牛蒡子的藥用研究

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(1.長春中醫藥大學，長春 130117;2.長春中醫藥大學附屬醫院，長春 130021)

牛蒡子的藥用研究

楊永剛1，楊擎1，劉柳1，李國峰2*

(1.長春中醫藥大學，長春 130117;2.長春中醫藥大學附屬醫院，長春 130021)

牛蒡子始載于《名醫別錄》，具有疏散風熱，解毒透疹，利咽消腫之功，用于治療發熱咳嗽，麻疹初起，疹出不暢，熱毒癰腫等癥。現代可用于食用與保健。牛蒡子含有多種化學成分，具有多種藥理作用，現代研究表明，其主藥化學成分為木脂素、揮發油與脂肪酸、酚酸衍生物、多糖及其他類等，臨床可用于腫瘤、糖尿病和高脂血癥的治療，并具有免疫調節及抗腦缺血等作用。

牛蒡子；疏散風熱；解毒透疹；化學成分；腫瘤

牛蒡子始載于《名醫別錄》，用于疏散風熱、解毒透疹、利咽消腫、發熱咳嗽、麻疹初起、疹出不暢、熱毒癰腫等癥。現代可用于食用、保健，藥用價值較高。牛蒡子含有多種化學成分，具有多種藥理作用，現代研究表明，具有抗腫瘤、抗菌、降血糖，治療腦缺血等作用。現將其主要的化學成分及藥理作用進行概述。

1 化學成分

1.1 木脂素 王海燕等[1]從牛蒡子中分離得到牛蒡苷元(arctigenin，I)、牛蒡苷(arctin，Ⅱ)、羅漢松脂素(matairesinol，Ⅱ)、牛蒡子酚(lappol，FIX)和新牛蒡苷乙(neoarctin，BXI)。吳秦金[2]從牛蒡子分離出牛蒡酚A-F和H(lappaol A-F，H)，Ⅳ，Ⅴ，Ⅵ，Ⅶ，Ⅷ，Ⅸ，Ⅹ，Ⅻ。

1.2 揮發油與脂肪酸 羅永明等[3]應用GC-MS聯用分析了牛蒡子揮發油的化學成分，分離得82個峰，鑒定出66種成分，含量最多的R和-S-薄荷酮分別為17.38%和7.59%。還從種子中采用GC-MS聯用測得種子中含脂肪油21.10%，其中棕櫚酸、硬脂酸、油酸、亞油酸占68%，亞油酸占6.8%等。

1.3 酚酸衍生物 Maruta Y等[4]從牛蒡根中分離出6種咖啡酰奎寧酸衍生物：1-O-，5-O-雙咖啡酰奎寧酸(1-O-，5-O-dicaffeoylquinicacid，XIII)、1-O-，5-O-雙咖啡酰-3-O-酮基戊酸奎寧酸(1-O-,5-O-dicaffeoyl-3-O-succinylquinic acid，XIV)、1-O-，5-O-雙咖啡酰-4-O-O酮基戊酸奎寧酸(1-O-,5-O-dicaffeoyl-4-Osuccinylquinic acid,XV)、1-O，-5-O-雙咖啡酰-3-O-，4-O-丁二酰奎寧酸(1-O-5-O-dicaffeoyl-3-O-，4-O-succinylquinic acid，XVI)、1-O-，3-O-5-O-三咖啡酰基-4-O-丁二酰酮基戊酸奎寧酸(1-O-,3-O-5-O-tricaffeoyl-4-O-succinylquininc acid，XVII)、抗氧化效果次序為維生素E<綠原酸<咖啡酸

1.4 多糖及其他類 Kardosova A等[5]以水提醇沉、離子交換色譜和凝膠過濾法,從牛蒡根中分離到一種果聚糖,分子量2 950,經過NMR分析確定糖鏈殘基主要為-D-fruct osur anosyl，以2→1方式連接,非還原性末端為1,3,4,6-四甲氧基-D-果糖。活性研究顯示其具有較強的鎮咳作用,與臨床上常用的非麻醉類止咳劑相當。從牛蒡葉中分離出高達3.1%綠原酸，苷元及牛蒡苷。

2 藥理作用

2.1 抗腫瘤作用 Kato T等[6]研究發現牛蒡子苷對17-betae thinyle stradiol(EE)、2-acetylaminofluorene(2-AAF)所導致的肝臟癌變只有很弱的保護作用。Moritani S等[7]研究發現牛蒡子苷和苷元兩者均顯示出對人肝癌Hep G2細胞和小鼠肉瘤S180細胞的強毒性，且對肝腸細胞幾乎無毒。并且體內試驗顯示苷元是牛蒡子抗肝癌的活性成分。

2.2 抗糖尿病和抗高血脂作用 蔡景英等[8]建立糖尿病大鼠模型,利用熒光實時定量PCR檢測牛蒡子治療后糖尿病大鼠腎臟組織中SDF-1mRNA的表達水平變化,結果表明治療后大鼠腎臟SDF-1的mRNA比糖尿病組大鼠的表達水平明顯降低。通過western blot方法檢測經牛蒡子治療后大鼠腎臟組織中蛋白的表達水平變化,結果為牛蒡子治療組大鼠腎臟中SDF-1蛋白的表達含量比糖尿病組的低,與正常組的大鼠腎臟SDF-1蛋白表達含量接近。因此牛蒡子能夠下調大鼠腎臟中SDF-1的表達。

2.3 免疫調節作用 研究表明，牛蒡子苷元能強烈抑制脂多糖激發的無胸腺小鼠巨噬細胞RAW264，7產生TNF-α,此種作用可被幾種已知的TNF-α抑制劑所加強,且無細胞的毒性。苷元可抑制干擾素-γ信號引起的NO釋放,但能顯著增加由脂多糖引起的NO的產生。苷元還能有效的減弱由伴刀豆球蛋白和脂多糖以劑量依賴方式激發的T、B淋巴細胞的增殖。

2.4 抗腦缺血作用 臧召霞等[9]采用線栓法制作右側大腦中動脈缺血再灌注模型，探討牛蒡子對大鼠腦缺血再灌注后Caspase-3表達的影響。用光鏡觀察腦組織形態學的改變，結果表明牛蒡子治療腦組織變性壞死程度輕，神經功能缺損評分顯著減少。用免疫組化法觀察牛蒡子對Caspase-3蛋白表達的影響，結果為Caspase-3陽性細胞減少。實驗顯示牛蒡子能降低神經功能缺損評分，抑制Caspase-3的激活，對大鼠局灶性腦缺血再灌注損傷有保護作用。

[1]王海燕,楊峻山.牛蒡子化學成分的研究[J].藥學學報,1993,28(12):911-917.

[2]吳秦金.現代中草藥成分化學木脂素[M].北京:中國醫藥科技出版社,2002:293-294.

[3]羅永明,朱英,李斌,等.牛蒡子揮發油成分的GC-MS分析[J].中藥材,1997,20(12):621-623.

[4]Maruta Y,Kawabata J,Niki R.Antioxidative caffeoylquinic acid derivatives in the roots of burdock (Arctium lappa L.)[J].Journal of Agricultural and Food Chemistry,1995,43(10):2592.

[6]Kato T,HIrose M,Takahashi S,et al.Effects of the lignan,arctiin,on 17-beta ethinyl estradiol promotion of preneoplastic liver cell foci development in rats[J].Anticancer Research,1998,18(2A):1053-1057.

[7]Moritani S,Nomura M,Takeda Y,et al.Cytotoxic components of bardanae fructus (goboshi)[J].Biological & Pharmaceutical Bulletin,1996,19(11):1515-1517.

[8]蔡景英,王育斌,李華,等.牛蒡子對糖尿病大鼠腎組織基質細胞衍生因子1表達的影響[J].武漢大學學報:醫學版,2010,31(6):746-749.

[9]臧召霞,劉志強,梁慶成.牛蒡子復方制劑對大鼠腦缺血再灌注后Caspase-3表達的影響[J].黑龍江醫藥,2010(1):22.

ProgressonBurdock:areview

YANG Yonggang1,YANG Qing1,LIU Liu1,LI Guofeng2*

(1.Changchun University of Traditional Chinese Medicine,Changchun 130117,China;2.Affiliated Hospital to Changchun University of Traditional Chinese Medicine,Changchun 130021,China)

First documented inSupplementaryRecordsofFamousPhysician,burdock had the functions of dispelling wind and heat,relieving internal heat or fever and promoting eruption,and relieving sore throat and diminishing swelling.It was used to treat diseases such as fever and coughing,early measles,inhibited emergence of papules,heat toxin and swelling,etc.In modern times,it is used for food and health care.Burdock contains a lot of chemical components and pharmacological actions.According to modern research,its main chemical components are lignans,volatile oil,fat acid,phenolic acid derivatives,polysaccharose and other classes,etc.In clinic,it can be used for treating tumor,diabetes and hyperlipemia and has the functions of immune regulation and anti-cerebral ischemia,etc.

Burdock;dispelling wind and heat;relieving internal heat or fever and promoting eruption;chemical components;tumor

10.13463/j.cnki.cczyy.2014.05.025

吉林省教育廳資助課題(吉教科合字(2014)第98號)。

楊永剛(1976-)，男，博士。研究方向：動物藥藥理作用。

] 李國峰，電話：0431-86177301，電子信箱：doctorlgf@163.com。

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：2095-6258(2014)05-0827-02

2014-05-16)

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