雷貝拉唑鈉腸溶片原輔料研究

姜翠紅

摘 要：為篩選雷貝拉唑鈉腸溶片的最佳處方，用相容性試驗篩選不同輔料。

關鍵詞：雷貝拉唑；腸溶片；原料；輔料

1 原料藥

1.1 原料藥性質

外觀性狀：肉眼觀察，本品為淡黃色粉末。

1.2 原料與輔料的相容性研究

本品所用的輔料為填充劑甘露醇；崩解劑為交聯聚維酮、低取代羥丙基纖維素；穩定劑無水碳酸鈉、無水亞硫酸鈉；粘合劑聚維酮；潤滑劑硬脂富馬酸鈉；隔離衣材料歐巴代 17K680000，我們對原料藥與以上八種輔料的相容性進行了如下考察：

1.2.1 雷貝拉唑鈉與甘露醇相容性

按雷貝拉唑鈉：甘露醇比例為1：5，混合均勻。依據《中國藥典》2010年版二部附錄ⅪⅩC-原料藥與藥物制劑穩定性試驗指導原則進行影響因素試驗，對混合料的性狀、有關物質、含量、吸濕增重進行檢測，結果見表1。

1.2.2 雷貝拉唑鈉與無水碳酸鈉相容性

按雷貝拉唑鈉：無水碳酸鈉比例為1：5，混合均勻。依據《中國藥典》2010年版二部附錄ⅪⅩC-原料藥與藥物制劑穩定性試驗指導原則進行影響因素試驗，對混合料的性狀、有關物質、含量、吸濕增重進行檢測，結果見表2。

1.2.3 雷貝拉唑鈉與無水亞硫酸鈉相容性

按雷貝拉唑鈉：無水亞硫酸鈉比例為1：5，混合均勻。依據《中國藥典》2010年版二部附錄ⅪⅩC-原料藥與藥物制劑穩定性試驗指導原則進行影響因素試驗，對混合料的性狀、有關物質、含量、吸濕增重進行檢測，結果見表3。

1.2.4 雷貝拉唑鈉與交聯聚維酮相容性

按雷貝拉唑鈉：交聯聚維酮比例為20：1，混合均勻。依據《中國藥典》2010年版二部附錄ⅪⅩC-原料藥與藥物制劑穩定性試驗指導原則進行影響因素試驗，對混合料的性狀、有關物質、含量、吸濕增重進行檢測，結果見表4。

1.2.5 雷貝拉唑鈉與低取代羥丙基纖維素相容性

按雷貝拉唑鈉：低取代羥丙基纖維素比例為20：1，混合均勻。依據《中國藥典》2010年版二部附錄ⅪⅩC-原料藥與藥物制劑穩定性試驗指導原則進行影響因素試驗，對混合料的性狀、有關物質、含量、吸濕增重進行檢測，結果見表5。

1.2.6 雷貝拉唑鈉與聚維酮相容性

按雷貝拉唑鈉：聚維酮比例為20：1，混合均勻。依據《中國藥典》2010年版二部附錄ⅪⅩC-原料藥與藥物制劑穩定性試驗指導原則進行影響因素試驗，對混合料的性狀、有關物質、含量、吸濕增重進行檢測，結果見表6。

由表6可以看出，在高溫（60℃）、高濕（92.5%±5%）的條件下放置10天，分別于0天、10天進行取樣檢查，發現聚維酮基本不影響雷貝拉唑鈉的穩定性，相容性較好。

2 輔料

片芯處方中主要輔料及作用如下：

甘露醇：填充劑；

無水碳酸鈉：穩定劑；

無水亞硫酸鈉：穩定劑；

交聯聚維酮：崩解劑；

低取代羥丙基纖維素：崩解劑；

聚維酮：粘合劑。