復方葡萄籽油軟膠囊內容物研究

米彩霞

摘要 [目的]研究優化復方葡萄籽油軟膠囊的內容物配方。[方法]以葡萄籽油為主要內容物，異甘草素和原花青素為輔料，研究復方葡萄籽油軟膠囊的配方，并對軟膠囊質量標準及穩定性進行了考察。[結果]試驗得到復方葡萄籽油的最佳配方為：以葡萄籽油為主要內容物，輔料為異甘草素（葡萄籽油質量的0.5%）、原花青素（0.5%）；助懸劑為蜂蠟（3%）；潤濕劑為吐溫（1%）；抗氧化劑為維生素E（0.15‰）。通過對軟膠囊質量標準及穩定進行考察得所制軟膠囊各項指標均符合國家標準。[結論] 研究可為生產開發具有復合功能的葡萄籽油軟膠囊提供參考依據。

關鍵詞 葡萄籽油；軟膠囊；異甘草素；原花青素

中圖分類號 S609.9 文獻標識碼 A 文章編號 0517-6611（2014）31-11083-03

Study on the Contents of the Soft Capsule of Compound Grape Seed Oil

MI Caixia

（Department of Chemical Engineering， Yinchuan College， China University of Mining and Technology， Yinchuan， Ningxia 750021）

Abstract [Objective] To optimize formula of compound grape seed oil soft capsule. [Method] Grape seed oil as the main contents， isoliquiritigenin and anthocyanin as the additives， the compound formula of the soft capsule were investigated. And quality standard and stability of it were researched. [Result] Through the experiments， the optimal formula of the soft capsule were obtained： grape seed oil as the main contents， isoliquiritigenin as the additives（0.5% of the mass of the grape seed oil）， anthocyanin（0.5%）； suspended aid： beeswax （3%）； wetting agent： twain （1%）； antioxidants： vitamin E （0.15 ‰）. After examining the quality standard and stability， the indicators all meet the national standards. [Conclusion] The study can provide reference basis for production and development of compound grape seed oil soft capsule.

Key words Grape seed oil； Soft capsule； Isoliquiritigenin； Anthocyanin

葡萄籽油是基礎油中比較受歡迎且效果卓越的品種之一^[1-2]。葡萄籽油具有天然無毒的特性，因此兒童、孕婦、老人及運動員皆適用^[3-5]。目前，葡萄籽油已被廣泛利用，僅2007年一年，葡萄籽油的需求量就超過3 000萬t。但由于葡萄籽油中不飽和油脂含量較高，油脂極易氧化變質，易導致不良風味產生并促使機體氧化，引發癌癥和人體衰老，同時由于該種油脂的流動性差，在制成方便食品的調料和湯料時，給包裝和食用帶來很大不便，使其開發與利用受到制約^[6-8]。

有關葡萄籽油軟膠囊的研制已有報道^[9-10]，但對于具有復合功能的葡萄籽油軟膠囊的開發還未見報道。筆者以葡萄籽油為主要成分，擬將異甘草素^[11]和原花青素^[12]作為輔料添加于葡萄籽油中制備具有復合功能的葡萄籽油軟膠囊。

1 材料與方法

1.1 材料

主要儀器：DF101Z集熱式恒溫加熱磁力攪拌器；W400A高速萬能粉碎機，天津市泰斯特儀器有限公司；KQ3200DB數控超聲波清潔器，晏山市超聲儀器公司；0703681S循環水式多用真空泵，上海亞榮生化儀器廠；BS224S電子分析天平，賽多利斯科學儀器有限公司；M272714分樣篩，上于道吁紗篩廠；Tu1810型紫外可見分光光度計，北京普析通用儀器有限責任公司；DHG9701型電熱恒溫干燥箱，上海精宏實驗設備有限公司。

主要試劑：葡萄籽油，中國礦業大學銀川學院化學工程系實驗室超臨界提取；原花青素，中國礦業大學銀川學院化學工程系實驗室微波提取；異甘草素，中國礦業大學銀川學院化學工程系實驗室合成；維生素E，北京鳳禮精求商貿有限責任公司。

1.2 方法

1.2.1 軟膠囊內容物處方研制。

1.2.1.1 輔料添加量的選擇。異甘草添加量試驗：

取異甘草素粉末過120目篩，以一定配比與葡萄籽油混合，磁力攪拌使分布均勻，比較內容物狀態，采用沉降比（F）間接考察軟膠囊中異甘草素合適的添加量。

原花青素添加量試驗：

原花青素的提取與純化參見文獻^[13]，原花青素添加量的篩選則取原花青素粉末過120目篩，以一定配比與葡萄籽油混合，磁力攪拌使分布均勻。比較內容物狀態，觀察藥液流動性、穩定性，分布均勻性。

1.2.1.2 助懸劑、潤濕劑種類和比例的篩選。

選擇合適的助懸劑是保持軟膠囊內容物長時間穩定的關鍵。該試驗選擇不同的助懸劑，通過比較混懸劑的黏性、流動性、沉降比，確定合適的助懸劑。

單一的使用助懸劑效果不理想，需加入一定量的潤濕劑。該試驗選擇潤濕劑吐溫，考察不同潤濕劑添加量對混懸劑穩定性的影響。

1.2.1.3 抗氧化劑的篩選。

該試驗考察不同VE添加量對葡萄籽油過氧化值的影響，選擇合適的添加比例。取超臨界CO2萃取葡萄籽油毛油，添加不同量VE，室溫儲存，考察過氧化值的變化。

1.2.2 復方葡萄籽油軟膠囊質量標準及穩定性考察。

對滴制好的軟膠囊依據《中國藥典》2010年版一部擬增修訂附錄I L膠囊劑，對其內容物異甘草素的含量進行考察。

參照《中國藥典》2010年版二部擬增修訂附錄ⅩⅠⅩ C 原料藥與藥物制劑穩定性試驗指導原則，通過加速試驗、光照試驗對復方葡萄籽油軟膠囊進行了初步穩定性考察。

過氧化值測定：參照 GB/T 5538-2005《動植物油脂 過氧化值測定》；

酸價測定：參照GB/T 5530-1998《動植物油脂 酸價和酸度測定》。

2 結果與分析

2.1 軟膠囊內容物配方

2.1.1 異甘草素添加量。由表1可見，異甘草素添加量在葡萄籽油質量的1.0%范圍內，藥液黏稠適中，流動性好，符合軟膠囊的灌裝要求。考慮到異甘草素僅作為輔料添加成分，用量不能太大，綜合考慮，選擇異甘草素添加量為葡萄籽油質量的0.5%。

2.2 軟膠囊質量標準及穩定性考察

2.2.1 性狀。該制品為復方葡萄籽油軟膠囊，內容物為棕黃色黏稠狀液體，氣香，味辛。

2.2.2 異甘草素含量測定。

精密稱取異甘草素20 mg，置于100 ml容量瓶中，用乙醇溶解并定容即得質量濃度為0.2 g/L標準儲備液。精密量取1.00 ml標準儲備液置于25.00 ml容量瓶中，用乙醇溶液定容，以乙醇溶液為空白對照，進行紫外掃描，結果顯示，異甘草素在375 nm波長處有一吸收峰，確定375 nm為異甘草素的檢測波長。

標準曲線的建立：配制系列異甘草素標準溶液，用紫外分光光度計在 375 nm 波長處測其吸光度（A），以濃度（C）為橫坐標、A為縱坐標進行線性回歸，得標準方程：C=9.170 1A-0.523 6（r=0.999 8）。

內容物異甘草素含量測定：取軟膠囊一粒稱其質量，取出內容物，加入一定量無水乙醇10 ml，超聲2 min，靜置5 min，分離不溶物，將溶液稀釋成一定的濃度，備用。

試驗得出，軟膠囊內容物中異甘草素含量依次為4.60、4.02、4.64 mg/g，平均含量為4.42 mg/g，膠囊的平均裝量為0.113 5 g，則復方軟膠囊中異甘草素的含量為0.50 mg/粒。

2.2.3 軟膠囊穩定性考察考察。

2.2.3.1 加速穩定性試驗。

高溫高濕試驗：參照藥物穩定性試驗指導原則，模擬市售包裝，密封于塑料瓶中，在溫度（40±2）℃，相對濕度75%±5%條件下放置15 d，第0、5、10、15天分別取樣1次。按照藥典方法考察樣品形狀、崩解時限、過氧化值、酸價、含量等指標。

由加速試驗可知（表7），軟膠囊異甘草素含量、過氧化值、酸價無明顯變化，崩解時間相對延長，但依然在規定范圍（60 min）內。

3 結論

通過試驗得復方葡萄籽油軟膠囊內容物最佳配方：以葡萄籽油為主要內容物；輔料為異甘草素（葡萄籽油質量的0.5%）+原花青素（0.5%）；助懸劑為蜂蠟（3%）；潤濕劑為吐溫（1%）；抗氧化劑為VE（0.15‰）。按照國家標準對軟膠囊內容物進行考察，得軟膠囊各項指標均符合國標要求。

參考文獻

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