民族藥青刺尖的化學成分和藥理作用研究進展

廖汝丹

關(guān)鍵詞：青刺尖；化學成分；藥理作用

中圖分類號：R284文獻標志碼：A文章編號：1007-2349（2014）05-0087-02

青刺尖來源于薔微科扁核木屬植物扁核木（Prinsepiautilis Royle） 的全株。別名炮筒果、牛奶捶、雞蛋糕、梅花刺、槍子果、阿那斯、蒙自扁核木。青刺尖生長于海拔1000～3000 m的山坡、溪邊或灌木叢中，主要分布于云南、貴州、四川、臺灣、西藏等省區(qū)[1]。云南地區(qū)在昆明、蒙自、大理、麗江、維西、寧蒗、思茅、南澗、巍山、賓川等縣均有分布[2]。青刺尖始載于《滇南本草》[3]，其曰：“性散寒，味苦。攻一切瘡毒癰疽，有膿出頭，無膿立消；散結(jié)核，嚼細用酒服；其根、莖、葉、果實均可入藥，我省納西族、白族、彝族、摩梭族等少數(shù)民族中已有上千年的應用歷史”。近些年來，民族藥青刺尖的研究引起國內(nèi)外醫(yī)藥工作者的興趣。作者主要對青刺尖歷年來在化學成分和藥理作用方面的研究作一概述。

1化學成分研究

國內(nèi)外醫(yī)藥工作者已從該植物中分離、鑒定出黃酮類、三萜類、木質(zhì)素、甾體類等化學成分。

1.1黃酮類成分Kilidhar等[4]從青刺尖中分離、鑒定出左旋-表兒茶精（L-epicatechin）。

1.2三萜類成分張偉東等[5]從青刺尖中分離鑒定出2-O-trans-對羥基桂皮?；鶠跆K酸2α-O-trans-p-coumaroyl-3β，19α-dihydroxy-urs-12-en-28-oic acid和2-O-cis-對羥基桂皮?；鶠跆K酸（2α-O-cis-p-coumaroyl-3β，19α-dihydroxy-urs-12-en-28-oic acid）。胡君一等[6]從青刺尖中分離鑒定出烏蘇酸（Ursolic acid），齊墩果酸（Oleanolic acid），2α-羥基烏蘇酸（Corosolic acid），2α-羥基齊墩果酸（Maslinic acid），坡模酸（Pomolic acid），委陵菜酸（Tormentic acid），3-O-trans-對羥基桂皮酰基委陵菜酸（3-O-trans-p-coumaroyltormentic acid），3-O-cis-對羥基桂皮酰基委陵菜酸（3-O-cis-p-coumaroyltormentic acid）和開環(huán)三萜化合物2，3-斷-19α-羥基-12-烯-烏蘇-2，3，28-三羧酸（Cecropiacic acid）。

1.3半萜類成分胡君一等[6～7]從青刺尖的乙醇提取物中分離、鑒定了2個半萜類化合物，分別是：（+）-（2R，3S）-2-chloro-3-hydroxy-3-methyl-r-butyrolactone 和（+）-（2S，3S）-2-chloro-3-hydroxy-3-methyl-r-butyrolactone。

1.4單萜類成分Rai等[8]利用GC-MS，確定了13種單萜類化合物：Limonene，1-8-cineole，o-cymene，bergamal，cislinalooloxide，cis-sabinene hydrate，linalool，trans-terpineol，2-undecanone，isomenthol，α-terpineol，2-dodecanol，tridecanone。

1.5木質(zhì)素類成分Kilidhar[4]從青刺尖中分離、鑒定出一個雙環(huán)氧木質(zhì)素化合物：青刺尖酯醇（Prinsepiol）。

1.6甾體類成分胡君一、段宏泉等[5]從青刺尖的乙酸乙酯提取物中分離、鑒定出β-谷甾醇（β-sitosterol）和3-β-D-葡萄糖谷甾醇苷（Daucosterol）。

1.7其他成分Plouvier[9]從青刺尖中分離得到氰化物；Fikenscher等[10]的研究表明氰化物（Cyanogen）主要存在幼枝部分；Luthra等[11]從青刺尖中分離到多肽和氨基酸類化合物。王毓杰等[12]從青刺尖的95%乙醇提取物中分離得到正三十四烷醇。

2藥理作用

2.1抗腫瘤Guan B等[5]將所分離、鑒定的化合物進行了人類癌細胞株A549、HCT116、MDA-MB-23和CCRF-CEM的篩選。研究表明，青刺尖中的三萜類化合物多具有抗腫瘤的作用。

2.2抗炎王毓杰等[12]采用二甲苯所致小鼠耳腫脹炎癥模型和蛋清所致的大鼠足腫脹模型，研究了乙醇提取物的石油醚部位、醋酸乙酯部位、水部位以及青刺尖水提取的體外抗炎作用，結(jié)果表明不同的提取溶劑部位具有不同程度的抗炎作用，其中青刺尖水提取大劑量組（0.136 g.kg-1）、乙醇提取物的乙酸乙酯部位大劑量組（0.034 g.kg-1）為抗炎的最佳有效部位。

2.3免疫抑制作用在對青刺尖中三萜類化合物進行淋巴細胞轉(zhuǎn)化的免疫抑制活性試驗時，發(fā)現(xiàn)烏蘇酸、齊墩果酸、2α-羥基烏蘇酸、2α-羥基齊墩果酸、坡模酸均具有較強的免疫抑制活性，其強度與地塞米松的免疫抑制作用相當[6]。

2.4降血糖作用青刺果多糖能顯著降低四氧嘧啶誘導糖尿病小鼠的血糖值，且隨著療程的進行，血糖值逐漸降低接近正常，表明青刺果多糖具有降低糖尿病小鼠血糖作用，且其降血糖作用與療程有關(guān)。此外，還具有保護肝、腎、心肌的作用[13～15]。青刺果黃酮同樣對四氧嘧啶誘導的糖尿病小鼠具有降血糖和降血脂的作用，能抑制糖尿病小鼠肝臟腫大，減輕肝臟組織病理變化，有效延緩糖尿病引起的肝臟損傷，并對腎臟具有一定的保護作用[16～17]。

2.5調(diào)節(jié)血脂作用張春筍等[18]在高脂造模實驗中系統(tǒng)研究發(fā)現(xiàn)，青刺果油具有調(diào)節(jié)血脂作用，能顯著降低大鼠TC、TG、肝臟脂肪含量、糞便中脂質(zhì)含量，同時顯著升高HDL-c、HL 酶活性。

2.6抗氧化作用張曉鵬等[19]對青刺果油進行了抗氧化作用的研究。研究結(jié)果表明一定劑量水平的青刺果油具有升高高血脂大鼠血清SOD水平的作用，具有較好的抗氧化活性。endprint

2.7抑菌作用朱正良等[20]分別提取了青刺尖、迷迭香、金銀花和金錢草中的抑菌成分，進行了青刺尖抑菌對比試驗。結(jié)果表明青刺尖水提取液有更強的抑菌效果，抑菌濃度低，熱穩(wěn)定性更好。其中對細菌（尤其是大腸桿菌和金黃色葡萄球菌）的抑菌效力比對酵母、霉菌的更為顯著；對青霉和根霉的抑制作用相對較弱。賈琳等[21]比較了青刺果油與普洱茶水抗菌效果，結(jié)果發(fā)現(xiàn)青刺果油、普洱茶果油、普洱茶水、青刺果油普洱茶水混合液都有一定的抑菌作用，但青刺果油普洱茶水混合液的抑菌效果較好，當溶液的濃度為6.25 mg·mL-1、pH值為6、溫度為10℃時，青刺果油普洱茶水混合液有較好的抑菌效果。

2.8抑制血小板聚集作用張曉鵬等[19]采用比濁法測定不同劑量青刺尖油對血小板聚集率的影響，實驗中選擇n-3系列多不飽和脂肪酸含量較高的深海魚油為對照。結(jié)果顯示，深海魚油在一定劑量時對血小板聚集的抑制作用明顯高于低劑量青刺果油，而與相同劑量的青刺果油相比無顯著差異。

3結(jié)語

民族藥青刺尖具有復雜多樣的化學成分和廣泛的藥理活性。目前對該植物化學成分的研究已比較全面，對于藥理作用及作用機制研究也在不斷深入，除青刺尖具有良好的抗炎、抗菌、降血糖等作用外，該藥所含的三萜類成分已被證明具有一定的抗腫瘤活性。盡管如此，仍有許多藥理作用及作用機制闡述不清，臨床藥效作用的物質(zhì)基礎(chǔ)尚不明確，且作為一種傳統(tǒng)的多民族臨床用藥，其臨床有效性多以簡單的醫(yī)藥文字記載，加之個人感悟積累經(jīng)驗的形式來傳承，缺乏現(xiàn)代科學研究的物質(zhì)基礎(chǔ)和數(shù)據(jù)。

對民族藥青刺尖中的黃酮類和三萜類成分進行活性篩選，將分子對接技術(shù)和藥物虛擬篩選等現(xiàn)代技術(shù)應用于構(gòu)效關(guān)系的研究，并用來指導化合物的活性篩選，有望開發(fā)此方面的先導化合物。此外，西南地區(qū)尤其是云南省內(nèi)，青刺尖藥材資源豐富、蘊含量大，是廣泛應用于臨床的前提。除此之外，青刺尖作為一種傳統(tǒng)的民族醫(yī)藥，我們不能長期停留在僅僅是“臨床有效”的環(huán)節(jié)，必須以現(xiàn)代科學研究的事實和數(shù)據(jù)來客觀評價其安全性和有效性，并逐步闡明其“臨床有效”的科學內(nèi)涵，走規(guī)范化、現(xiàn)代化之路，才能使青刺尖得到廣泛的臨床應用和新的發(fā)展空間。

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（收稿日期：2014-02-22）endprint