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羅紅霉素的藥理與臨床

2015-04-29 00:00:00楊軍
家庭心理醫生 2015年3期

摘要:羅紅霉素屬于西醫藥物,是抗生素的一種,屬于新一代大環內酯類抗生素。在臨床中,其主要適用于抵抗革蘭氏陽性菌、厭氧菌、衣原體和支原體等病菌。在體外對于細菌的抵抗力與紅霉素較為相似,但是在體內作用于細菌的效果要比紅霉素強。目前在臨床中,這種抗生素逐漸得到了廣泛應用,本文就羅紅霉素的藥理以及臨床進行了簡要的探究,僅供參考。

關鍵詞:羅紅霉素;藥理;臨床

【中圖分類號】R96 【文獻標識碼】A 【文章編號】1672-8602(2015)03-0289-02

羅紅霉素屬于處方藥物,在劑型上主要以膠囊為主,其主要的適用癥為革蘭氏陽性菌、厭氧菌以及衣原體等。其是由西方發達國家研究生產的一種新型藥劑,在抗菌力上具有良好的效果,相比與紅霉素而言,其在體內的抗菌性能要強于紅霉素1-4倍,是目前公認的最有效的抗生素。

1.羅紅霉素藥理結構以及藥理作用

1.1羅紅霉素藥理結構,如下圖。

1.2羅紅霉素藥理作用

羅紅霉素可以說是一種半合成的14元環大環內酯類抗生素。在抗菌作用上與紅霉素有著一定的相似之處。兩者都對革蘭陽性菌以及嗜肺軍團菌具有抵抗作用,但是羅紅霉素歲革蘭陽性菌的抵抗力要略弱于紅霉素,而在嗜肺軍團菌的抵抗力上要強于紅霉素。從上述的結構中可以看出,羅紅霉素可以直接穿透細菌的細胞膜,在接近供體的時候,能夠與細菌核糖體的50S亞基結合,并且在結合后具有可逆的性質,再結合過后能夠對核糖核酸進行有效的阻礙,使得核糖核酸發生轉移,從而在供體上進行結合,與此同時,其也有效的阻止了多肽鏈進行自我結合,使得多肽鏈也發生了轉移,這樣就是的細菌蛋白質合成受到了阻礙,從而對細菌產生抑制。

羅紅霉素通過對細菌合成的抑制,使得細菌感染受到有效的控制,在治療細菌感染類疾病上發揮了極大的作用。羅紅霉素主要適用于化膿性鏈球菌引起的咽炎及扁桃體炎,對于敏感菌引發的鼻竇炎、中耳炎、記性支氣管炎以及慢性支氣管炎具有良好的治療效果;而在對肺炎支原體或者是肺炎衣原體所引起的肺炎也具有較好的療效。

2.藥物動力學

一般而言,羅紅霉素在用法用量上要求要空腹口服,通常療程都控制在5-12日內,成人一次性可服用150mg,每天需要服用2次,但是針對不同的患者情況,也可以進行用量和用法的調節,如果患者在情況不允許的情況下或者是情況不方便的情況下,也可以一次性的服食300mg,但是一天只可以服用一次。而兒童要按照體重來進行藥量的調節,兒童服用量為2.5-5mg/kg,每天服用兩次。然而值得注意的是,無論是成人或者是兒童,都嚴禁過量服用,以免引發嚴重的不良反應,對身體健康造成威脅,從而使得病情出現反復。

一般而言,羅紅霉素之所以采用口服,是因為口服吸收的效果比較明顯,能夠使得血藥峰濃度得到提高。通常單劑量口服羅紅霉素150mg,在兩個小時后,就能夠達到血藥峰濃度,濃度一般為606-7.9mg/L之間,只要進食,其中的生物利用度就會下降一般。這種抗生素發揮作用的領域比較廣泛,對于扁桃體、鼻竇、中耳、前列腺以及其他泌尿生殖道組織內的藥物濃度具有明顯的治療作用,治療效率高。一般來說,羅紅霉素的但失敗結合率在血濃度2.5mg/L時為96%。羅紅霉素在人體中被吸收之后,其余的量會以原形以及5個代謝物從體內排出,部分的羅紅霉素會隨著尿液排出。

就藥物動力學特性來說,羅紅霉素要由于紅霉素,雖然兩者有著相似之處,但是在本質上畢竟有著較大的區別,所以兩者不能夠同等對待。就我國相關的人體研究報表可知,我國出產的羅紅霉素藥劑與進口的藥劑在生物性上,具有等效性質。羅紅霉素具有較強的抗酸性能,對于分子的環化增加能夠起到有效的抑制作用,可以有效穩定酸值。其很容易溶于脂類溶液中,而且吸收性較強,與紅霉素相比,其在這點上具有加大的優勢。在對金葡菌和糞腸球菌的抑制作用上,其治療效果更為明顯,而且能夠防止這兩種菌體的復發,在療效上具有持續性。血液濃度與羅紅霉素的攝入劑量不成正比,即使羅紅霉素的攝入劑量增加,血液濃度也不會出現成倍增加的趨勢。經相關研究證明,每天服用兩次羅紅霉素,會在體內形成有效的蓄積,對患者體內的病菌能夠進行長期的抑制,防止病情出現反復。由于其長期能夠對細菌起到有效的消除作用,在臨床應用中,可以使得患者的用藥量減少,降低患者對藥物的依賴性。

羅紅霉素在人體內具有交叉耐藥性,在體內的抗菌性能要比在體外的抗菌性能要高,其在人體內分布范圍廣,對細菌細胞壁具有極強的穿透性,能夠破壞細菌細胞壁保護膜,在人體的心、肝、肺等重要的器官組織中,具有更高的濃度,針對肺部出現感染的患者療效較為顯著。羅紅霉素在小兒患者中具有更高的治愈率,能夠迅速的恢復小兒身體的各項機能,增強患者的免疫力,對免疫系統進行有效的調節,從而保障患者的身體健康。

3.臨床應用

3.1在臨床中,其能夠對呼吸道感染進行有效的治療。羅紅霉素對于院外獲得性呼吸道感染具有良好的治療效果,能夠有效的抑制病菌的滋生,在羅紅霉素的量達到一定值時,可以使得血藥的濃度覆蓋呼吸道致病菌,從而對病菌形成有效的殺滅作用,減輕患者的病情,服用一段時間之后,就可使得患者全面治愈。對相關的病例進行研究之后,可以了解到,羅紅霉素對治療輕微呼吸道感染以及中度呼吸道感染具有良好的治療效果,并且具有較強的耐受性。

3.2治療泌尿生殖系統感染。用RM治療非淋病性尿道炎30例,劑量為300fng-d~.或分兩次13服.病程短者服藥2周,病程長者連續服藥1個月。結果28例病原體轉為陰性,2側仍陽性,治愈率93%。8例原患有慢性前列腺炎者,經服藥后,癥狀明顯緩解。

3.3治療兒科感染。有資料表明,RM治療小兒扁桃體炎、咽喉炎、二重感染的鼻咽炎、大葉肺炎、昧皰瘡療效確切,效果較佳;對中耳炎和膿皮病也有明顯療效。

3.4治療皮膚感染。RM治療皮膚軟組織感染9例,有效率100%

4.結語

總而言之,羅紅霉素具有較強的抗菌性,能夠起到強力的殺菌作用,對人體健康形成保護。在羅紅霉素的使用過程中,要注意對羅紅霉素的藥理進行綜合的了解,在明確羅紅霉素的藥理藥性的同時,合理的服用羅紅霉素,使得其能夠在臨床應用中發揮出應有的效果,為人們的身體健康保駕護航。

參考文獻

[1] 陳錫峰,趙春景.高效液相色譜法測定羅紅霉素的溶出度[J].實用醫藥雜志.2004(09)

[2] 劉承統.國產羅紅霉素制劑的研究近況[J].右江民族醫學院學報.2000(02)

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