葛根提取物的化學成分及其臨床應用研究綜述

李遠輝，劉佃飛，楊永福

葛根提取物的化學成分及其臨床應用研究綜述

李遠輝，劉佃飛，楊永福

豆科植物野葛的塊狀根有較高的藥用價值，近現代研究表明葛根提取物中含有葛根素、大豆苷元、葛根皂苷、葛香豆雌酚以及甘露醇、5-甲基海因等活性成分，具有β-腎上腺素受體阻斷、調節血管舒張收縮、緩解風寒感冒癥狀及解酒護肝等藥理作用，臨床應用廣泛。本文就葛根提取物的化學成分及其臨床應用進展作一綜述。

葛根提取物；化學成分；臨床應用

葛根（Lobed Kudzuvine Root）為藤本植物野葛的塊狀根，野葛廣泛分布于我國除新疆、青海及西藏外的其他地區[1]。自古以來野葛的莖皮纖維、根等部位得到廣泛應用，據明朝李時珍《本草綱目》記載，葛根性甘、辛、平、無毒，可用于傷寒、煩躁熱渴、心熱吐血、熱毒下血、酒醉不醒的治療。葛根提取物中含有大豆（黃豆）苷、大豆苷元、葛根素等活性成分，具有極高的藥用價值，國內外學者對此開展了大量的研究工作，現對葛根提取物的化學成分及其藥理學研究進展作簡單介紹。

1 化學成分

1.1 異黃酮及其苷類化合物

除淀粉外，葛根的主要化學成分為異黃酮類化合物，采用回流提取、硅膠柱色譜法從鮮葛根中分離得到了葛根素和大豆苷兩種有效成分[2]。李國輝,張慶文等用硅膠柱色譜法結合制備高效液相色譜法分離得到了大豆苷元，3'-甲氧基大豆苷元，芒柄花苷，3'-羥基大豆苷元,染料木苷，大豆苷，8-甲氧基芒柄花苷，5-羥基芒柄花苷[3]。

1.2 香豆素類及葛酚苷類化合物

香豆素大部分是以異黃酮類化合物的最高氧化形式coumestan存在于葛屬植物中，Junei、柴田承二等先后從野葛中分離得到了擬雌內酯和葛香豆雌酚[4]。

1.3 三萜類

Arao等從葛根中分離得到了葛根皂苷（SA1—SA4）、葛根皂苷SB1、葛根皂苷（A1—A5）和葛根皂苷C1[5]。

1.4 其他成分

葛根中還含有尿囊素、氯化膽堿、生物堿卡塞因、甘露醇、5-甲基海因、膽堿和乙酰膽堿以及十六酸甲酯等脂肪酸酯類成分。

2 臨床應用情況

2.1 降壓作用

呂欣然在一項葛根對β-腎上腺素受體影響作用的研究中發現，葛根對β-腎上腺素受體具有抑制作用，對高血壓和正常血壓的動物均具有一定的降壓作用[6]。相關文獻顯示，葛根異黃酮類物質可以保護血管內皮細胞結構和功能，調節一氧化氮、內皮素代謝失衡狀態，進而調節血管的舒張收縮功能，從而降低血壓[7]。目前已有復方葛根氫氯噻嗪片、葛根總黃酮、葛根芩連片（膠囊）等產品上市，臨床用于高血壓疾病的治療。

2.2 冠心病、心絞痛治療作用

葉和楊等[8]在大豆苷元抗心律失常作用的研究中表明，大豆苷元通過抑制Na+內流或Ca2+內流，阻斷β-腎上腺素受體而表現出抗心律失常作用。李銳強[9]、趙燕[10]等應用葛根素治療冠心病心絞痛患者143例，取得了顯著的臨床治療效果。經國家食品藥品監督管理局數據檢索顯示，目前上市臨床應用的冠心病、心絞痛葛根相關治療藥品有注射用葛根素和葛根素注射液。

2.3 其他作用

郝繼紅等[11]研究表明，葛根提取物可以明顯降低實驗動物學中乙醇濃度緩解乙醇對實驗動物中樞的抑制作用。張建夫等在對葛根與葛花解酒的功效研究過程中發現，葛根和葛花提取物都能促進酒精分解，具有保肝、護肝作用，但葛根解酒的效果明顯好于葛花[12]。

3 結語

豆科植物野葛在我國分布廣泛，來源充足，國內外學者對葛根提取物的成分及藥理活性開展了大量的研究工作，國內也有葛根相關藥品上市，但其有效成分的衍生物研究尚處于初期階段，今后如利用先進的科學技術手段對葛根中的天然活性成分進行修飾改造，擴大葛根中有效成分的應用范圍，對葛根資源的進一步開發具有重要意義。

[1] 中國科學院中國植物志編輯委員會.中國植物志[M].北京：科學出版社.

[2] 陳斌,趙龍蓮,李軍會,等.近紅外光譜法快速分析葛根中的有效成分[J].光譜學與光譜分析,2002,22(6):976.

[3] 李國輝,張慶文,王一濤,等.葛根的化學成分研究[J].中國中藥雜志,2010,35(23):3156.

[4] 董英,徐斌,林琳,等.葛根的化學成分研究[J].食品與機械, 2005,21(6):85.

[5] 陳荔炟,陳樹和,劉焱文,等.葛根資源、化學成分和藥理作用研究概況[J].時珍國醫國藥,2006,17(11):2305.

[6] 呂欣然.葛根對β-腎上腺素受體阻滯作用研究[J].藥學學報,1980,5(4)：208.

[7] 汪進益,候緒偉,肖少軍,等.葛根素注射液對原發性高血壓患者血管內皮細胞損傷的影響[J].井岡山醫專學報,2001,8(3):10.

[8] 葉和楊,邱峰,曾靖,等.大豆苷元抗心律失常作用的研究[J].中國中藥雜志,2003,28(9):853.

[9] 李銳強.葛根素注射液治療冠心病心絞痛83例療效分析[J].中國醫藥指南,2011,09(29):341.

[10] 趙燕,韓忠.葛根素治療老年人不穩定型心絞痛60例臨床觀察[J].實用中西醫結合臨床,2005,5(1):17.

[11] 郝繼紅,劉麗萍,張旗軍.等.葛根黃豆甙元衍生物抗醉酒作用的實驗研究[J].黑龍江醫藥,2000,13(5):283.

[12] 張建夫,陳亞紅,黃香麗,等.葛根與葛花解酒的功效研究[J].安徽農業科學,2009,37(35):17505.

（責任編輯：陳思敏）

Research review of chemical compositions and clinical application of extracts from Gegen

LI Yuan-hui, LIU Dian-fei, YANG Yong-fu//(Reyoung Pharmaceutical Co. , Ltd. ,Zibo 256100, Shandong)

The tuberous root of leguminous plant Gegen has high medicinal value. Modern research shows that Gegen extract containing Puerarin, Daidzein, Kudzu root saponin, Puerarol ,Mannitol, and 5- methyl hydantoin etc. which have pharmacological effects of blocking beta adrenergic, regulating vascular diastolic and systolic, relieving cold symptoms and protecting liver etc. and are widely used in clinic. This article reviewes the chemical composition and clinical application of extracts from Gegen.

Extracts from Gegen; chemical composition; clinical application

R 284

A

1674-926X(2015)04-016-02

山東省自主創新專項計劃--年產7200萬支凍干注射劑新產品產業化技術升級（項目編號：2013CXH20301）

瑞陽制藥有限公司，山東 淄博 256100

李遠輝，男，助理工程師，主要從事天然藥物成分及活性研究Tel:15064371592 Email:liyuanhui@reyoung.cn

2014-10-10