世界農藥發展趨勢及重點專利農藥潛力分析

胡笑形

1 世界農藥發展趨勢

由于世界人口和糧食需求不斷增加，全球對農藥的剛性需求不變。

世界人口到2050年將達到90億，比2005年65億增加38.5%，從而不斷提高對糧食的需求，全球能源短缺，制造生物基燃料也需要消耗大量糧食，如玉米、大豆、木薯等。

2012年9月20日，拜耳公司首席執行官Ms. Sandra E. Peterson在新聞發布會上說，現在世界上還有10億人口處于饑餓狀態，2050年前，我們必須增加70%的糧食生產。

世界對農藥的剛性需求，促使農藥市場持續增長。

1.1 在相當長時期內，化學農藥仍然是全球植物保護的主體

1.1.1 近10年世界農藥市場持續增長

2013年世界農藥市場總計591.6億美元，其中作物保護市場526.65億美元，非農用農藥64.95億美元。近10年世界農藥市場持續增長說明世界離不開農藥。

1.1.2 世界農藥市場預測

2014.7.21AgroPages報道， 2019年全球植物保護市場將達到759億美元。全球農藥產量將從2013年的230萬t增加到2019年的320萬t，復合年增長率為6.1%。2013年農藥市場519億美元，復合年增長率為6.9%。

2013.5.17AgroPages報道，2011年全球農藥總消費量207.55萬 t（以a.i.計），預計2018年將達到 313.61萬t，復合年增長率3.2%。北美和拉美地區從2011年106.41萬t，增加到2018年132.25萬 t。亞太地區從2011年63.60萬t，增加到2018年 84.35萬t。

2018年印度農藥市場將達到36.8億美元，從2014至2018年的復合年增長率14.7%。

2014.7.21AgroPages報道， 2019年全球殺蟲劑市場將達到164.36億美元，2014～2019年，復合年增長率為4.7%。亞太地區增長最快，復合年增長率為5.4%。全球殺蟲劑市場中有機磷殺蟲劑的份額最大（2013年占16.7%），2019年將達27.6%，46.64億美元。

2014.4.22AgroPages報道，2019年全球草甘膦市場將達到87.9億美元，2013～19年，復合年增長率7.2%。2012年全球草甘膦銷售54.6億美元 ，總需求量71.86萬噸。此前曾經報道，2017年全球草甘膦的使用量將達到135萬噸。

1.2 生物農藥受到更大關注，前景看好

目前，生物農藥存在“叫好不叫座”的情況，環保、安全，可是藥效不如化學農藥。

1.2.1 跨國公司紛紛收購生物農藥公司

如2012年巴斯夫公司收購了Becker Underwood公司；先正達收購了Pasteuria生物科學公司；拜耳收購了Agra Quast公司，2013年又收購了Prophyta生物農藥公司。

2014年初，巴斯夫提出，要用化學農藥和生物農藥的組合產品來考慮所有有效的解決方案。把生物農藥的作用和地位提到了新高度。

1.2.2 全球生物農藥市場預測

根據咨詢公司Maketsand Markets預測，2017年全球生物農藥市場將達到32億美元。2012～2017年，復合年增長率15.8%。2011年為13億美元，北美地區占40%。

2017年亞太地區生物農藥市場將達到6600萬美元。

2014.2.12AgroPages報道，2023年全球生物農藥市場將達到45億美元，約占整個農藥市場的7%。

據預測，2017年比2011年增長146%，2023年又比2017年增長41%。

1.3 全球轉基因作物（GMC）持續發展，不斷改變世界農藥市場的格局與發展趨勢

GMC與農藥工業互相依存，既有聯合，又有競爭。GMC給農藥工業帶來了挑戰與機遇。

1.3.1 全球GMC種植面積不斷增加

全球GM作物的種植面積從1996年的170萬公頃增長至2013年的17.5億公頃，增長達100倍以上。已有27個國家的1800萬農民種植GM作物。英國Cropnosis市場研究公司報道，全球GMC種子市場已達到156億美元。 AgroPages7.31報道，Grand View Research公司報告，2013年全球轉基因種子市場214.5億美元，2020年將達到425.3億美元，復合年均增長率10.3%。

全球GM作物種植最集中的作物是大豆、棉花、玉米和油菜。2012年全球GM大豆面積已占全球大豆種植面積81%；GM棉花面積已占全球棉花面積的81%； GM玉米面積已占全球玉米面積的35%； GM油菜面積已占全球油菜面積的30%。

全球轉基因作物種植面積連年持續增長，轉基因作物產業迅速發展是由于GMC具有極強的生命力。種植GMC既能增產，又能減少農藥使用和環境影響。據英國咨詢公司PG Economic報道，2010年，由于種植轉基因作物減少農藥使用量43.86萬噸，減少環境影響17.9%。

1.3.2 GMC發展引起全球農藥市場格局的變化 變化1

三類農藥的市場呈現不同的發展趨勢：殺蟲劑市場萎縮；除草劑市場增速下降；殺菌劑異軍突起。由于抗蟲棉、抗蟲玉米的大面積種植，直接導致殺蟲劑使用量下降；抗除草劑作物的全球種植，特別是抗草甘膦作物的大面積種植，擠壓了選擇性除草劑的市場，許多公司減少了新除草劑的研發投入，延緩了除草劑市場的發展；由于至今尚無抗病的轉基因作物商品化種植，給殺菌劑提供了最大的發展空間。

變化2

農藥品種的市場集中度大幅提高。17年來，以抗草甘膦作物為主導的轉基因作物的持續發展，給草甘膦帶來得天獨厚的發展機遇 。從Phillips McDougall報道的近年美國大豆各除草劑的市場份額看，草甘膦一家獨大，占46.6%。目前， 開發的新轉基因作物又給草銨膦、麥草畏和2，4-滴帶來了更大的市場發展機遇。endprint

劑約占全球農用農藥市場的30%。

2013年BASF公司農藥銷售71.63億美元，年增長率11.7%。其中殺菌劑占43%。

1.4 .2 種子處理劑已成為當今農藥開發的重點之一

近十多年來，跨國公司的重要戰略轉移之一是從傳統農化行業轉向種子行業。特別是從1996年全球商品化種植GM作物以來，以Monsanto公司為代表的跨國公司紛紛通過收購、兼并種子公司，快速進入種子領域。

轉基因作物的種植使全世界農藥市場格局發生巨大變化。使全球的種業也發生根本變化，轉基因作物種業市場已經接近傳統作物種業市場。 Monsanto公司已經成為全球最大的種子公司。

Grand View Research公司報告，2013年全球轉基因種子市場已達214.5億美元。

到2010年，全球主要農化公司對種子的研發投入已經超過對農藥的研發投入。特別是Monsanto和DP公司，他們的種子研發投入遠遠高于農藥的研發投入。2013年，這兩家公司的種子銷售額已占農業部門銷售額的70%。

由于跨國公司都已進入農業生物技術領域和種子行業，必然將其農藥業務與種子業務緊密結合，其中最重要的就是發展種子處理劑。因此，種子處理劑已經成為許多新農藥的研發重點。

種子處理劑的施用方式是最安全、最經濟、最環

保的農藥施用方式。它的應用具有高度針對性，而且經濟效益、環境效益好。

種子處理劑是提高作物生產力最經濟、最有效，而且對環境最友好的手段，特別是種衣劑。種子處理市場是全球農業生產投入中增長最快的部分。種子處理渠道的利潤是傳統農化產品利潤的兩倍。

全球種子市場與種子處理劑市場將完美結合，促進種子處理劑的發展。

全球種子處理市場的地區分布：美國占38%，巴西占21%。

全球種子處理市場的作物分布：玉米占33%，小麥占25%。

AgroPages報道，“全球種子市場報告”顯示，2018年全球種子市場將達到852.376億美元，2012年為441.222億美元，2013～2018年，復合年增長率12.1%。

2018全球種子處理劑市場將達到年41.9億美元，2012年為22.87億美元，2012～2018年，復合年增長率3.6%。

1.5 世界農藥市場繼續高度集中、壟斷態勢

世界農藥工業和市場高度集中、壟斷在6家跨國公司中，這種格局在相當長時期內不會改變。全球農藥市場經過多年的競爭與兼并重組，行業集中度得到空前提高，先正達、拜耳、巴斯夫、陶氏益農、孟山都、杜邦等六家跨國公司構成了國際農藥行業第一集團軍。

ADAMA（馬克西姆-阿甘）則領軍非專利農藥企業，同類的非專利企業還有澳大利亞Nufarm、丹麥Cheminova、印度United Phosphorus、Gharda、Rallis、美國Griffin、意大利Sipcam-Oxon、Finagro集團、法國的CFPI、匈牙利Chinoin公司及Nitrokemia公司等。

全球前七大農藥企業2009～2013年植保業務的銷售情況匯總于表6。

2009-2013年，6家跨國公司農藥銷售總和分別為333.3、326.6、358.6、385.2、419.0億美元，占全球農藥銷售的76.3%、73.7%、70.6%、71.7%和70.8%。

6家跨國公司對于世界農藥工業和市場的高度集中和壟斷，靠的是對農藥與農業生物技術的高度重視與巨額研發投入。2013年先正達、拜耳、巴斯夫、陶氏益農、孟山都、杜邦等六家跨國公司的研發投入占銷售收入的比例為9.0%～10.3%。

2. 重點專利農藥潛力分析

從2012年全球銷售前15位的除草劑、殺蟲劑

和殺菌劑，2012年全球銷售超過5億美元的農藥品種，以及2013～2017年專利過期農藥中，選擇部分專利農藥進行潛力分析。

2.1 市場相對成熟的重點專利農藥品種

2.1.1 2012年全球銷售前15位的除草劑

2012年全球銷售前15位的除草劑品種中，目前處于專利保護期內的只有3個品種：甲基磺草酮、唑啉草酯和甲基二磺隆。可以說，全球除草劑市場仍然是老品種當家。

2.1.2 2012年全球銷售前15位的殺蟲劑

2012年全球銷售前15位的殺蟲劑品種中，目前處于專利保護期內的有4個品種：氯蟲苯甲酰胺、氟蟲雙酰胺、噻蟲胺和多殺菌素。

2.1.3 2012年全球銷售前15位的殺菌劑

2012年全球銷售前15位的殺菌劑品種中，目前處于專利保護期內的有4個品種：吡唑醚菌酯、肟菌酯、丙硫菌唑和啶酰菌胺.

2012年全球銷售前15位的除草劑、殺蟲劑、殺菌劑共45個品種的銷售總和為261億美元，占全球農用農藥市場的55.1%。可以說，這45個品種就是目前全球的當家品種。

2.2 2012年全球銷售超過5億美元的農藥品種

2012年全球銷售超過5億美元的農藥品種共20 個，其中除草劑6個，殺蟲劑7個，殺菌劑7個。

如果把2012年除草劑、殺蟲劑與殺菌劑銷售領先的45個農藥稱為“當家品種”的話，銷售超過5億美元的20個品種，可以稱為“大當家品種”了，20個品種的銷售共計180.45億美元，占全球農用農藥市場（473.6億美元）的38.1%。其中專利農藥6個，銷售共計40. 85億美元，占全球農用農藥市場的11.6%，占品種數的30%，可見全球農藥市場仍然以非專利農藥為主體。但是，我們要看到，近年一批“重磅炸彈型”專利農藥品種的發展勢頭強勁，上市快，市場擴展快，顯示了強大的生命力，說明了科學技術的強大威力。endprint

2.3現在選擇以下16個專利品種進行重點分析：

2.3.1 除草劑

H-1草銨膦

草銨膦是安萬特 （現在的拜耳作物科學）公司開發、1985年上市的非選擇性除草劑。近年拜耳作物科學公司已成功開發耐草銨膦的轉基因作物，孟山都公司開發了DGT棉花（耐麥草畏和草銨膦）；同時，由于抗草甘膦雜草的不斷發生和發展，以及百草枯水劑即被禁用也給草銨膦帶來更大的市場空間。草銨膦全球銷售：2003，1.8億美元；2004，2.4億美元；2005，2.7億美元；2006，2.9億美元；2007，3.3億美元；2008，3.4億美元；2009，4.5億美元；2010，3.65億美元；2011，3.95億美元；2012，4.20億美元。

由于草銨膦的合成難度高，國內的生產技術沒有過關，生產成本高，三廢污染嚴重。我們必須在技術創新上下功夫，提高產品競爭力，才能在國際市場上占有一席之地。2013年我國草銨膦原藥總產能3400t/a，有的公司聲稱，將建萬噸級裝置。

拜耳作物科學公司目前產能5000t/a，2015年底將在美國建成6000t/a，總產能達到11000t/a。

2006年日本明治制菓 （Meiji Seika） 公司成功開發了單異構體的精草銨膦，并申請了專利，又把草銨膦的產品技術水平提到一個新高度。單異構體的專利產品可以進一步減少環境污染，實現農藥的更高精細化。

精草銨膦專利CN1267305A，2018.08.08到期；CN1261442C，2032.02.07到期。

H-2 甲基磺草酮

1982年，捷利康（現屬先正達）公司在成功開發第一個三酮類除草劑磺草酮基礎上開發的姐妹品種甲基磺草酮。其生物活性超過磺草酮10倍以上，更具有開發潛力與競爭性。甲基磺草酮全球銷售：2003，1.8億美元；2005，3.35億美元；2007，4.20億美元；2009，4.45億美元；2010，4.65億美元；2011，5.35億美元；2012，6.05億美元。

甲基磺草酮的作用靶標為對羥基苯基丙酮酸雙氧化酶（HPPD），主要用于玉米田苗前土表處理及苗后葉片噴霧，防除闊葉雜草和禾本科雜草。

先正達公司持有的甲基磺草酮專利已于2005年12月到期，雖然專利已到期，但先正達在很多國家都申請了該產品的行政保護。2012年6月美國環保署同意先正達除草劑甲基磺草酮相關數據的第三年延期保護，至2014年6月4日結束。先正達于2005年在中國登記并獲得7.5年的行政保護，于2012年8月到期，中國企業現已可以登記注冊和生產銷售甲基磺草酮，這為國內甲基磺草酮的發展提供了良機。

甲基磺草酮2012年全球共消費3800噸，美洲占了60%的市場份額，年消費量超過1000噸的只有美國。在具體用途上，玉米是甲基磺草酮最大的消耗領域，占消耗總量的83%，另外用于甘蔗、水稻和草坪，分別占消耗總量的9%、4%和4%。

2012年底，我國甲基磺草酮的產能接近4000噸/年，產量約1250噸。國外先正達公司一家生產，產能約3000噸/年，2012年的產量約2550噸。

2011年，先正達與拜耳合作開發了耐MGI除草劑的大豆，MGI除草劑指甲基磺草酮（Mesotrione）、草銨膦（Glufosinate）和異噁唑草酮（Isoxaflutole），這可能成為未來甲基磺草酮消費的新增長點。

甲基磺草酮的專利：在中國的行政保護已于2012年8月到期。

唑啉草酯是先正達公司開發的除草劑。2006年上市，2007年全球銷售就超過1億美元，達到1.10億美元；2009，2.02億美元；2010，2.30億美元；2011，3.00億美元；2012，3.60億美元。

唑啉草酯屬苗后內吸性除草劑。高效、低毒、安全、對環境友好。用于小麥和大麥田除草，劑量為2～4 g/畝。

中國專利：CN1292791A，2019.03.11到期， 諾瓦提斯公司，產品與合成方法；CN1129585C，伊薩格羅股份公司，2018.03.08到期；CN1355806A，2020.06.14到期，辛根塔參與股份公司，合成方法。

H-4 甲基二磺隆

2012年，全球磺酰脲類除草劑銷售20.93億美元，為僅次于有機磷類的第二大類除草劑。甲基二磺隆是1996年由赫斯特公司發現，現由拜耳作物科學公司生產和銷售。2002年上市，2003年銷售，0.65億美元；2004，0.95億美元；2005，1.40億美元；2007，1.90億美元；2008， 2.95億美元；2009，2.65億美元；2010，2.45億美元；2011，2.80億美元；2012，2.90億美元。2006～2011年均增長率10.5%。 2012年，在30多個商品化的磺酰脲類除草劑中，居全球銷售第一位。全球除草劑品種銷售的第十位。2003～2011年間，復合年增長率20.03%。

甲基二磺隆的特點是高效、安全。主要用于谷物，小麥田除草，用量1g/畝。主要市場在歐洲、美洲、澳洲。美國EPA將它歸為“不可能對人類致癌的物質”。

甲基二磺隆的PCT、歐洲和中國專利都在2014年10月11日到期。甲基二磺隆在美國的登記資料保護至2014年3月30日。在歐洲的登記資料保護至2014年3月31日。預計近年將在國內外出現甲基二磺隆的開發熱潮。

甲酰胺磺隆由艾格福公司發現，現由拜耳作物科學公司開發、沙龍公司生產。2001年上市，2003年全球銷售，0.69億美元；2005年，1.05億美元；2007年，1.05億美元；2008年， 1.15億美元；2009年，1.10億美元；2010年，1.20億美元；2011年，1.30億美元； 2003～2011年間，復合年增長率8.24%。

甲酰胺磺隆的特點是高效、安全。主要用于玉米田除草，用量2～4g/畝。與安全劑雙苯噁唑酸一起使用。該除草劑幾乎沒有殘留作用，對作物正常輪作無影響。主要市場在歐洲、北美洲和南美洲。美國EPA將它歸為“不可能對人類致癌的物質”。

甲酰胺磺隆的PCT、歐洲和中國專利都在2015年4月11日到期。在美國的登記資料保護至2012年3月26日。在歐盟的登記資料保護至2013年6月30日。由于該除草劑的市場處于穩步上升的態勢，預計近年將在國內外出現開發熱潮。

該除草劑由Dow AgroSciences LLC開發，用作稻田除草。2005年上市，2007年全球銷售0.45億美元；2009年，1.10億美元；2010年，2.20億美元；2011年，2.20億美元； 2006～2011年均增長率54.9%。

五氟磺草胺是高效、低毒、環境友好的除草劑。熱帶水稻使用量為0.67～1 g/畝；溫帶水稻使用量為1.33～3.33 g/畝。主要用于旱播、水播和移栽稻田芽后除草。

專利：US 5828924； CN1092195C，道農業科學公司，2016.09.22到期。 （未完待續）endprint

2.3現在選擇以下16個專利品種進行重點分析：

2.3.1 除草劑

H-1草銨膦

草銨膦是安萬特 （現在的拜耳作物科學）公司開發、1985年上市的非選擇性除草劑。近年拜耳作物科學公司已成功開發耐草銨膦的轉基因作物，孟山都公司開發了DGT棉花（耐麥草畏和草銨膦）；同時，由于抗草甘膦雜草的不斷發生和發展，以及百草枯水劑即被禁用也給草銨膦帶來更大的市場空間。草銨膦全球銷售：2003，1.8億美元；2004，2.4億美元；2005，2.7億美元；2006，2.9億美元；2007，3.3億美元；2008，3.4億美元；2009，4.5億美元；2010，3.65億美元；2011，3.95億美元；2012，4.20億美元。

由于草銨膦的合成難度高，國內的生產技術沒有過關，生產成本高，三廢污染嚴重。我們必須在技術創新上下功夫，提高產品競爭力，才能在國際市場上占有一席之地。2013年我國草銨膦原藥總產能3400t/a，有的公司聲稱，將建萬噸級裝置。

拜耳作物科學公司目前產能5000t/a，2015年底將在美國建成6000t/a，總產能達到11000t/a。

2006年日本明治制菓 （Meiji Seika） 公司成功開發了單異構體的精草銨膦，并申請了專利，又把草銨膦的產品技術水平提到一個新高度。單異構體的專利產品可以進一步減少環境污染，實現農藥的更高精細化。

精草銨膦專利CN1267305A，2018.08.08到期；CN1261442C，2032.02.07到期。

H-2 甲基磺草酮

1982年，捷利康（現屬先正達）公司在成功開發第一個三酮類除草劑磺草酮基礎上開發的姐妹品種甲基磺草酮。其生物活性超過磺草酮10倍以上，更具有開發潛力與競爭性。甲基磺草酮全球銷售：2003，1.8億美元；2005，3.35億美元；2007，4.20億美元；2009，4.45億美元；2010，4.65億美元；2011，5.35億美元；2012，6.05億美元。

甲基磺草酮的作用靶標為對羥基苯基丙酮酸雙氧化酶（HPPD），主要用于玉米田苗前土表處理及苗后葉片噴霧，防除闊葉雜草和禾本科雜草。

先正達公司持有的甲基磺草酮專利已于2005年12月到期，雖然專利已到期，但先正達在很多國家都申請了該產品的行政保護。2012年6月美國環保署同意先正達除草劑甲基磺草酮相關數據的第三年延期保護，至2014年6月4日結束。先正達于2005年在中國登記并獲得7.5年的行政保護，于2012年8月到期，中國企業現已可以登記注冊和生產銷售甲基磺草酮，這為國內甲基磺草酮的發展提供了良機。

甲基磺草酮2012年全球共消費3800噸，美洲占了60%的市場份額，年消費量超過1000噸的只有美國。在具體用途上，玉米是甲基磺草酮最大的消耗領域，占消耗總量的83%，另外用于甘蔗、水稻和草坪，分別占消耗總量的9%、4%和4%。

2012年底，我國甲基磺草酮的產能接近4000噸/年，產量約1250噸。國外先正達公司一家生產，產能約3000噸/年，2012年的產量約2550噸。

2011年，先正達與拜耳合作開發了耐MGI除草劑的大豆，MGI除草劑指甲基磺草酮（Mesotrione）、草銨膦（Glufosinate）和異噁唑草酮（Isoxaflutole），這可能成為未來甲基磺草酮消費的新增長點。

甲基磺草酮的專利：在中國的行政保護已于2012年8月到期。

唑啉草酯是先正達公司開發的除草劑。2006年上市，2007年全球銷售就超過1億美元，達到1.10億美元；2009，2.02億美元；2010，2.30億美元；2011，3.00億美元；2012，3.60億美元。

唑啉草酯屬苗后內吸性除草劑。高效、低毒、安全、對環境友好。用于小麥和大麥田除草，劑量為2～4 g/畝。

中國專利：CN1292791A，2019.03.11到期， 諾瓦提斯公司，產品與合成方法；CN1129585C，伊薩格羅股份公司，2018.03.08到期；CN1355806A，2020.06.14到期，辛根塔參與股份公司，合成方法。

H-4 甲基二磺隆

2012年，全球磺酰脲類除草劑銷售20.93億美元，為僅次于有機磷類的第二大類除草劑。甲基二磺隆是1996年由赫斯特公司發現，現由拜耳作物科學公司生產和銷售。2002年上市，2003年銷售，0.65億美元；2004，0.95億美元；2005，1.40億美元；2007，1.90億美元；2008， 2.95億美元；2009，2.65億美元；2010，2.45億美元；2011，2.80億美元；2012，2.90億美元。2006～2011年均增長率10.5%。 2012年，在30多個商品化的磺酰脲類除草劑中，居全球銷售第一位。全球除草劑品種銷售的第十位。2003～2011年間，復合年增長率20.03%。

甲基二磺隆的特點是高效、安全。主要用于谷物，小麥田除草，用量1g/畝。主要市場在歐洲、美洲、澳洲。美國EPA將它歸為“不可能對人類致癌的物質”。

甲基二磺隆的PCT、歐洲和中國專利都在2014年10月11日到期。甲基二磺隆在美國的登記資料保護至2014年3月30日。在歐洲的登記資料保護至2014年3月31日。預計近年將在國內外出現甲基二磺隆的開發熱潮。

甲酰胺磺隆由艾格福公司發現，現由拜耳作物科學公司開發、沙龍公司生產。2001年上市，2003年全球銷售，0.69億美元；2005年，1.05億美元；2007年，1.05億美元；2008年， 1.15億美元；2009年，1.10億美元；2010年，1.20億美元；2011年，1.30億美元； 2003～2011年間，復合年增長率8.24%。

甲酰胺磺隆的特點是高效、安全。主要用于玉米田除草，用量2～4g/畝。與安全劑雙苯噁唑酸一起使用。該除草劑幾乎沒有殘留作用，對作物正常輪作無影響。主要市場在歐洲、北美洲和南美洲。美國EPA將它歸為“不可能對人類致癌的物質”。

甲酰胺磺隆的PCT、歐洲和中國專利都在2015年4月11日到期。在美國的登記資料保護至2012年3月26日。在歐盟的登記資料保護至2013年6月30日。由于該除草劑的市場處于穩步上升的態勢，預計近年將在國內外出現開發熱潮。

該除草劑由Dow AgroSciences LLC開發，用作稻田除草。2005年上市，2007年全球銷售0.45億美元；2009年，1.10億美元；2010年，2.20億美元；2011年，2.20億美元； 2006～2011年均增長率54.9%。

五氟磺草胺是高效、低毒、環境友好的除草劑。熱帶水稻使用量為0.67～1 g/畝；溫帶水稻使用量為1.33～3.33 g/畝。主要用于旱播、水播和移栽稻田芽后除草。

專利：US 5828924； CN1092195C，道農業科學公司，2016.09.22到期。 （未完待續）endprint

2.3現在選擇以下16個專利品種進行重點分析：

2.3.1 除草劑

H-1草銨膦

草銨膦是安萬特 （現在的拜耳作物科學）公司開發、1985年上市的非選擇性除草劑。近年拜耳作物科學公司已成功開發耐草銨膦的轉基因作物，孟山都公司開發了DGT棉花（耐麥草畏和草銨膦）；同時，由于抗草甘膦雜草的不斷發生和發展，以及百草枯水劑即被禁用也給草銨膦帶來更大的市場空間。草銨膦全球銷售：2003，1.8億美元；2004，2.4億美元；2005，2.7億美元；2006，2.9億美元；2007，3.3億美元；2008，3.4億美元；2009，4.5億美元；2010，3.65億美元；2011，3.95億美元；2012，4.20億美元。

由于草銨膦的合成難度高，國內的生產技術沒有過關，生產成本高，三廢污染嚴重。我們必須在技術創新上下功夫，提高產品競爭力，才能在國際市場上占有一席之地。2013年我國草銨膦原藥總產能3400t/a，有的公司聲稱，將建萬噸級裝置。

拜耳作物科學公司目前產能5000t/a，2015年底將在美國建成6000t/a，總產能達到11000t/a。

2006年日本明治制菓 （Meiji Seika） 公司成功開發了單異構體的精草銨膦，并申請了專利，又把草銨膦的產品技術水平提到一個新高度。單異構體的專利產品可以進一步減少環境污染，實現農藥的更高精細化。

精草銨膦專利CN1267305A，2018.08.08到期；CN1261442C，2032.02.07到期。

H-2 甲基磺草酮

1982年，捷利康（現屬先正達）公司在成功開發第一個三酮類除草劑磺草酮基礎上開發的姐妹品種甲基磺草酮。其生物活性超過磺草酮10倍以上，更具有開發潛力與競爭性。甲基磺草酮全球銷售：2003，1.8億美元；2005，3.35億美元；2007，4.20億美元；2009，4.45億美元；2010，4.65億美元；2011，5.35億美元；2012，6.05億美元。

甲基磺草酮的作用靶標為對羥基苯基丙酮酸雙氧化酶（HPPD），主要用于玉米田苗前土表處理及苗后葉片噴霧，防除闊葉雜草和禾本科雜草。

先正達公司持有的甲基磺草酮專利已于2005年12月到期，雖然專利已到期，但先正達在很多國家都申請了該產品的行政保護。2012年6月美國環保署同意先正達除草劑甲基磺草酮相關數據的第三年延期保護，至2014年6月4日結束。先正達于2005年在中國登記并獲得7.5年的行政保護，于2012年8月到期，中國企業現已可以登記注冊和生產銷售甲基磺草酮，這為國內甲基磺草酮的發展提供了良機。

甲基磺草酮2012年全球共消費3800噸，美洲占了60%的市場份額，年消費量超過1000噸的只有美國。在具體用途上，玉米是甲基磺草酮最大的消耗領域，占消耗總量的83%，另外用于甘蔗、水稻和草坪，分別占消耗總量的9%、4%和4%。

2012年底，我國甲基磺草酮的產能接近4000噸/年，產量約1250噸。國外先正達公司一家生產，產能約3000噸/年，2012年的產量約2550噸。

2011年，先正達與拜耳合作開發了耐MGI除草劑的大豆，MGI除草劑指甲基磺草酮（Mesotrione）、草銨膦（Glufosinate）和異噁唑草酮（Isoxaflutole），這可能成為未來甲基磺草酮消費的新增長點。

甲基磺草酮的專利：在中國的行政保護已于2012年8月到期。

唑啉草酯是先正達公司開發的除草劑。2006年上市，2007年全球銷售就超過1億美元，達到1.10億美元；2009，2.02億美元；2010，2.30億美元；2011，3.00億美元；2012，3.60億美元。

唑啉草酯屬苗后內吸性除草劑。高效、低毒、安全、對環境友好。用于小麥和大麥田除草，劑量為2～4 g/畝。

中國專利：CN1292791A，2019.03.11到期， 諾瓦提斯公司，產品與合成方法；CN1129585C，伊薩格羅股份公司，2018.03.08到期；CN1355806A，2020.06.14到期，辛根塔參與股份公司，合成方法。

H-4 甲基二磺隆

2012年，全球磺酰脲類除草劑銷售20.93億美元，為僅次于有機磷類的第二大類除草劑。甲基二磺隆是1996年由赫斯特公司發現，現由拜耳作物科學公司生產和銷售。2002年上市，2003年銷售，0.65億美元；2004，0.95億美元；2005，1.40億美元；2007，1.90億美元；2008， 2.95億美元；2009，2.65億美元；2010，2.45億美元；2011，2.80億美元；2012，2.90億美元。2006～2011年均增長率10.5%。 2012年，在30多個商品化的磺酰脲類除草劑中，居全球銷售第一位。全球除草劑品種銷售的第十位。2003～2011年間，復合年增長率20.03%。

甲基二磺隆的特點是高效、安全。主要用于谷物，小麥田除草，用量1g/畝。主要市場在歐洲、美洲、澳洲。美國EPA將它歸為“不可能對人類致癌的物質”。

甲基二磺隆的PCT、歐洲和中國專利都在2014年10月11日到期。甲基二磺隆在美國的登記資料保護至2014年3月30日。在歐洲的登記資料保護至2014年3月31日。預計近年將在國內外出現甲基二磺隆的開發熱潮。

甲酰胺磺隆由艾格福公司發現，現由拜耳作物科學公司開發、沙龍公司生產。2001年上市，2003年全球銷售，0.69億美元；2005年，1.05億美元；2007年，1.05億美元；2008年， 1.15億美元；2009年，1.10億美元；2010年，1.20億美元；2011年，1.30億美元； 2003～2011年間，復合年增長率8.24%。

甲酰胺磺隆的特點是高效、安全。主要用于玉米田除草，用量2～4g/畝。與安全劑雙苯噁唑酸一起使用。該除草劑幾乎沒有殘留作用，對作物正常輪作無影響。主要市場在歐洲、北美洲和南美洲。美國EPA將它歸為“不可能對人類致癌的物質”。

甲酰胺磺隆的PCT、歐洲和中國專利都在2015年4月11日到期。在美國的登記資料保護至2012年3月26日。在歐盟的登記資料保護至2013年6月30日。由于該除草劑的市場處于穩步上升的態勢，預計近年將在國內外出現開發熱潮。

該除草劑由Dow AgroSciences LLC開發，用作稻田除草。2005年上市，2007年全球銷售0.45億美元；2009年，1.10億美元；2010年，2.20億美元；2011年，2.20億美元； 2006～2011年均增長率54.9%。

五氟磺草胺是高效、低毒、環境友好的除草劑。熱帶水稻使用量為0.67～1 g/畝；溫帶水稻使用量為1.33～3.33 g/畝。主要用于旱播、水播和移栽稻田芽后除草。

專利：US 5828924； CN1092195C，道農業科學公司，2016.09.22到期。 （未完待續）endprint