2017年6月FDA批準新藥概況

2017年6月，FDA批出2個新分子實體藥品（表1），為新型抗生素Baxdela（德拉沙星）和抗凝血新藥 Bevyxxa（貝曲西班）。

1 delafloxacin（德拉沙星）

Baxdela獲 “優先審評”地位，被批準用于治療由易感細菌引起的急性細菌性皮膚和皮膚結構感染（ABSSSI）。美國由于ABSSSI住院的患者每年約有300萬，由于細菌對現有抗菌藥物的耐藥性提高，急性細菌性皮膚和皮膚結構感染的治療成為了難題，由耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（MRSA）導致的發病率、并發癥和住院率顯著上升。

Baxdela是一種氟喹諾酮，能對抗包括MRSA在內的革蘭陽性和革蘭陰性病原體。與其他喹諾酮類藥物相比，Baxdela在抗革蘭氏陽性菌上更加有效。與大多數已批準的兩性離子氟喹諾酮類藥物相比，Baxdela具有陰離子特性，它在酸性環境下的細菌和細胞中積聚是其他藥物的10倍，這一特性被認為能使Baxdela在包括胞內感染的酸性環境中消滅金黃色葡萄球菌。

Baxdela獲得批準基于兩個3期臨床試驗的支持，試驗數據表明，與靜脈給藥萬古霉素+氨曲南相比，靜脈滴注和口服Baxdela 在 FDA 的48～72 h的主要終點上，均獲得了非劣效性評價。此外，Baxdela的副反應更低，且在臨床試驗中未顯示出QT間期延長或光毒性，也沒有出現對肝腎功能的不良影響。

Baxdela的劑型為口服片劑和注射用粉針，可以通過口服使用和靜脈注射，其推薦劑量為口服1片，每12 h口服1次，有無食物均可；或者注射一支300 mg，靜脈滴注超過60 min，每12 h輸液1次，靜脈輸液前需將注射用粉針復溶和稀釋，總治療時間為5～14 d。

2 betrixaban（貝曲西班）

Bevyxxa獲“快速通道”指定以及“優先審評”地位，被批準用于預防急性高風險成年患者因住院限制性移動和其他風險因素導致的靜脈血栓栓塞（VTE）。在美國、英國、德國等發達國家中，每年大約有2 400萬名患者會由于心力衰竭、中風、感染、呼吸疾病等緊急狀況入院接受治療。在住院期間或是出院后，這些患者由于病情的影響，行動往往會受到很大的限制，久躺病床的他們，出現深靜脈血栓形成和肺栓塞的風險會上升。據統計，每年這些靜脈血栓栓塞導致的醫療事件超過100萬例，并有超過15萬人因這種疾病死亡。其中，有將近一半的靜脈血栓栓塞時間發生在出院后。現有的常規控制方案依諾肝素注射或者市售的口服Xa因子抑制劑不能有效地解決住院以及出院后的血栓栓塞形成的長效預防這一問題。

Bevyxxa是一款每日口服1次的因子Xa抑制劑。因子Xa是一種在人體內起到關鍵凝血作用的蛋白質，它能切開凝血酶的前體，使凝血酶具有活性。倘若因子Xa出現嚴重不足，就會導致鼻血、關節血腫、以及腸胃道出血等癥狀。利用這一原理，Bevyxxa通過抑制因子Xa，可以起到抑制凝血的作用，防止靜脈血栓栓塞形成。Bevyxxa是繼利伐沙班和阿哌沙班之后第3個上市的Xa因子抑制劑。

Bevyxxa被批準是基于一個叫作APEX的3期臨床結果，這個由7 513名患者參與的試驗中，最終7 441名患者有效數據顯示Bevyxxa比依諾肝素更有效降低VTE風險（出現靜脈血栓栓塞的比例4.4% vs 6%），但出血事件發生率也略高。

Bevyxxa的劑型為口服膠囊，其推薦劑量是初始第1 天服用 160 mg，隨后日服1次 80 mg，療程 35～42 d，使用時隨食物一起服用。