抗雄激素分子靶向治療前列腺癌藥物的新進展

劉昭輝, 吳登龍

(同濟大學附屬同濟醫院泌尿外科,上海 200065)

·綜 述·

抗雄激素分子靶向治療前列腺癌藥物的新進展

劉昭輝, 吳登龍

(同濟大學附屬同濟醫院泌尿外科,上海 200065)

前列腺癌作為男性泌尿系統常見的惡性腫瘤，已經嚴重威脅我國男性健康。藥物治療作為轉移性或局部晚期前列腺癌主要的治療手段，對于延緩疾病進展、改善患者預后顯得尤為重要。目前針對雄激素軸線進行的分子靶向治療的新療法，更加精確地針對雄激素或雄激素受體發揮作用，為延長患者存活率提供了可能。現就目前抗雄激素分子靶向治療前列腺癌相關研究現狀及藥物做一綜述。

抗雄激素;雄激素受體;分子靶向治療;前列腺癌;腫瘤

我國前列腺癌(prostatic cancer，PCa)的發病率相比西方發達國家來說較低，但隨著人們生活水平的提高、飲食結構的改變、社會老齡化的加劇及診斷技術的提高，我國前列腺癌的發病率也呈現出逐年上升的趨勢。目前，前列腺癌的治療方法通常包括前列腺切除術、放射治療及內分泌治療。多數患者在明確診斷時已經發生轉移或發展為局部晚期的前列腺癌，且絕大部分患者后期均轉變為去勢抵抗性前列腺癌(castration resistant prostate cancer，CRPC)。由激素依賴性前列腺癌轉變為CRPC主要原因有: ① 雄激素受體 (androgen receptor,AR) 過表達; ②AR基因突變使受體高敏或配體結合域的特異性降低而致雄激素非依賴性;③ 參與雄激素合成的關鍵酶(如CYP17)表達水平上調致使局部雄激素濃度過高等。根據PCa的特性，內分泌治療受到廣泛關注。……