奧美拉唑與埃索美拉唑臨床使用注意與配伍禁忌

張凌燕

奧美拉唑與埃索美拉唑臨床使用注意與配伍禁忌

張凌燕

通過查閱相關的文獻報道,總結奧美拉唑與埃索美拉唑臨床使用注意與配伍禁忌,對奧美拉唑與埃索美拉唑的臨床用藥提出指導性的意見。奧美拉唑與埃索美拉唑臨床上均有配伍禁忌,臨床應根據患者的具體情況及用藥情況選用配伍的藥物。

奧美拉唑；埃索美拉唑；臨床使用注意；配伍禁忌

奧美拉唑與埃索美拉唑均是臨床常用的質子泵抑制劑(PPI),能夠抑制胃酸分泌,保護胃黏膜。配伍問題是臨床常見問題之一,在注射用埃索美拉唑鈉說明書中只明確提出不可與阿扎那韋合用,且在《306種注射劑臨床配伍應用禁忌表》中也未明確標明該藥物的配伍禁忌。本研究通過查閱相關的文獻報道,對奧美拉唑與埃索美拉唑的臨床用藥提出指導性的意見。

1 奧美拉唑

奧美拉唑為脂溶性弱堿性藥物,本品吸收快,1 h內起效,作用可持續72 h以上,應用本品時不宜同時再服用其他抗酸劑或抑酸劑。代謝完全,排除迅速,大部分(72%～80%)由尿中排泄［1］。本品耐受性好,奧美拉唑與下列藥物有相互作用：①奧美拉唑可提高胰酶的生物利用度,增強其療效。②奧美拉唑與對幽門螺桿菌(Hp)敏感的藥物(如阿莫西林)聯用有協同作用,可提高清除Hp的療效。③奧美拉唑具有酶抑制作用,與經肝臟細胞色素P450系統代謝的藥物(如雙香豆素、華法林、地西泮、苯妥英鈉、硝苯地平等)合用,可使這些藥物的代謝減慢,半衰期延長,但在一般臨床劑量下,本藥所起的作用不大。④奧美拉唑可抑制潑尼松龍轉化為活性形式,降低其藥效。⑤奧美拉唑可造成低酸環境,使地高辛轉化為活性物,療效降低,服用及停用奧美拉唑后需調整地高辛劑量。⑥奧美拉唑的抑酸作用可降低鐵劑、四環素、酮康唑、氨芐西林的吸收。⑦奧美拉唑可升高或降低環孢素的血藥濃度(機制不明)。⑧奧美拉唑升高胃內pH,破壞緩釋及控釋制劑,使藥物溶出加快。⑨奧美拉唑與三唑侖、勞拉西泮、氟西泮合用,可致步態紊亂,停用一種藥物即可恢復正常［2］。

2 埃索美拉唑

埃索美拉唑是奧美拉唑的S-異構體,為第二代PPI,其劑型有片劑、膠囊、混懸液等,注射用埃索美拉唑鈉這種新型制劑于2005年3月1日被FDA批準用于治療短期胃食管反流疾病,廣泛用于臨床。規格埃索美拉唑鎂腸溶片：20mg (以埃索美拉唑計)；40mg(以埃索美拉唑計),注射用埃索美拉唑鈉：40mg(以埃索美拉唑計)。本品為奧美拉唑的異構體,系胃壁細胞中質子泵抑制藥。用于胃食管反流病、反流性食管炎,與適宜抗菌藥物合用根除Hp。注射劑用于胃食管反流病不能口服時的替代療法。口服的胃食管反流病、反流性食管炎：40mg/次,1次/d 。預防復發：20mg/次,1次/d 。靜脈注射或靜脈滴注,20～40mg/次,1次/d 。根除Hp：本品20mg,合用阿莫西林1.0 g,克拉霉素0.5 g,2次/d ,共7 d［3］。

由于埃索美拉唑在臨床上常用靜脈滴注方式給藥,資料顯示,注射用埃索美拉唑鈉在聯合用藥過程中出現配伍禁忌的臨床案例時有發生。配伍問題是臨床常見問題之一,在注射用埃索美拉唑鈉說明書中只明確提出不可與阿扎那韋合用,故本研究擬對注射用埃索美拉唑鈉及可能與之發生序貫用藥的藥物做配伍穩定性研究,及時進行歸納總結,保證臨床輸液安全提供理論支持。臨床上常出現腎功能損害者無需調整劑量。輕、中度肝功能損害者無需調整劑量。嚴重肝功能損害者,調整劑量為20mg/d［4］。老年人無需調整劑量。

埃索美拉唑不良反應如下：①代謝及內分泌系統：少見外周水腫；罕見低鈉血癥。②呼吸系統：罕見支氣管痙攣。③肌肉骨骼系統：罕見關節痛、肌痛,非常罕見肌無力。④泌尿生殖系統：非常罕見間質性腎炎、男子乳腺發育。⑤神經系統：常見頭痛；少見眩暈、頭暈、感覺異常、嗜睡；罕見味覺障礙。⑥精神表現：少見失眠；罕見激動、精神錯亂、抑郁；非常罕見攻擊、幻覺。⑦肝臟：少見肝酶升高,罕見伴或不伴黃疸的肝炎,非常罕見肝衰竭、先前有肝病的患者出現腦病。⑧胃腸道表現：常見腹痛、便秘、腹瀉、腹脹、惡心、嘔吐；少見口干；罕見口腔炎、胃腸道念珠菌病。⑨皮膚表現：少見皮炎、瘙癢、皮疹、蕁麻疹,罕見脫發、光過敏、多汗,非常罕見多形性紅斑、Stevens—Johnson綜合征、中毒性表皮壞死溶解。⑩眼部表現：罕見視物模糊。?過敏反應：罕見發熱、血管神經性水腫、過敏性休克。

埃索美拉唑臨床配伍方面應注意本品對酸不穩定,口服制劑均為腸溶制劑,服用時應整片吞服,不應嚼碎或壓碎,且應于餐前≥1 h服用。本品注射劑只能用0.9%氯化鈉注射液溶解。配制的溶液不應與其他藥物混合或在同一輸液瓶中合用。本品注射劑通常應短期用藥(≤7 d),條件允許應轉為口服治療［5］。FDA對本藥的妊娠安全性分級為B級。藥物相互作用：與克拉霉素(500mg/次,2次/d)合用時,本品的曲線下面積(AUC)加倍,但無需調整劑量。使用本品治療期間,胃酸分泌減少,可改變某些吸收過程受胃酸影響的藥物的吸收量(如可使酮康唑、伊曲康唑、鐵的吸收減少)。與阿扎那韋合用可能會降低阿扎那韋的血藥濃度。與避孕藥(如炔諾酮、炔諾孕酮、乙炔基雌二醇、美雌醇)合用時,本品的藥動學過程無改變。本品對阿莫西林、奎尼丁藥動學的影響不具臨床意義。

總之,奧美拉唑與埃索美拉唑臨床上均有配伍禁忌,臨床應根據患者的具體情況及用藥情況選用配伍的藥物。

［1］張婷,梁偉,劉芳.奧美拉唑的安全性評價及風險管理.中國醫院用藥評價與分析,2012,12(8):681-683.

［2］李旭梅,涂厲標.奧美拉唑的化學配伍禁忌及藥物相互作用.中國臨床藥學雜志,2013,18(5):320-322.

［3］翟穎超,李燕玉.奧美拉唑與多種藥物存在配伍禁忌.中國實用護理雜志(旬刊),2010,26(2):42.

［4］王詩鴻,王秀中.注射用奧美拉唑鈉的配伍禁忌.實用藥物與臨床,2012,15(6):361-363.

［5］李文兵,李智勇,李清.奧美拉唑鈉在木糖醇注射液中的穩定性考察.中國藥業,2011,20(6):28-30.

10.14164/j.cnki.cn11-5581/r.2016.09.204

2016-01-08］

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