口服降糖藥的分類及應用

趙亞芬

浙江省臺州市仙居縣第二人民醫院，浙江臺州 317312

口服降糖藥的分類及應用

趙亞芬

浙江省臺州市仙居縣第二人民醫院，浙江臺州 317312

糖尿病是一種體內葡萄糖代謝障礙引起的可以合并多種并發癥的疾病，需要患者終身用藥。其發病原因包括遺傳因素、肥胖、不健康飲食以及缺乏體力活動。該文從口服降糖藥的分類、作用機制，以及正確選擇及合理的使用等方面進行論述，旨在指導如何正確選擇和使用口服降糖藥。

口服降糖藥；分類；合理應用

糖尿病，是由遺傳、環境、免疫等因素引起的，以高血糖為特征，合并多種慢性并發癥的代謝性疾病。近年來，我國糖尿病患病率顯著增高。中華醫學會糖尿病分會2010年9月公布的一項調查結果顯示，我國糖尿病患者總數在9200萬以上，且有逐年增加的趨勢。如果能對這一龐大的人群進行科學的指導，其意義也是非常巨大和肯定的。糖尿病分兩種：1型糖尿病通常發生于兒童和青少年，患者需要每天注射胰島素來維持生命。2型糖尿病是由于體內無法產生足夠的胰島素或者不能正常利用胰島素。多發生于中年人，通常可以通過改變生活方式和口服藥物來治療。國際糖尿病聯盟提出5個現代治療要點：即糖尿病教育，藥物治療，飲食控制，運動療法及血糖監測。就其中的藥物治療來說，如何正確選擇降糖藥，合理使用降糖藥，對于控制血糖，減少糖尿病并發癥的發生具有十分重要的意義。現就常用口服降糖藥的分類和使用做一些簡單的論述。

1 口服降糖藥的分類

1.1 磺酰脲類胰島素促泌劑

通過刺激胰腺β細胞釋放胰島素，起到降低血糖的作用。還可使外周葡萄糖利用增加10%～52%（平均29%）。代表藥物有格列吡嗪，格列齊特，格列美脲，格列苯脲，甲苯磺丁脲等。

1.2 雙胍類

此類藥物不刺激胰島素分泌，它的作用主要是讓體內胰島素在細胞水平的利用上能夠提高，所以不會引起低血糖。代表藥物有苯乙雙胍，二甲雙胍。

1.3 α-葡萄糖苷酶抑制劑

通過競爭水解碳水化合物的糖苷水解酶，減慢碳水化合物水解及產生葡萄糖的速度，并延緩葡萄糖的吸收，能降低病人的餐后血糖。代表藥物有阿卡波糖，伏格列波糖。

1.4 噻唑烷二酮類藥物（胰島素增敏劑）

通過調節細胞的基因表達，提高機體組織對胰島素的敏感性，從而改善肝、脂肪細胞的胰島素抵抗，起到降糖作用。代表藥物有羅格列酮，吡格列酮。

1.5 非磺酰脲類胰島素促泌劑

通過與胰島β細胞膜上的特異性受體結合，促進儲存的胰島素分泌。代表藥物為瑞格列奈，那格列奈。

2 口服降糖藥的合理應用

2.1 磺酰脲類胰島素促泌劑

主要適用于胰島β細胞尚有一定分泌功能的2型糖尿病患者，經一度飲食控制和運動治療未能滿意控制高血糖者。磺酰脲類藥物是應用最早、品種最多、臨床應用也最廣泛的口服降糖藥，有第一代和第二代之分，近年研制的格列美脲則以其用藥劑量小、具有一定的改善胰島素抵抗作用、減少胰島素用量而被稱為第三代磺酰脲類藥物。磺酰脲類藥物是那些并非很肥胖的2型糖尿病病人的一線治療藥物。就降糖作用強度而言，第二代磺酰脲類藥物是第一代的100～200倍，但所有磺酰脲類的最大活性是一樣的。雖然磺酰脲類的降糖最大活性沒有區別，但各個藥物又有不同的作用特點，如，格列本脲作用強度大，作用時間長，但低血糖發生率也高；格列喹酮則95%由膽汁經糞便排泄，僅5%從腎臟排泄，故較適于老年或輕度腎功能不全者；格列齊特和格列吡嗪則除了降糖作用外對糖尿病并發癥有一定的防治作用。所以臨床應用時應根據患者的具體情況選擇用藥。

磺酰脲類藥物常見的副作用就是低血糖現象，一般發生在使用藥物劑量過多，血糖下降后沒有及時的減量、服藥后未進食、大量飲酒、年老體弱和腎功能損害者。輕微的低血糖反應應當及時調整進食，但仍需監控血糖，保證在24 h以上；中長效的磺酰脲類藥物如優降糖，為此應保持監控在72 h以上。

2.2 雙胍類藥物

如二甲雙胍、丁福明，是肥胖的糖尿病病人有效的一線用藥。在有些國家還被推薦為非肥胖的糖尿病患者的一線用藥。雙胍類藥物單用不會引起低血糖。是口服降糖藥中的元老。降糖作用肯定，不誘發低血糖，具有降糖作用以外的心血管保護作用，如調脂、抗小血板凝集等，但對于有嚴重心、肝、肺、腎功能不良的患者，不推薦使用。雙胍類降糖藥的不良反應是胃腸道反應，表現為食欲不振、腹瀉、口中有金屬味或疲倦、體重減輕等。為減輕其胃腸道副作用，一般建議進餐時或餐后立即服用。另外年齡＞

65歲以上者，經常大量飲酒或有大量長期飲酒經歷者也不宜使用此類藥物。

2.3 α-葡萄糖苷酶抑制劑

天然α-葡萄糖苷酶抑制劑主要源于動物、植物、微生物，目前已上市并在臨床上應用的α-葡萄糖苷酶抑制劑類降糖藥主要有：拜唐蘋（阿卡波糖），卡博平（阿卡波糖），倍欣（伏格列波糖），奧恬蘋（米格列醇）等。α-葡萄糖苷酶抑制劑能延緩碳水化合物的吸收，而不抑制蛋白質和脂肪的吸收。幾乎沒有對肝腎的副作用和蓄積作用，主要降低餐后血糖。此類藥物最大特點是不會出現低血糖，特別適用于空腹血糖正常而餐后血糖升高的患者。宜與第一口藥物同時嚼服，效果最佳。

2.4 噻唑烷二酮類藥物

代表藥物是吡格列酮，羅格列酮。特點是能明顯增強機體組織對胰島素的敏感性，改善胰島β細胞功能，實現對血糖的長期控制，以此降低糖尿病并發癥發生的危險。由于其同時具有良好的耐受性與安全性，因此具有延緩糖尿病進展的潛力。

噻唑烷二酮類藥物相比其他藥物來說療效較慢。起效需要一定時間，短期內不能達到理想效果。經過數周乃至一個月效果最佳。所以，在治療時應達到足夠療程，才能保護好β細胞功能，從而延緩病情發展，減少心血管發生的幾率。

此類代表藥物為瑞格列奈，那格列奈。瑞格列奈為短效胰島素促泌劑，通過促進胰腺釋放胰島素來降低血糖水平。此作用依賴于胰島中有功能的β細胞。通常在餐前15 min內服用，服藥時間也可掌握在餐前0～30m in內。格列奈最常見的不良反應為低血糖，腎功能不全患者無需調整起始劑量，為2型糖尿病合并腎功能不全者的首選藥。

[1]錢宙.對糖尿病患者藥學服務中應注意的幾個問題[J].亞太傳統醫藥，2011，7（12）：213.

[2]常亞平，周曉媚，陳玲，等.口服降糖藥的分類與選用指南[J].武警醫學，2012 23（1）：76-78.

[3]孫明.內科治療學[M].2版.人民衛生出版社，2001：538-542.

[4]區大剛.糖尿病用藥誤區與用藥安全[J].當代醫學，2013，19（26）：20-21.

[5]東方慧.糖尿病患者警惕用藥誤區[J].中華養生保健，2011（8):12-14.

[6]謝志安.糖尿病降糖治療的研究現狀[J].中醫臨床研究，2010，2（4）：61-62.

[7]劉秀蓮.住院患者降糖藥品應用分析[J].實用心腦肺血管病雜志，2014 22(5):87-88.

[8]代慶紅，王忠東.中國糖尿病的現狀調查[J].中國醫藥指南，2011，9（13）：206-208.

[9]段衛華，楊菁，段永芝.口服降糖藥的分類及合理使用[J].人民軍醫，2013，56（10）：1241-1242.

R587.1

A

1672-4062（2014）10（b）－0005-02

2014-07-17）

趙亞芬（1972.5-），女，浙江臺州人，藥師，大專，研究方向：藥品管理與配置。