蕎麥花葉黃酮藥理活性研究進展

張賽航，張 英，曹良順，韓淑英，呂志偉

(華北理工大學，河北 唐山 063009)

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蕎麥花葉黃酮藥理活性研究進展

張賽航，張 英，曹良順，韓淑英*，呂志偉

(華北理工大學，河北 唐山 063009)

蕎麥為糧食作物，含豐富黃酮類物質，尤以花葉中含量最高，近年來蕎麥花葉黃酮(FBFL)藥理活性研究的報道逐漸增多。就蕎麥花葉黃酮對組織器官的保護作用及降糖、降脂、改善胰島素等作用進行綜述，為其進一步研究提供依據。

蕎麥花葉；黃酮；藥理活性；綜述

蕎麥(Fagopyrum esculentum)又名烏麥，為蓼科蕎麥屬，一年生草本植物。蕎麥營養豐富，不僅能用作人糧、畜草、禽料、蜜源，還能強身健體，防病治病。因其獨特的營養價值，蕎麥被認為是很好的保健食品。蕎麥全身是寶，其花葉中含有豐富的黃酮類活性成分，近年研究發現，蕎麥花葉黃酮(FBFL)具有諸多藥理作用和保健作用。本文就蕎麥花葉黃酮的藥理活性進行歸納總結，為蕎麥花葉黃酮的進一步開發研究提供參考依據。

1 FBFL對組織器官的保護作用

1.1 心血管

高鳳華等[1]通過結扎左冠狀動脈前降支建立大鼠急性心肌梗死模型，用蕎麥花葉總黃酮(TFBFL)連續灌胃4周后，發現TFBFL具有抑制大鼠急性心肌梗塞后心室重構的作用。儲金秀等[2]用血管緊張素Ⅱ建立體外大鼠心肌細胞肥大模型，用蕎麥花葉蘆丁(RBFL)作用于細胞，觀察發現RBFL能明顯抑制新生大鼠心肌細胞肥大。韓淑英等[3]用ISO建立大鼠心肌肥厚模型，用TFBF連續灌胃給藥14天后，大鼠的血清、心指數、血管緊張素等指標表明TFBF對ISO所致的心肌肥厚及細胞損傷具有保護作用。賈洪娟等[4]通過鏈脲佐菌素腹腔注射加脂肪乳灌胃誘導大鼠2型糖尿病模型，電鏡觀察TFBFL治療前后大鼠心肌超微結構，電鏡觀察結果顯示，TFBFL對STZ所致2型糖尿病大鼠心肌的損傷具有抑制作用。另外，賈洪娟等[5]研究表明，TFBFL可抑制室壁增生肥厚，抑制左室收縮(舒張)末期直徑的增加，增加射血分數等途經，從而改善T2DM大鼠的心臟結構。

張博男等[6]采用離體血管環灌流裝置，測定血管環張力的變化和檢測血管平滑肌細胞內鈣濃度，發現TFBFL能夠濃度依賴性地引起血管舒張。研究表明，蕎麥花葉總黃酮具有很好的鎮痛抗炎作用，可以提高小鼠熱板痛閾，減少小鼠扭體反應次數，同時還可以降低小鼠腹腔毛細管的通透性以及耳腫脹程度[7-8]。Shuying Han[9]用高脂飼料誘發大鼠高脂血癥，大鼠口服TFBL12周后，通過檢測血清、血栓素和一氧化氮等指標，發現TFBL具有調節血管活性物質的作用。韓淑英等[10]觀察TFBFL對滴注腎上腺素后大鼠腸系膜微血管的影響，得出結論：TFBFL可劑量依賴性地增強腎上腺素致微循環障礙的腸系膜微血管直徑、血流速度、血管數和血管交叉點個數，具有明顯改善大鼠腸系膜微循環的作用。王建行等[11]在大鼠動-靜脈旁路血栓形成實驗中，測定大鼠血栓濕重、干重、全血黏度及TXB2和6-keto-PGF1等指標，發現TFBFL具有良好的預防血栓和降低血黏度的功效，同時可影響血管活性物質，改善血液流變學。

1.2 肝臟

韓淑英等[12]通過觀察FBFL對糖尿病大鼠肝功能和肝臟形態結構的影響，發現FBFL可抑制肝組織病理形態的改變，其抑制作用可能存在多部位、多靶點、多途徑的作用機制。儲金秀等[13]研究發現，四氯化碳所致肝損傷的小鼠經TFBFL治療后，SALT、1ALT和肝組織MDA、TG、TL及LT均明顯降低，而肝臟SOD和GSH活力顯著增強，通過病理學切片觀察，表明TFBFL能明顯改善肝組織，對四氯化碳造成的小鼠急性肝損傷具有很好的保護作用。儲金秀等[14]采用四氧嘧啶加脂肪乳誘導大鼠糖尿病模型，觀察RBFL對糖尿病大鼠FBG、血清TBil、ALT、LI及肝組織形態學改變的影響，得出結論：RBFL對糖尿病大鼠早期肝臟損傷具有一定的保護作用。儲金秀等[15]采用胰蛋白酶消化、分離小鼠肝細胞行原代培養，乙醇體外誘導干細胞損傷，RBFL干預后，發現RBFL對乙醇所致的肝損傷具有明顯保護作用，其機制可能與RBFL能消除自由基、防止脂質過氧化，改善脂質代謝有關。韓淑英等[12]實驗表明，FBFL對糖尿病肝損傷有抑制作用，其機制可能與降低血糖，改善胰島素抵抗，上調IRS-2、PI3K蛋白表達及下調NF-κB蛋白表達有關。

1.3 腎臟

糖尿病腎病是糖尿病微血管并發癥之一，長期高血糖是導致腎臟微細血管病變的主要原因。勾向博等[16]通過觀察RBFL干預前后，2型糖尿病SD大鼠腎臟一系列指標的變化，得出RBFL 對糖尿病大鼠腎臟具有保護作用，主要通過增加腎臟抗氧化物酶活性，降低脂質過氧化物水平，從而產生腎臟保護作用。王世友[17]通過實驗表明，復方蕎麥煎劑對糖尿病腎病大鼠的腎臟有很好的保護作用，其機制可能是降低腎重及腎重指數、減少尿微量白蛋白的排泄，抑制腎臟肥大；以及降低腎臟皮質PGDF-B、TNF-α過度表達，從而抑制細胞外基質的積聚。姜妍等[18]已證實，蕎麥黃酮復合制劑對糖尿病大鼠腎組織病理和超微結構的改變有明顯的抑制作用，其機制可能是抑制系膜細胞增生及腎小球基底膜的生成，改善糖尿病性腎小球體積增大及硬化。

2 FBFL降糖、降脂、改善胰島素抵抗作用

白靜等[19]采用高脂飲食加腹腔注射鏈脲佐菌素建立T2DM模型，小鼠連續灌胃FBFL 4周后，檢測結果表明，小鼠空腹血糖、餐后血糖及游離脂肪酸均降低，糖耐量得到改善，胰島素敏感指數提高，說明FBFL具有降糖降脂，改善胰島素抵抗(IR)的作用，其IR改善作用可能通過調血脂產生。在此基礎上，韓淑英等[20]進一步實驗表明，這些作用可能是通過降低FAA、抗氧化、抑制PTP1B表達等機制實現的。尚保華等[21]研究表明，TFBFL降糖、降脂、改善胰島素抵抗的作用，可能是通過降脂、降FAA、抗炎，減少了組織和血中游離脂肪酸殘基和自由基的形成，從而減少了對組織損傷的攻擊。

韓淑英等[22]用高脂飼料和小劑量鏈脲佐菌素建立2型糖尿病胰島素抵抗大鼠模型，用不同劑量的FBFL干預 6周，測定大鼠隨機血糖、餐后血糖的動態變化、禁食 24h內血糖波動及糖耐量情況，得出結論，FBFL可降低糖尿病大鼠隨機和餐后血糖值，對血糖波動有穩定作用，可能是通過抑制α-葡萄糖苷酶活性實現的。朱麗艷等[23]提取大鼠小腸α-葡萄糖苷酶，分別測定蕎麥花總黃酮及槲皮素對其活性的抑制作用；采用健康雄性SD大鼠為實驗對象，隨機分組，禁食12h后灌胃給藥，分別于給藥前和給藥后60min用血糖儀測血糖，得出結論：蕎麥花總黃酮和槲皮素在體內外對α-葡萄糖苷酶的活性均有明顯的抑制作用，可能是其降血糖機制之一。

李光民等[24]給予大鼠不同劑量RBFL后，發現各劑量RBFL均能不同程度地降低大鼠的血糖、血脂、胰島素、TNF-α含量，并呈劑量依賴關系，表明RBFL調節糖脂代謝的機制可能與TNF-α的生成有關。

3 FBFL抗炎、抗氧化作用

張娜等[25]在實驗中，給予2型糖尿病大鼠FBFL干預后，大鼠糖脂代謝和各指標明顯改善，炎癥因子TNF-α、IL-6、CRP水平明顯降低(P<0.05或P<0.01)，表明FBFL有抵抗炎癥因子的作用。

儲金秀等[26]研究表明，(TFBFL)在體內外均能明顯抑制自由基所致的MDA的產生，具有抗自由基誘導小鼠肝細胞脂質過氧化的作用，其抗氧化機制可能與清除和抑制自由基生成有關。方玉梅等[27]報道，蕎麥苗黃酮類化合物能顯著清除超氧陰離子自由基和羥基自由基，且隨著蕎麥苗黃酮類化合物濃度的升高其抗氧化性作用逐漸增強，并在一定濃度范圍內黃酮化合物與抑制率呈正相關。

4 其它作用

蕎麥花葉提取物作為一種新型的生物反應調節劑可提高機體的免疫力，輔助化療藥物增強環磷酰胺(CTX)的抗腫瘤作用，同時減輕CTX的毒性，是臨床腫瘤綜合治療較為理想的減毒增效劑，具有廣泛的應用前景[28]。姜妍等[29]研究表明TFBFL具有絲裂原活性，可促進免疫活性細胞脾細胞的增殖轉化，提高小鼠的免疫活性，可能主要是通過細胞免疫來提高機體的免疫能力。吳喜鳳等[30]給小鼠灌胃TFBFL后，采用負重游泳法觀察游泳時間，用常壓耐缺氧和耐低溫法觀察小鼠存活時間，實驗結果表明，TFBFL具有抗疲勞、耐缺氧、耐低溫、增強小鼠應激反應的能力。郭蘭等[31]用MTT法觀察到蕎麥花葉總黃酮可直接抑制H22細胞增殖，將H22細胞阻止于G0/G1期，促進H22細胞凋亡。

醫學界一直想尋求一種適合糖尿病人食療而又沒有副作用的食品應用于臨床，后來，人們找到了蕎麥這一理想的降糖食品。經臨床觀察，蕎麥花葉中總黃酮對糖尿病患者多個器官均能起到特殊的保健作用，糖尿病人食用蕎麥后，血糖、尿糖都有不同程度的下降，其并發癥也得到了很好的預防和控制。

5 展望

隨著生活節奏的加快，社會競爭日漸激烈，加之長期不合理的飲食習慣，糖尿病、心腦血管疾病等疾病的發病率急速上升。蕎麥作為一種藥食兩用的植物，對心血管、肝臟、腎臟等都有很強的藥理活性，能夠顯著改善糖尿病及其并發癥的癥狀。但目前對其多種藥理活性的作用機制尚不明確，有待進一步研究。

[1] 高鳳華,白靜,呂華. 蕎麥花葉總黃酮對大鼠急性心肌梗塞后心室重構的影響[J]. 中藥藥理與臨床,2013,29(6):64-66.

[2] 儲金秀,李光民,韓淑英，等.蕎麥花葉中蘆丁對血管緊張素Ⅱ誘導的新生大鼠心肌細胞肥大的體外抑制作用[J].華西藥學雜志,2010,25(4):428-430.

[3] 韓淑英,張軍,王志路，等.蕎麥花總黃酮對大鼠心肌肥厚的保護作用[J].第四軍醫大學學報,2004,25(14):1338-1340.

[4] 賈洪娟,韓淑英,王希柱，等.蕎麥花葉總黃酮對糖尿病大鼠心肌超微結構的影響[J].醫藥導報,2009,28(11):1447-1449.

[5] 賈洪娟,王希柱,韓淑英，等.蕎麥花葉總黃酮對糖尿病大鼠心臟的結構功能和心肌組織TNF-α含量的影響[J].中國現代醫學雜志,2011,21(1):28-31.

[6] 張博男,儲金秀,韓淑英，等.蕎麥花葉總黃酮的舒張血管作用及其機制[J].中國藥理學通報,2010,26(7):952-956.

[7] 林紅梅,韓淑英,欒新段.甜蕎麥種子提取物鎮痛抗炎作用的實驗研究[J].華北煤炭醫學院學報,2003,5(3):290-291.

[8] 王元福,陳曉玉,韓淑英，等.甜蕎麥葉總黃酮鎮痛抗炎作用的實驗研究[J].上海中醫藥雜志,2004,38(11):54-55.

[9] SY HAN,LS ZHU,SM LIU,et al.Effect of total flavones of buckwheat leaf on vasoactive substances in rats with hyperlipidemia[J].Chinese Journal of Clinical Rehabilitation 2004,8(21):4366-4367.

[10] 韓淑英,余紅,朱麗莎，等.蕎麥花葉總黃酮對大鼠腸系膜微循環的影響[J].中國微循環,2009,13(3):175-178.

[11] 王建行,張俊梅,韓婷，等.蕎麥花葉總黃酮對大鼠血栓形成及血黏度的影響[J].時珍國醫國藥,2012,23(9):2169-2170.

[12] 韓淑英,姜妍,王志路,等.蕎麥花葉黃酮對2型糖尿病大鼠肝損傷及IRS-2、PI3K、NF-κβ表達的影響[J].中國藥理學通報,2013,29(11):1582-1586.

[13] 儲金秀,王樹華,韓淑英,等.蕎麥花葉總黃酮抗四氯化碳肝損害的實驗研究[J].華北煤炭醫學院學報,2005,7(5):553-554.

[14] 儲金秀,李光民,韓淑英,等.蕎麥花葉蘆丁對糖尿病大鼠早期肝損傷的保護作用[J].江蘇醫藥,2010,36(8):935-937 .

[15] 儲金秀,張博男,韓淑英,等.蕎麥花葉蘆丁對乙醇所致小鼠肝細胞損傷的保護作用[J].山東醫藥,2011,51(7):18-19.

[16] 勾向博,徐菁蔓,王建行,等.蕎麥花葉蘆丁對2型糖尿病大鼠腎臟的保護作用[J].中國現代醫學雜志,2014,24(7):7-10.

[17] 王世友.復方苦蕎麥煎劑對STZ糖尿病腎病大鼠腎臟保護作用的實驗研究[D].武漢：湖北中醫學院,2004.

[18] 姜妍,薛玲,李曉軍，等.蕎麥黃酮復方制劑對糖尿病大鼠腎臟組織形態學變化的抑制作用[J].吉林大學學報：醫學版,2012,38(5):923-926.

[19] 白靜,姜妍,韓婷，等.蕎麥花葉黃酮對2型糖尿病C57小鼠糖脂代謝及胰島素抵抗的影響[J].廣東醫學,2012,33 (13):1876-1879.

[20] 韓淑英,王志路,儲金秀，等.蕎麥花葉黃酮對2型糖尿病大鼠胰島素抵抗及肝組織PTP1B的影響[J].中國中藥雜志,2009,34(23):3114-3118.

[21] 尚保華,韓淑英,鄭麗坤，等.蕎麥花葉總黃酮對大鼠2型糖尿病胰島素抵抗的影響[J].時珍國醫國藥,2009,20(10):2468-2470.

[22] 韓淑英,張博男,張靜怡，等.蕎麥花葉黃酮對2型糖尿病大鼠血糖穩態的影響[J].第三軍醫大學學報,2013,35(23):2597-2599.

[23] 朱麗艷,郭蘭,王瑞雪，等.蕎麥花總黃酮和槲皮素對α-葡萄糖苷酶活性的影響[J]. 時珍國醫國藥,2010,21(5):1135-1136.

[24] 李光民,儲金秀,韓淑英，等.蕎麥花葉中蘆丁調節糖脂代謝的作用及機制[J].華西藥學雜志,2010,25(4):426-428.

[25] 張娜,彭海兵,王建行，等.蕎麥黃酮對2型糖尿病胰島素抵抗大鼠炎癥因子的影響[J].中國實驗方劑學雜志,2013,19(23):193-196.

[26] 儲金秀,韓淑英,劉淑梅，等.蕎麥花葉總黃酮抗脂質過氧化作用的研究[J].上海中醫藥雜志,2004,38(1):45-47.

[27] 方玉梅,王毅紅,張春生，等.苦蕎麥苗期黃酮類化合物的抗氧化性作用[J].食品科技,2009,34(9):94-97.

[28] 郭蘭,趙志宇,姜妍，等.蕎麥花葉提取物對S180荷瘤小鼠化療的減毒增效作用[J].時珍國醫國藥,2012,23(3):683-685.

[29] 姜妍,韓淑英,朱麗莎，等.蕎麥花葉總黃酮對小鼠免疫功能的影響[J].華北煤炭醫學院學報,2009,11(2):149-150.

[30] 吳喜鳳,韓淑英,朱麗莎，等.蕎麥花葉總黃酮抗應激反應的實驗研究[J].華北煤炭醫學院學報,2008,10(6):740-741.

[31] 郭蘭,趙志宇,韓淑英.蕎麥花葉總黃酮體外抗腫瘤及促細胞凋亡作用研究[J].中藥藥理與臨床,2013,29(6):50-52.

(責任編輯：魏 曉)

2015-04-19

教育部大學生創新創業訓練計劃項目(201210081007)；唐山市“十二五”科技重點項目(10130203-3)；河北聯合大學大學生創新實驗計劃項目(X2014132)

張賽航(1993-)，女，華北理工大學在讀生，研究方向為中藥藥理。

韓淑英(1959-)，女，華北理工大學教授，碩士生導師，研究方向為中藥防治心血管疾病。 E-mail:shuyinghan59@126.com

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1673-2197(2015)17-0045-03

10.11954/ytctyy.201517022