伊立替康全合成工藝誕生

文/姜小毛

筆者1月12日從江西省科技廳獲悉，喜樹堿類原料藥伊立替康不對稱催化全合成項目上周通過專家論證。由中國工程院院士吳慰祖、舒興田、胡永康等組成的專家組認為，該項目具有原料廉價易得、反應條件溫和、操作簡捷、收率高、成本低等優(yōu)點，具有顯著的創(chuàng)新性和競爭力，適合工業(yè)化生產(chǎn)，建議江西美斯特生物藥業(yè)有限公司盡快組織該產(chǎn)品的工業(yè)化生產(chǎn)。

該項目主持人為復旦大學陳芬兒教授，項目中試基地坐落于撫州高新區(qū)的江西美斯特生物藥業(yè)有限公司，去年4月該項目開始在美斯特生物藥業(yè)進行中試。陳芬兒教授是撫州人，把項目成果選擇在家鄉(xiāng)轉化，既是科研成果回報故土的善舉，也是科技協(xié)同創(chuàng)新的典范，該項目的實施將對撫州醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)科技創(chuàng)新起到極大的推動作用。陳芬兒教授研發(fā)的世界第一條催化化學不對稱工業(yè)全合成喜樹堿類原料通用生產(chǎn)工藝，解決了半合成生產(chǎn)工藝的技術缺陷，擺脫了自然資源的限制，顯著降低了產(chǎn)品成本，將使同類產(chǎn)品價格大幅下降，從而減輕癌癥病人的經(jīng)濟負擔。

據(jù)了解，喜樹堿是一種廣泛用于抗癌藥物生產(chǎn)的原料藥，從中國中南、西南分布的喜樹中提取得到。1976年中國化學家高怡生等合成消旋喜樹堿成功。國內外工業(yè)生產(chǎn)喜樹堿類原料藥均采用半合成生產(chǎn)工藝，而此工藝長期依賴于從天然植物喜樹中提取的喜樹堿作為化工生產(chǎn)原料，再經(jīng)多步化學轉化工序而實施。由于喜樹堿在喜樹中的含量僅有0.06%，故每生產(chǎn)1噸喜樹堿類原料藥至少需要消耗約2500噸喜樹，使該產(chǎn)業(yè)可持續(xù)發(fā)展受到嚴峻挑戰(zhàn)。