具有生物活性的異戊烯基及香葉基黃酮類化合物

陳積常，黃初升，劉紅星，湯家澤，孫 卓

（廣西師范學院化學與生命科學學院，廣西 南寧 530001）

天然異戊烯基及香葉基黃酮類化合物主要分布在桑科植物中，據文獻報道，從桑科植物分離出超過6500個黃酮類化合物，其中至少有400個化合物是異戊烯基和香葉基黃酮類化合物，該類化合物具有廣泛的生理活性，比如抗腫瘤[1～2]、抗細胞毒素[3]、抗瘧疾[4]、抗艾滋病毒[5～6]、抗白血病[7～8]、抑制酪氨酸酶[9]、抑制5α還原酶[10]。同時，隨著異戊烯基及香葉基在黃酮上的取代位置不同，而使該類化合物具有不同的物化性質和藥理活性。本文對近年來具有生物活性的天然異戊烯基及香葉基黃酮類化合物具有代表性的研究工作進行綜述。

1 異戊烯基黃酮類化合物

Zhang等人[11]從Broussonetia Kazinoki葉的乙醇浸膏中分離出5個黃酮類化合物，其中有3個是異戊烯基黃酮類化合物（1～3），測試了這些化合物對A549、HCT-8、KB細胞的抑制作用。化合物1對A549及HCT-8細胞有良好的生物活性，其ED50值分別為7.77μg·mL-1和9.63μg·mL-1。化合物 2對A549和HCT-8細胞的抑制作用不大，但對KB細胞表現出良好的抑制活性，ED50值為4.15μg·mL-1。化合物3對3種細胞的活性都不如化合物1及化合物2，從化合物2與化合物3對3種癌細胞的活性可知，異戊烯基在8位對3種細胞的活性比在6位的活性好。

Wang等人[12]在Artocarpus chama根的乙醇浸膏中，通過A549及MCF-7細胞篩選發現氯仿相對2種腫瘤細胞具有良好的抑制作用。從氯仿相中分離出6個新化合物，并對這6個化合物進行活性篩選，發現化合物 4對 A549、MCF-7、1A9、HCF-8、CAKI-1、SK-MEL-2、U-87-MG、PC-3、MDA-MB-231、KB、KB-VIN等10種細胞有良好的生物活性，ED50值分別為 3.3、3.3、3.4、3.8，4.9、5.4、3.7、4.1、3.8、3.2、3.6μg·mL-1。

Agli等人[13]在E.Sagittatum的干浸膏中，通過HPLC-UV RP C18柱方法分離出化合物5，對化合物5進行結構修飾，合成出5個化合物8的類似物5～10，并從3個方面探討其構效關系。……