膽鹽／磷脂混合膠束對疏水性天然藥物增溶性能的研究

林東海　李　蘋　李新欣　孫秀燕

摘要：目的：研究膽鹽／磷脂混合膠束(BS／PGMM)體系對疏水性天然藥物的增溶能力及影響因素。方法：選擇不同純度的大豆磷脂(SPC)、蛋黃磷脂(EPC)與高純度的膽酸鹽制備膽鹽／磷脂混合膠束(BS／PC-MM)。以透光率方法測定膽酸鹽對磷脂的溶解能力，以20(S)人參皂苷Rg₃、Rh₂、黃芪甲苷、20(S)原人參二醇、原人參三醇和呋喃二烯為疏水性模型藥物，考察了SDC／SPC-MM對藥物的增溶特性。結果：高純度的大豆磷脂和蛋黃磷脂適合制備成澄明的BS／PC-MM溶液。膽酸鹽對磷脂的增溶能力為，脫氧膽酸鈉＞膽酸鈉，膽酸鹽對蛋黃磷脂的溶解度增加略高于大豆磷脂。20(S)原人參二醇、原人參三醇和呋喃二烯與SPC的親和性較高。而20(S)人參皂苷Rh₂、Rg₃和黃芪甲苷與SDC的親和性強，SDC／SPC-MM的脂質總質量增加，疏水性藥物的溶解度提高。結論：膽鹽／磷脂混合膠束(BS／PC-MM)對疏水性藥物具有較好的溶解度，增溶能力受藥物的理化性質和混合膠束的組成影響，可成為疏水性藥物的非腸道給藥新型載體。

關鍵詞：膽鹽／磷脂混合膠束；天然藥物；疏水性藥物；增溶；溶解度

中圖分類號：R913文獻標識碼：A文章編號：1673－2197(2009)08－0027－04