苯并噻唑2-甲酸的合成及應用研究進展

侯巍巍，白金泉，吳翠敏

(北京工業大學 環境與能源工程學院 化學化工系，北京 100124)

雜環化合物對改善生命體機能有很大的作用，其與材料科學有著十分密切的關系。目前，對雜環化合物的研究已越來越深入，并不斷改善、影響著人們的生活。其中，苯并噻唑雜環類化合物是有機合成反應的先導骨架與母體之一。自1879 年Hofmann 首次介紹了2-氯和2-苯基苯并噻唑以來，越來越多的衍生物被合成。該類化合物因具有藥理及生物活性而被廣泛應用于農藥、醫藥等領域［1-3］。

苯并噻唑衍生物的取代分為苯環上和2 位上的取代，而2 位取代衍生物活性基團對其本身活性影響較大。李炎等［4］則介紹了一系列2-取代苯并噻唑衍生物的合成方法。本文將對苯并噻唑2-甲酸的合成及應用進展作簡要綜述。

1 合成方法

1.1 CO2 羧化法

二氧化碳(CO2)被視為廉價、可再生、來源豐富且用途廣泛的能源。在過去的十幾年內，其作為對過渡金屬介導激活劑已受到越來越多的關注。CO2作為C1 源和與它羧化的親核物質間可以形成新的C—C 骨架，被視為羧酸及其衍生物合成的極具優勢的原料。但是由于CO2極高的熱力學及動力學穩定性，使親核試劑被限制在某些具有金屬活性的不飽和烴類及活性金屬有機試劑如格氏試劑。為了探索CO2對親核試劑的羧化反應，許多科研工作者做了不同程度的研究。

1.1.1 CO2直接羧化法 Oleg Vechorkin 等［5］用CO2羧化法，通過改變催化劑的種類等條件合成了苯并噻唑2-甲酸。

圖1 直接羧化苯并噻唑制……