【摘 要】 阿爾茨海默病(AD)已成為一個嚴重的社會問題,目前應用于臨床的治療藥物主要是AChE抑制劑(多奈哌齊、卡巴拉汀和加蘭他敏)及谷氨酸NMDA 受體拮抗劑(美金剛),但也無法達到根治AD的效果。
【關鍵詞】 阿爾茨海默;多奈哌齊;卡巴拉汀;加蘭他敏;美金剛
【中圖分類號】 R971+.92 【文獻標識碼】 A
隨著我國人口老齡化的加重,阿爾茨海默病(AD)已成為一個嚴重的社會問題。阿爾茨海默病患者占60歲以上老齡人口的6%左右,占所有癡呆患者的60-80%,現已成為老年人的第5位致死疾病[1],相關的藥物治療手段也越來越引發社會的關注。
筆者對現有的具有治療阿爾茨海默病的藥物進行了總結,接下來逐一進行簡要介紹。
1 他克林
他克林(Tacrine),于1993年在美國上市,是第一個用于治療AD的藥物。他克林屬于乙酰膽堿酯酶(AChE)抑制劑。乙酰膽堿被乙酰膽堿酯酶快速水解為膽堿和乙酸而失去活性。AD患者中膽堿能缺陷嚴重,他克林則可通過抑制AChE的活性而減少乙酰膽堿的水解,從而促進膽堿能神經信號的傳導。
一項由632例AD患者參與的臨床試驗中,接受他克林治療6周后,患者AD定量表的評分明顯低于安慰劑組,表明他克林對AD具有延緩和治療效果[2]。由于對肝臟的副作用較大,他克林已基本退出臨床。
2 鹽酸多奈哌齊
鹽酸多奈哌齊(donepezil),商品名為Aricept、Memac、安理申,由日本衛材公司開發,1997年在美國首次上市,適用于治療輕、重度AD。
多奈哌齊同樣屬于AChE抑制劑,在對900例病人進行的一項臨床試驗中,服用多奈哌齊6個月后,80%的病人的認知功能得到改善或未進一步減退[3]。……