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和厚樸酚的藥理作用

2012-12-09 16:34:04李國章
亞太傳統醫藥 2012年1期
關鍵詞:小鼠研究

李國章

(吉首大學 生態旅游應用技術湖南省重點實驗室,湖南 張家界 427000)

厚樸為木蘭科植物厚樸(Magnolia officinalis Rehd.et Wils.)或凹葉厚樸(Magnolia officinalis Rehd.et Wils.var.biloba Rehd.et Wils.)的干燥干皮、根皮及枝皮。其具燥濕消痰,下氣除螨之功效,用于濕滯傷中,脫痞吐瀉,食積氣滯,腹脹便秘,痰飲喘咳[1],為常用中藥。現代藥理研究表明,厚樸具有影響胃腸活動、抗菌、鎮咳、肌肉松弛和中樞抑制等作用[2-5]。厚樸中藥效活性成分主要為厚樸酚(Magnolo,C18H18O2)與和厚樸酚(Honokiol,C18H18O2),二者為同分異構體。和厚樸酚為2- (3'-烯丙基-4'-羥基)-芐基-4-烯丙基-苯酚,是一種含有烯丙基的連苯二酚類化合物,其具有多重藥效藥理作用,綜述如下。

1 抗氧化作用

郝慶紅等[6]測定了和厚樸酚對羥自由基和過氧化氫的清除作用,對羥自由基的半數清除率為0.091mg/L,對過氧化氫的半數清除率為2.772mg/L。其對這兩種活性氧的清除作用在厚樸相應清除作用中占到54.91%,由此確定和厚樸酚為清除兩種活性氧的主要成分之一。以上研究人員[7]還通過和厚樸酚對D-半乳糖衰老模型小鼠抗氧化作用的研究,發現和厚樸酚可提高機體抗氧化酶活力,降低體內脂質過氧化產物的積累,能在一定程度上延緩由于注射D-半乳糖引起的小鼠體內的擬衰老變化,具有較好的抗氧化能力。

2 抗菌、抗病毒作用

孔苗等[8]以和厚樸酚為試材,測定其對引起采后水果腐爛的青霉菌、鏈格孢菌的抑菌活性,結果表明,和厚樸酚對供試青霉菌菌絲與孢子萌發均有較強的抑制作用,對鏈格孢菌菌絲也有較強的抑制作用。林桂蕓等[9]以和厚樸酚的標準品為試驗材料,測定其對三種引起人類疾病的細菌(金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、鏈球菌)的抑菌活性,結果表明,和厚樸酚對供試的三種致病細菌均有很強的抑菌作用,抑菌濃度在10mg/L以內。馮瑾等[10]利用 MBECTM-Device研究厚樸酚及和厚樸酚對5種主要致齲菌生長和代謝的影響,測定藥物對細菌的最小抑菌濃度(MIC)和細菌生物膜的最低清除濃度(MBEC),并在低于 MIC的藥物濃度下觀察其對致齲菌產酸能力的影響,結果,厚樸酚及和厚樸酚對5種口腔浮游細菌及生物膜細菌均有良好的抑制作用,并對實驗細菌產酸也有不同程度的抑制,由此認為,厚樸中以和厚樸酚為代表的活性成分能影響致齲菌生長代謝,是一種天然防齲藥物。Amblard等[11]的研究表明,和厚樸酚還有明顯的抗病毒作用。

3 保肝、護肝作用

偉忠民[12]通過研究和厚樸酚對急性肝炎的肝保護作用發現,和厚樸酚能抑制NF-κB mRNA轉錄水平,顯著減輕ConA誘導的自身免疫性肝炎的肝功能損傷,從而起到保肝、護肝作用。

4 保護、營養神經作用

黃德彬等[13]研究發現,和厚樸酚與厚樸酚可明顯抑制實驗大鼠嗎啡戒斷反應,二者效應相當,并呈量效關系,試驗中通過研究實驗大鼠腦脊液中β-EP含量變化發現,這一抑制效應與使用和厚樸酚后腦內β-EP的增加有關。徐瑩等[14]研究和厚樸酚在帕金森病小鼠模型中的神經保護作用及機制時發現,和厚樸酚能對抗MPTP誘導的帕金森病模型小鼠的神經損傷,具有神經保護作用,其機制可能與和厚樸酚能營養神經元,促多巴胺能神經元存活、分化和生長,從而部分恢復多巴胺的合成、代謝有關。

5 抗腫瘤作用

和厚樸酚具有抗腫瘤作用,可誘導腫瘤細胞凋亡、促進腫瘤細胞分化、抑制腫瘤細胞增殖、抑制腫瘤轉移、抗腫瘤血管形成以及逆轉腫瘤多藥耐藥。焦宗久[15]利用MTT法檢測不同濃度和厚樸酚對骨髓瘤細胞SP2/0細胞作用24、48、72h后的增殖抑制作用,結果表明,和厚樸酚在2~40μg/mL的濃度范圍內能顯著抑制SP2/0細胞生長增殖,誘導SP2/0細胞凋亡,呈明顯劑量、時間依賴性。其作用機制與抑制核因子kB轉錄活性有關。體外研究顯示,和厚樸酚是一種有效的抗骨髓瘤藥物。顧偉等[16]研究和厚樸酚對人肝癌HepG2細胞增殖的影響及誘導凋亡作用,結果顯示,和厚樸酚濃度為40~160μmol/L時對HepG2細胞增殖有明顯的抑制效應,且呈劑量依賴性。可能通過激活caspase途徑誘導HepG2細胞凋亡。孫茂本等[17]采用XTT法檢測不同質量濃度和厚樸酚對KG1a細胞增殖的影響,探討和厚樸酚對人急性髓性白血病KG1a細胞凋亡的影響及其可能的機制,發現和厚樸酚對KG1a細胞的增殖有明顯抑制作用,且呈時間和劑量依賴性,和厚樸酚能誘導人急性髓性白血病KG1a細胞凋亡,其機制可能與Bax、Bad基因表達上調及NF-κB基因表達下調有關。

[1]國家藥典委員會.中華人民共和國藥典[M].一部.北京:中國醫藥科技出版社,2010:235.

[2]瞿慶喜,朱慶亞,喻凱,等.凹葉厚樸中具有α-葡萄糖苷酶抑制活性的成分[J].應用與環境生物學報,2009,15(6):796-798.

[3]閔玲,朱小牧,胡麗娜.和厚樸酚在腫瘤治療中的研究進展[J].華西藥學雜志,2010,25(1):113-115.

[4]李晟,陳曉陽,鄒志,等.加味厚樸溫中湯對泄瀉濕阻證大鼠胃腸道P物質和白細胞介素2表達的影響[J].中國中西醫結合消化雜志,2009,17(5):296-299.

[5]王志強,宓偉,劉現兵,等.厚樸體外抑菌作用研究[J].時珍國醫國藥,2007,18(11):2763-2764.

[6]郝慶紅,陳冠,馮雅琪,等.厚樸中清除氧自由基主要有效成分的確定[J].河北大學學報:自然科學版,2005,25(2):164-178.

[7]郝慶紅,陳冠華,馮雅琪,等.和厚樸酚對D-半乳糖衰老模型小鼠抗氧化作用的研究[J].中國中藥雜志,2009,34(6):798-800.

[8]孔苗,馮曉元,李文生,等.和厚樸酚對水果采后致腐真菌的抑制作用[J].保鮮與加工,2005,28(3):10-12.

[9]林桂蕓,謝生發,謝鴻,等.和厚樸酚抑菌作用的研究[J].成都大學學報:自然科學版,2003,22(2):18-20.

[10]馮瑾,李繼遙,周學東.厚樸活性成分對致齲菌生長和產酸影響的體外研究[J].四川大學學報:醫學版,2007,38(3):456-458.

[11]AMBLARD F,GOVINDARAJAN B,LEFKOVE B,etal.Synthesis,cytotoxicity,and antiviralactivities of new neolignans related to honokiol and magnolol[J].Bioorg Med Chem Lett,2007,17(16):4428-4431.

[12]偉忠民.和厚樸酚對小鼠急性肝炎的保護作用研究[J].中國藥房,2011,22(7):600-602.

[13]黃德彬,余昭芬,胡澤華.和厚樸酚與厚樸酚在緩解大鼠嗎啡戒斷反應中對β-內啡肽的影響[J].中草藥,2005,35(2):182-184.

[14]徐瑩,唐鎖勤,王靜,等.和厚樸酚在帕金森病小鼠模型中的神經保護作用[J].解放軍醫學雜志,2008,33(8):2005,35(2):981-982.

[15]焦宗久.和厚樸酚對SP2/0骨髓瘤細胞的作用觀察及其機制的初步探討[J].河北醫藥,2009,31(22):3065-3068.

[16]顧偉,范昕建,吳疆,等.和厚樸酚對肝癌HepG2細胞生長抑制及凋亡的作用[J].細胞與分子免疫學雜志,2008,24(6):620-622.

[17]孫茂本,郭坤元,胡亮杉,等.和厚樸酚誘導人急性髓性白血病KG1a細胞凋亡[J].中國腫瘤生物治療雜志,2011,18(24):160-164.

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