阿奇霉素臨床應用特性與安全性

【摘要】 目的 研究分析阿奇霉素臨床特性和安全性，為臨床用藥提供可靠的依據，避免用藥不良事件的產生。方法 根據國內外的一些文獻資料來對阿奇霉素的藥學特性和安全性進行研究分析。結果 阿奇霉素是新大環內酯類抗生素，相比于紅霉素，他對革蘭陰性菌的抗菌效果更強一些，藥物濃度更高，臨床使用后的不良反應相對少一些。結論 對阿奇霉素藥物特性進行研究分析，能夠為臨床安全用藥提供參考，讓藥物的使用效果更加突出，減少用藥不良反應，阿奇霉素在聯合其他藥物應用中也具有非常好的效果，所以應用價值較高，可以推廣使用。

doi:10.3969/j.issn.1674-9316.2015.04.110

工作單位：154222黑龍江省蘿北縣云山鎮衛生院

Clinical Characteristics and Safety of Azithromycin

SU Ming Yunshan town health center in Luobei County of Heilongjiang Province，Yunshan 154222，China

【Abstract】

Objective To study the clinical characteristics and safety of azithromycin, provide a reliable basis for clinical medication, to avoid adverse drug events. Methods Study on analysis method of pharmaceutical properties and safety of azithromycin was carried out according to some documents and materials at home and abroad to. Results Azithromycin is a new macrolide antibiotics, compared to erythromycin, he on Gram negative bacteria antibacterial effect is stronger, higher concentrations, adverse reactions after clinical use relatively less. Conclusion The study analysis of azithromycin drug properties, it can provide the reference for clinical safe medication, make use of the drug effect is more prominent, reduce drug adverse reactions, azithromycin also has very good effect in combination with other drugs, application, so the application value is high, can promote the use of.

【Key words】 Azithromycin，Clinical application，Safety

臨床中使用大環內酯類抗生素紅霉素已經超過了40年了，紅霉素對酸不穩定，因此臨床中的應用還是有較大的限制的。阿奇霉素可以對紅霉素的該項不足之處進行彌補，相比于紅霉素，阿奇霉素在組織內的血藥濃度更加高，半衰期也比較長，使用便捷，不良反應少，因此得到了較多的應用。

1 化學結構與穩定性

阿奇霉素主要是將藥物紅霉素中的A9—酮基肟化后給予重排，N—甲基化等反應最終得出15元氮雜化合物，阿奇霉素屬于15元大環內酯類藥物中的首個品種，對酸的穩定性逐漸增強 ［1］。

2 抗菌機制與抗菌活性

阿奇霉素和紅霉素的抗菌機制差不多，都能夠對細菌細胞核糖體50s亞單位產生作用，讓其轉肽和mRNA位移被阻斷，無法順利的合成蛋白質，產生抑菌作用。

阿奇霉素因藥物內部結構的改變，與紅霉素相比，抗菌作用較強，對淋球菌、流感嗜血桿菌的作用比紅霉素強4倍；對軍團菌比紅霉素強2倍；對絕大多數革蘭陰性菌的MIC<1 ug/ml，對梭狀芽孢桿菌的作用也比紅霉素強，治療金黃色葡萄球菌引起的感染比紅霉素有效。此外，阿奇霉素對弓形蟲、梅毒螺旋體也有良好的抑制作用。

3 轉運機制與藥物動力學特征

阿奇霉素具有二堿價雙親等特征，因此能夠具有較好的酸穩定性，這也是其對紅霉素不足之處的彌補，使用口服的方式也不會對其效果產生影響。臨床中患者接受阿奇霉素的治療，其迅速的集中在多形核白細胞和巨噬細胞厘米，當吞噬細胞遷移的時候，它也能夠移動到感染的部位，對病原菌產生應答效果，釋放后期濃度比大多數的病原菌最小抑菌濃度要高。

阿奇霉素的此類轉運機制就讓其具有特殊的藥理學特性，與β—內酰胺類、大環內脂類其他藥物和喹諾酮類相比，具有較長的作用時間，細胞滲透性比較好，一般來說，人體組織濃度和細胞外濃度比值是300:1，人體內的組織半衰期可為68～76 h，而人體內的血液半衰期可為35～48 h。故而，一日服藥一次，連續服藥3～5 d，有效濃度可持續維持在8～10 d。所以，在臨床醫學中有重度感染的患者，可給予其藥物阿奇霉素抗感染治療 ［2］。

4 阿奇霉素的臨床應用

4.1 治療呼吸道感染

阿奇霉素在呼吸道感染疾病的治療具有比較好的效果，對肺炎支原體的效果是大環內酯類藥物最強的，患者使用后，歲巨噬細胞、多形核白細胞的移動進行轉移，對炎癥部位產生作用，達到消炎和治療目的。

4.2 治療泌尿生殖系統

目前，沙眼衣原體導致的非淋菌性生殖道感染疾病發病率比較高，有較多的患者患病，該病菌還會導致陰道炎、宮頸糜爛等疾病的產生，甚至會造成孕婦流產、引起胎兒發育問題產生，臨床中的治療主要是采取口服以及靜脈注射阿奇霉素來治療，進行抗感染和抑菌治療。

4.3 治療皮膚與軟組織感染

一些皮膚感染使用阿奇霉素也具有較好的效果，對像是鏈球菌、金葡萄等細菌引起的病癥，治療效果突出。

5 阿奇霉素急性毒性與安全性評價

根據研究顯示，阿奇霉素的臨床不良反應發生率在3.28％至9.38％之間，在研究中小鼠ip和iv的使用阿奇霉素后半數致死量為1371.06 mg/kg、632.15 mg/kg，該結果顯示，在臨床中控制好使用阿奇霉素的劑量，就可以保障其安全性。患者臨床中會出現頭暈、腹瀉等不良反應，對這些癥狀通過停藥就能夠改善。阿奇霉素和紅霉素的結構有一定的不同，使用的劑量低于紅霉素，不良反應發生率也低于紅霉素 ［3］。

6 應用前景

目前科技發展快速，醫藥界對于抗菌和抗感染藥物的需求也在不斷增加，該類藥物具有較好的疾病預防和治療效果。在多種多樣的抗菌藥物面前如何的選擇就成為了大家關心的問題，阿奇霉素在其應用范圍內的效果是各類抗菌抗感染藥物中最佳的。阿奇霉素較強的抗感染、療程短、用量少、安全可靠、不良反應少的諸多優點也使得其臨床應用更加廣泛，在未來的應用中發展前景可觀，該藥物對酸的穩定性強，因此可以口服給藥，方便快捷，患者容易接受，藥效好，所以比較推介在臨床中使用。