淺談獸藥微囊制備技術

張振宇

（河南省濟源市畜產品質量監測檢驗中心，河南 濟源 459000）

淺談獸藥微囊制備技術

張振宇

（河南省濟源市畜產品質量監測檢驗中心，河南 濟源 459000）

獸藥微囊制備技術越來越多的應用于生產實際中，本文分別對獸藥微囊的概念、獸藥微囊化的優勢、制備方法和質量評價進行的闡述，重點對獸藥微囊的制備方法進行了詳述，目的是讓越來越多的人了解獸藥微囊，并研究各獸藥微囊的制備方法。

獸藥；微囊；制備方法；相分離法

隨著獸藥制劑技術的發展，獸藥微囊化越來越獸藥廠家的歡迎。微囊是一種利用天然的或合成的高分子成膜材料為囊殼，把液體或固體藥物包裹而成的藥庫型微型膠囊。制備微型膠囊的過程稱為微囊技術或包囊術，簡稱微囊化。包裹藥物用的材料稱為包囊材料，稱為囊材。被包在微型膠囊中的物質稱為囊心物，又稱囊心物質，包括固體或液體。目前制藥工業中常采用各種藥物的微囊制成各種劑型，如散劑、注射劑、混懸劑等。

1 藥物微囊化的優勢

藥物微囊化后具有許多優點：第一、提高藥物的穩定性，保護藥物，如易氧化、易水解等藥物；使液態或揮發性藥物成為穩定的粉末；更利于藥物的貯存。第二、能減少復方制劑中藥物之間的配伍禁忌，隔絕藥物組分間的反應。第三、遮蔽藥物的苦味或異味，如磺胺類藥物。第四、控制藥物的釋放，使藥物在特定的部位釋放，對于治療指數比較低的藥物可制成靶向制劑，提高藥物的療效。第五、降低藥物的毒性。第六、可將活細胞或生物活性物質包裹，如酶、胰島素、血紅蛋白等。

2 微囊的制備方法

目前，微囊的制備技術主要有相分離法、界面縮聚法和噴霧干燥法。

2.1 相分離法

在藥物和囊材的混合溶液中，加入另一種物質或溶劑，或采用其他手段使囊材的溶解度降低，自溶液中產生一個新凝聚相，這種制備微囊的方法稱為相分離法。該方法微囊化在液相中進行，囊心物和囊材在一定條件下可形成新凝聚相析出。相分離工藝是微囊化的主要工藝之一。其主要優點是設備簡單、高分子材料來源廣泛，適用于多種藥物的微囊化。缺點是微囊粘連、聚集的問題，工藝過程中條件很難控制等。相分離法可分為單凝聚法、復凝聚法、溶劑-非溶劑法以及液中干燥法。

2.1.1 單凝聚法 單凝集法是在高分子囊材溶液（如明膠水溶液，有已乳化或混懸的囊心物）中，加入凝聚劑（強親水性的無機鹽水溶液或乙醇），造成相分離，使囊材凝聚成囊膜而制成微囊，再用甲醛溶液固化。

2.1.2 復凝聚法 復凝聚法是利用兩種相反的電荷高分子為復合囊材，在一定條件下交聯并與囊心物成囊的方法。常選用的囊材有明膠-阿拉伯膠、明膠-桃膠-杏膠等天然植物膠等。本方法適合難溶性藥物的微囊化。

2.1.3 溶劑-非溶劑法 溶劑-非溶劑法是將囊材溶于某種溶液中（作為溶劑），然后加入一種對囊材不溶的溶劑（作為非溶劑），使囊材溶解度降低，引起相分離，從而將囊心物包裹成囊的方法。囊心物（藥物）可以是固體或液體，可混懸或乳化于囊材溶液中，但必須對溶劑與非溶劑均不溶解，也不起反應。

2.1.4 液中干燥法 液中干燥法是從藥物與囊材的乳濁液中除去分散相的揮發性溶劑以制備微囊的方法，也稱乳化溶劑揮發法。該方法包括乳化和干燥兩個工藝。

2.2 界面縮聚法

界面縮聚法是將兩種以上不相溶的單體（親水性單體和親脂性單體）分別溶解在分散相（水相）和連續相（有機相）中，通過在分散相與連續相的界面上發生單體縮聚反應而生成囊膜，從而包裹藥物形成微囊。

2.3 噴霧干燥法

噴霧干燥法是將囊心物分散在囊材溶液中形成乳狀液或混懸液，在惰性的熱氣流中噴霧、干燥，使溶解在囊材中的溶液迅速蒸發，囊材收縮成殼，將囊心物包裹。噴霧干燥包括流化床噴霧干燥法和液滴噴霧干燥法。

3 微囊的質量評價

3.1 微囊的囊形與大小

不同微囊制劑其囊的大小不同，如注射劑，微囊的大小應能符合《中國獸藥典》中混懸液注射劑的規定。以微囊為原料做成的各種劑型，都應符合該劑型的有關規定?？捎脦跨R測微儀的光學顯微鏡測定微囊的大小。亦可用庫爾特計數器測定微囊的大小和粒度分布。

3.2 微囊中藥物的溶出速度測定

為了有效地控制微囊釋放、作用時間，需要對微囊進行溶出速度的測定。微囊試樣應置薄膜透析管內，然后進行測定。

3.3 微囊的藥物含量測定

微囊囊心物的含量，取決于采用的工藝。噴霧干燥法和空氣懸浮法可制得含95%以上的囊心物微囊，但是用相分離法制備的微囊，其囊心物常威20%～80%。微囊與微囊之間，所含的囊心物亦有差異。即使用一批樣品其結果也不同。微囊中主藥含量測定，一般都采用溶劑提取法，溶劑的選擇原則，主要應使主藥最大限度溶出而不溶解囊材，溶劑本身也不干擾測定。

（編輯：張淑鳳）

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1006-799X(2016)20-0095-01

張振宇（1982-），男，河南濮陽人，畜牧師，主要從事飼料、獸藥、畜產品檢驗工作。