綠茶及茶多酚藥理作用研究進展

劉慧

摘要

茶消費量占全球飲料消費量第2位，普及性僅次于水。綠茶的化學成分主要包括多酚、咖啡因和氨基酸，綠茶中含有豐富的兒茶素，其中茶多酚是最豐富的。綠茶及其中的多酚在治療多種疾病方面發揮積極作用，如癌癥、糖尿病、心血管疾病、肥胖癥等。對茶和茶多酚相關的藥理特征進行了重點討論，希望能開拓新的研究領域，并鼓勵對公眾健康問題進行研究。

關鍵詞兒茶素；茶多酚（EGCG）；綠茶；多酚

中圖分類號S571文獻標識碼A文章編號0517-6611（2014）28-09926-02

Review on Pharmacological Properties of Green Tea and Its Polyphenols

LIU Hui

（Chemical Engineering Institute， Qingdao University of Science and Technology， Qingdao， Shandong 266042）

AbstractTea is the second most consumed beverages in the world， next to water in terms of worldwide popularity. The chemical components of green tea chiefly include polyphenols，caffeine， and amino acids. Green tea is rich in catechins， of which（-）epigallocatechin3gallate is the most abundant. As described in literature， green tea and its polyphenols are beneficial in curing a wide variety of diseases like cancer， diabetes， cardiovascular disease， obesity， etc. The current review article focuses on pharmacological profile associated with green tea and its polyphenols， so as to expose areas for further study and encourage research on public health issue.

Key wordsCatechins； Epigallocatechin3gallate（EGCG）； Green tea； Polyphenols

茶可用熱水浸泡加工后的葉、芽、茶樹枝制成，幾分鐘后便可飲用[1]。茶消費量在世界飲料消費中僅次于水，占第2位，遠遠超過了咖啡、啤酒、葡萄酒和碳酸飲料，長期以來飲茶習慣的養成一直與有利健康相關[2-3]。如今，全世界數百萬人每天消耗30億杯茶[4]。

在亞洲國家，飲茶文化延續了近4 000年。研究表明，亞洲地區癌癥和心血管疾病發病率更低。綠茶的有益效果大多由于含有多酚類、黃酮類化合物，被稱為兒茶素，包括表兒茶素（EC）、沒食子兒茶素（EGC）、表兒茶素3沒食子酸酯（ECG）和主要的類黃酮茶多酚（EGCG）。這些多酚類物質占綠茶干重的40%，且純化的EGCG近幾年一直是研究熱點。過去十年里人們對綠茶進行了廣泛研究，特別是分離的兒茶素EGCG，其中大多數都是基于體外和動物試驗。此項新興的研究試圖揭示EGCG和綠茶治療心血管疾病的科學原理。綠茶多酚是抗氧化劑，且可以調節癌癥和心血管病的發病及蔓延過程[5]。長期以來，由于綠茶誘人的香味和口感，深受人們喜愛?？茖W界和大眾媒體最近開始關注綠茶的有益特性，如飲用綠茶與抗炎、抗氧化、抗誘變和抗癌相關[6]。

1茶的種類

茶葉因其加工方法和化學組成不同而有差異，主要有6種：綠茶、紅茶、烏龍茶、白茶、普洱茶和黑茶[7]。紅茶、綠茶、烏龍茶，分別占全球產量的75%、23%和2%[8]。在生產紅茶時，需要采摘新鮮茶葉，而后發酵和氧化。對于綠茶，植物葉子采摘后應蒸干和烘干防止兒茶酚氧化。烏龍茶由半發酵生產，因此烏龍茶化學意義上是綠茶和紅茶混合物[9]。綠茶和烏龍茶在印度、中國、日本和泰國等亞洲國家飲用較普遍，而紅茶在西方國家最流行。茶葉發酵程度越深，多酚含量越低，相反咖啡因的含量會越高。通過對不同的發酵工藝處理的同一種茶的比較，發現咖啡因含量順序依次降低為黑茶、烏龍茶、綠茶、新鮮茶葉[10]。生產綠茶時，新鮮收獲的葉子要立刻蒸干防止發酵，以保證產品干燥、性質穩定。蒸干過程會破壞色素分解酶，并使茶葉在隨后的軋制和干燥過程中保持綠色，利于保護天然的茶多酚且對健康有利[11]。

2綠茶的化學成分

茶葉的成分取決于多種因素，包括氣候、季節、園藝技術、品種以及植物年齡。綠茶的化學組成類似于葉[12]，包括蛋白質（占干重15%～20%），其中酶占較大比例；氨基酸（占干重1%～4%），如谷氨酸、色氨酸、甘氨酸、絲氨酸、天冬氨酸、酪氨酸、纈氨酸、亮氨酸、蘇氨酸、精氨酸、賴氨酸；碳水化合物（占干重5%～7%），如纖維素、果膠、葡萄糖、果糖、蔗糖；脂類，如亞油酸和α亞麻酸；甾醇，如豆甾醇；維生素（B，C，E）；黃嘌呤堿，如咖啡因和茶堿；色素，如葉綠素和類胡蘿卜素；揮發性化合物，如醛、醇類、酯類、內酯類、烴類等；礦物質和微量元素（占干重5%），如鈣、鎂、鉻、錳、鐵、銅、鋅、鉬、硒、鈉、磷、鈷、鍶、鎳、鉀、氟和鋁[13]。多酚類物質是綠茶中的特殊物質，綠茶被認為是多酚類物質重要的食物來源，特別是類黃酮[13]。茶多酚（EGCG）是其中含量最豐富的兒茶素，占兒茶素總量的50%～80%。

3綠茶的藥理意義

一直以來，綠茶被用作醫用和保健飲料。在一般情況下，飲茶可以延長壽命[13]。由于飲茶有利于治療多種疾病，因此綠茶受到社會各方的廣泛關注。中醫已經將其應用于頭痛、身體疼痛、消化、抑郁癥的治療。綠茶最出名的是抗氧化性能，因而人們在多種疾病中對其進行了評估，這些疾病多數與活性氧簇（ROS）相關，如癌癥、心血管疾病和神經變性疾病[14]。多項研究結果表明，目前茶葉中的多酚類化合物可以降低多種疾病風險[13]。

3.1抗癌活性

癌癥是一種世界性高死亡率及高發病率的惡性疾病。眾多已有的化療藥物往往效果不佳，主要因為耐藥腫瘤細胞起主導作用及出現腫瘤復發，但藥物方法治療癌癥仍使用最廣泛。微管穩定劑作為新興抗癌藥物一直廣受關注，其中紫杉醇衍生物對微管蛋白的作用研究最詳盡，如長春堿和長春新堿。微管蛋白上的3個結合位點，即長春花、紅豆杉和秋水仙堿結合位點已經得到確定[15]。

人們研究了胃癌的危險性與綠茶使用之間的關系，并匯總了在日本北部開展的2個群體的大量研究數據，沒有發現綠茶的攝入與胃癌的風險之間有相反關系[16-17]。EGCG對小鼠皮膚給藥后，發現可防止由UVB輻射誘導的白細胞浸潤、抗原呈遞細胞耗竭和氧化應激。EGCG預處理也可減少因UVB輻射誘導造成的產H2O2和產NO合成酶細胞數量增加?？傊瑪祿砻?，EGCG皮膚給藥可防止UVB誘導的白細胞浸潤、抗原呈遞細胞和氧化應激及預防UVB輻射誘導的免疫抑制和光致癌[18]。通過研究EGCG防卵巢癌過程，發現EGCG對抑制卵巢有顯著效果。癌細胞的生長呈劑量依賴性生長，并誘導出現細胞凋亡和細胞周期阻滯現象。

3.2抗糖尿病活性

多項研究表明，飲用綠茶可防止糖尿病，特別是 Ⅱ 型糖尿病。綠茶冷水浸提物（100 mg/kg）對KKAy小鼠經過4周和8周重復給藥，發現可降低血糖，并且可降低KKAy小鼠的血漿胰島素水平[19]。此外，兒茶素可增加酪氨酸磷酸化的胰島素受體和胰島素受體底物1含量。

對大鼠腹腔注射鏈唑霉素（60 mg/kg）誘導產生糖尿病后，進行了綠茶和人參提取物單獨或聯合口服給藥藥效研究，用胰島β細胞、血糖、胰島素、膽固醇和甘油三酯水平檢測進行表征。研究結果表明，人參或人參和綠茶聯合用藥可減少氧化應激，進而降低糖尿病大鼠血糖水平并增加β細胞數量[20]。

3.3控制體重

如今，全球有超過10億成年人超重，其中3.12億人肥胖。另外，國際肥胖工作小組數據表明，全世界至少有1.55億兒童超重或肥胖。在過去的20年，由于效仿西方生活方式，如體力活動減少和過度食用高能量食物等，影響到我國兒童健康，兒童超重率為10%～25%，肥胖率是2%～10%[21]。經研究發現，綠茶中的兒茶素有抗肥胖作用，綠茶作為抗肥胖劑前景可觀。

據報道，綠茶提取物刺激棕色脂肪組織產熱比咖啡因程度明顯，主要因為高含量的兒茶素多酚、咖啡因以及同時釋放的腎上腺素（NA）。因為兒茶素多酚能夠抑制腎上腺素分解酶，咖啡因抑制細胞間磷酸二酯酶（分解腎上腺素的酶）。

小鼠試驗發現，綠茶中發揮抗肥胖作用的3個主要成分是兒茶素、咖啡因和茶氨酸。在受試小鼠飲食中添加兒茶素、咖啡因和茶氨酸，體重增加和腹腔內脂肪組織會顯著降低。結果表明，咖啡因和茶氨酸對于綠茶發揮抑制體重增加和脂肪積累有效。另外，兒茶素和咖啡因在肥胖癥方面協同作用[22]。通過對肥胖男性研究，分析了沒食子兒茶素對產熱和脂肪氧化的影響。研究表明，兒茶素可增加男性脂肪氧化的能力，從而有助于綠茶的抗肥胖作用[23]。

3.4抗氧化活性

自由基通常非?；顫?，含有未配對電子的原子或基團。自由基是生化反應的天然副產物，暴露于環境因素如煙草、煙霧與輻射，也會誘導其產生。自由基可攻擊健康細胞，造成胞漿溢出、細胞感染、遺傳損壞及突變?？寡趸瘎┛汕宄坞x自由基，從而保護人體免受疾病影響[24]。綠茶是一種抗氧化劑的食物來源，它含有豐富的茶多酚（特別是兒茶素和沒食子酸），還含有胡蘿卜素，抗壞血酸（維生素C），礦物質如錳、硒、鋅和某些植物化學物質，這些化合物能顯著增加綠茶的抗氧化能力[13]。

通過對大鼠紅細胞抗氧化狀態和血液參數研究發現，綠茶的抗氧化性一定程度上可保護紅細胞免受乙醇、乙醛和叔丁基過氧化氫的影響[25]。有人利用人類低密度脂蛋白作為模型，將茶黃素的抗氧化活性與各兒茶素進行了比較。結果顯示，紅茶中的茶黃素和綠茶中的兒茶素抗氧化性接近[26]。EGCG是綠茶提取物中最活躍的組分。通過分析體外培養的肝星狀細胞生長和活化狀況，發現兒茶素是一種有效的活化肝星狀細胞增長和體外活化抑制劑[27]。

3.5抗高血壓和心血管疾病

高血壓被定義為收縮壓（SBP）持續大于140 mm汞柱或舒張壓持續大于90 mm汞柱壓力（DBP）的異?，F象。高血壓是周圍血管平滑肌張力增加的結果，會導致動脈阻力增加和靜脈系統電容減小。血壓高是常見的身體紊亂，雖然許多人沒有癥狀，但無論收縮壓或舒張壓，慢性高血壓均可導致中風、充血性心臟衰竭、心肌梗塞和腎功能損害。如果高血壓得到早發現、早治療，發病率和死亡率將顯著減小。流行病學研究表明，來自紅茶和綠茶的茶多酚可以預防心血管疾病。因此，茶的生理效應及其對心血管疾病的作用，引起了人們的興趣。

多項研究表明，綠茶對于治療心血管疾病作用顯著。對于原發性高血壓大鼠，EGCG療法可同時改善心血管和代謝功能。有研究發現，EGCG可利用磷脂酰肌醇激酶依賴性途徑迅速刺激內皮一氧化氮的產生，因此EGCG在治療自發性高血壓的同時可改善新陳代謝和心血管病理狀況[28]。有研究探討了EGCG補充劑能否減少體內壓力超負荷導致的心肌肥厚，并發現EGCG可阻止因壓力超負荷導致的心室向心性肥厚。

4結論

最初作為藥品，后來作為飲料，茶是一種廣為大眾接受的經濟、安全型飲料，現證明有極大潛力成為重要的工業和醫藥原料?？傮w而言，綠茶對大部分癌癥和肥胖患者有效。研究表明，飲茶習慣可保護心血管系統并顯著降低高血壓和中風的發生率。綠茶多酚，特別是兒茶素，具有多種功效，如抗腫瘤、抗氧化、抗糖尿病、抗高血壓等。為了使用綠茶治病，需要探討多種臨床數據，如生物利用度、安全劑量、作用機制等。

參考文獻

[1]

MUGHAL T，TAHIR A，QURESHI S，et al.Antibacterial activity of black tea against streptococcus mutansand its synergism with antibiotics[J].Appl Pharm，2010，2：60-67.

[2] CHENG T O.All teas are not created equal the Chinese green tea and cardiovascular health[J].Cardiol，2006，108：301-308.

[3] RIETVELD A，WISEMAN S.Antioxidant effects of tea：evidence from human clinical trials[J].Nutr，2003，133：3285-3292.