辣椒堿藥理作用的分子機制研究進展

王榮雁，陳朝軍，武世奎，高麗娜，周　南

(內蒙古醫科大學藥學院，呼和浩特　010110)

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辣椒堿藥理作用的分子機制研究進展

王榮雁，陳朝軍*，武世奎，高麗娜，周南

(內蒙古醫科大學藥學院，呼和浩特010110)

摘要：目的對近年來辣椒堿的藥理活性及其分子的作用機制進行綜述，提高對辣椒堿的研究水平。方法查閱大量國內外文獻，總結、提煉并闡明辣椒堿的應用前景。結果辣椒堿具有鎮痛、抗癌、心血管保護以及堿脂活性作用。研究發現TRPV1受體對辣椒堿藥效的發揮起到了關鍵作用。結論預見辣椒堿在抗癌、心血管保護方面有巨大的新藥開發前景。

關鍵詞：辣椒堿；抗癌；心血管保護；藥理作用

辣椒堿(C18H27NO3，反-8-甲基-N-香草基-6-壬烯酰胺)是從辣椒屬植物中提取的生物堿類[1]，具有辛辣氣味且難溶于水。市售辣椒堿主要有2種來源，一是以香草素與7-亞甲基-5-烯-1-羧酸酰氯反應合成，二是從辣椒干燥果實中提取分離，二者藥理活性一致。辣椒堿透皮貼劑作為緩解神經痛類臨床處方藥，已被美國藥典24版收載。Peppin J F[2]由實驗得出,8%辣椒堿透皮貼劑治療外周神經痛，鎮痛效果明顯，且不會帶來阿片類鎮痛藥樣的亢奮等不良反應。近年來有關辣椒堿臨床應用的研究發現，其在治療抗癌、肥胖、以及心血管疾病方面都發揮著積極作用，且這些作用的產生與TRPV1受體的激活存在著密切的關系。

1TRPV1受體

TRPV1是瞬時感受器電位超家族離子通道亞家族TRPV中的成員，TRPV由TRPV1～TRPV6組成。其中TRPV1～TRPV4是非選擇性陽離子通道，能被高溫激活，而TRPV5～TRPV6是單純的高選擇性Ca2+依賴型通道[3]。……