或尿糖試驗(yàn)為假陽性等現(xiàn)象,所以對(duì)于長(zhǎng)期用藥者,要適時(shí)地對(duì)患者的肝腎功能及血象進(jìn)行檢測(cè),以確保用藥安全。

結(jié)束語

本文通過分析阿莫西林的理化特性、藥理作用,對(duì)其在臨床上的應(yīng)用,其在藥物聯(lián)用方面的效果,藥物不良反應(yīng)等方面有了更為深入的認(rèn)識(shí)與理解。阿莫西林是一種抗菌效果明顯、藥代動(dòng)力學(xué)良好、不良反應(yīng)少、藥物聯(lián)用方便的抗菌藥物,其在多種細(xì)菌感染引起的病癥中,均有顯著的治療效果。

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