瑞波西汀抗抑郁的藥理作用及臨床應用

張睿華

貴州省第二人民醫院 貴州貴陽 550004

瑞波西汀抗抑郁的藥理作用及臨床應用

張睿華

貴州省第二人民醫院 貴州貴陽 550004

目的分析瑞波西汀的藥理作用，探討其應用于抗抑郁癥治療當中的臨床療效。方法根據近年來瑞波西汀抗抑郁的臨床報道，結合其臨床應用實踐，了解用藥后的療效和不良反應。結果瑞波西汀具有阻滯去甲腎上腺素再攝取的作用，同時激活中樞內去甲腎上腺素活性，進而改善患者的情緒。相比于其他抗抑郁藥物，其治療有效性和安全性更好。結論瑞波西汀藥物的應用，其抗抑郁治療效果顯著，極大的改善了患者的心理狀態，保障其身心健康，具有很高的臨床應用價值。

瑞波西??；抗抑郁；藥理作用；臨床應用

抑郁癥一種心理障礙疾病，患者主要表現為情緒悲觀、焦慮、煩躁等癥狀，同時伴隨有異常的行為舉動。抑郁癥患者的厭世情緒較為嚴重，部分患者甚至會選擇自殺來解脫抑郁癥所帶來的痛苦[1]。在抑郁癥的臨床治療當中，主要應用心理治療、物理治療和藥物治療，其中以藥物治療效果更為突出。瑞波西汀是具有代表性的抗抑郁藥物，在臨床應用中取得了頗為顯著的療效。本研究圍繞瑞波西汀抗抑郁的藥理作用及臨床應用進行分析討論，現報道如下。

1 瑞波西汀的藥理作用分析

作為一種選擇性去甲腎上腺素重攝取抑制劑，同樣也是一種新型抗抑郁藥物，瑞波西汀在抑郁癥的治療當中得到廣泛的應用。

1.1 藥效學分析

抑郁癥患者機體中樞的NE、5-HT以及DA等神經遞質含量低，加強受體功能的下降，患者的感覺反應控制、睡眠、注意力以及認知功能都會相應的受到影響，導致患者差產生焦慮、煩躁的情緒，并出現行為異常。NE、5-HT以及DA等神經遞質之間的相互影響，則會進一步增加會按照的抑郁程度，加劇其病情。根據生化致抑郁機制，瑞波西汀的應用則能夠激活中樞內NE活性，進而提高患者對于感覺反應的控制能力，保證良好的睡眠質量，幫助患者集中注意力。而根據抗抑郁機制進行分析，瑞波西汀對中樞神經系統NE功能的增強作用，主要是通過對神經元突觸前膜NE再攝取的阻滯作用來實現，其對于5-HT以及DA等神經遞質無明顯的影響。

1.2 藥動學分析

患者口服瑞波西汀進行治療后，藥物吸收速度快，服用峰濃度在用藥后2h即可達到，如果患者在治療期間進食，則服用峰濃度則會發生延遲，瑞波西汀的生物利用度高達95%以上。血漿α1-酸性糖蛋白濃度變化在很大程度上影響著瑞波西汀的藥效。瑞波西汀應用的半衰期受到患者年齡的影響，老年患者瑞波西汀半衰期比成人患者更長，要與老年患者的生理機能衰退有關，其對于藥物的吸收速度更慢。而進食同樣也會減緩藥物的吸收速度，進而延長藥物半衰期[2]。

2 瑞波西汀在抗抑郁治療當中的臨床應用

2.1 功能性抑郁

難治性抑郁癥、非典型抑郁癥、伴焦慮性抑郁以及老年抑郁癥等是功能性抑郁的主要類型。難治性抑郁癥一般采用口服氟西汀進行治療，持續治療12周，持續3周以上給藥40mg/d，取得了頗為顯著的效果。而采用瑞波西汀進行治療，分別于早晚進行服藥，藥劑量控制在4～12mg/d左右，根據患者的抑郁癥狀進行適當的調整持續治療8周，能夠有效改善患者的癥狀。杜彪在瑞波西汀與氟西汀治療抑郁癥的系統評價的報道中得出，瑞波西汀與氟西汀的療效和不良反應差異對比不具有統計學意義（P＞0.05），充分說明瑞波西汀的應用，能夠達到與氟西汀相同的治療效果，且縮短了治療時間，減少了用藥劑量，相比于氟西汀，瑞波西汀更適用于抗抑郁癥的治療當中[3]。

在非典型抑郁癥的治療當中，瑞波西汀的應用，能夠對患者的食欲予以控制，同時還能夠有效改善多睡和呆滯癱軟的癥狀，經臨床研究表明，瑞波西汀與氟西汀的對于非典型抑郁癥的療效相近，但是應用氟西汀患者的脫落率低于應用瑞波西汀患者。瑞波西汀能夠有效改善NE功能缺陷，這就在很大程度上緩解了患者的焦慮癥狀。NE功能缺陷的改善，對于抑制脊髓的疼痛信號傳導具有良好的效果，同時對于治療軀體疼痛作用效果顯著。相對于其他抗抑郁藥物，瑞波西汀的安全性更好，使用藥劑量低，適用于生理機能較差的老年患者，進而改善其精神運動和認知功能，促進其治療治療與恢復。患者用藥后經尿清除，老年患者也可以采用其他途徑予以清除。一般情況下，為了避免藥物間的相互作用，在使用瑞波西汀進行抗抑郁治療時，盡量不與氟伏沙明、吡咯類抗霉菌藥以及利尿劑等藥物聯用。患者前3周早晚各服用1次，4mg/d，然后逐漸增加藥量，控制在10～12mg/d左右，但需要視患者的身體情況而定，肝腎功能不全患者或高齡患者則需要減半藥劑量。

2.2 其他類型抑郁癥

在卒中后阻滯性抑郁、伴帕金森病、乳腺癌、伴人類免疫缺陷病毒感染的重性抑郁等器質性抑郁和精神分裂癥陰性癥狀的臨床治療當中，瑞波西汀均具有能顯著的療效，在瑞波西汀的作用下，患者的快速眼球運動睡眠潛伏期明顯增加，進而提高患者的水民質量，對于改善患者的情緒具有積極的影響。由于瑞波西汀可作用于背部縫際核群5-HT神經元，激活其α1受體，進而促進5-HT的釋放，以達到抗焦慮和抗抑郁的效果。瑞波西汀還具有一定的抗膽堿活性，其對于其他神經遞質受體無親和力，其應用對于患者的認知功能不會產生影響[4]。

3 結論

根據瑞波西汀的藥理作用，在臨床上將其應用于抗抑郁、抗焦慮治療當中，并取得了頗為顯著的治療效果。在不同類型的抑郁癥治療當中，瑞波西汀的作用效果明顯優于其他抗抑郁藥物，其應用具有良好的安全性，建議在臨床上予以推廣。

[1]姚麗艷.抗抑郁藥氟西汀、帕羅西汀、度洛西汀和瑞波西汀的比較[J].中國醫藥指南，2013，11（24）：747-748.

[2]胡小婭，李娜，費慧芝，等.瑞波西汀抗抑郁作用的非轉運體抑制機制研究[J].第三軍醫大學學報，2012，34（19）：1977-1980.

[3]杜彪.瑞波西汀與氟西汀治療抑郁癥的系統評價[J].中國醫院藥學雜志，2011，31（06）：480-482.

[4]周曉靜，賈曉菊.瑞波西汀和度洛西汀治療腦卒中后抑郁的療效對比[J].中國藥業，2015，24（24）：76-77.

R96

A

1672-5018（2016）07-075-01