超微粉碎技術在中獸藥方面的應用進展

夏 駿，姜文娟，陳 芳，冷景柏

（1.江西省獸藥飼料監察所，江西南昌 330029；2.江西省武寧縣農業局，332300）

超微粉碎技術是近十年來發展起來的新型物料加工技術，該技術是利用各種超微粉碎設備通過一定的加工工藝流程,產品加工成為細粉末的粉碎過程。相對于傳統粉碎，中藥通過超微粉碎后，能夠顯著的增加比表面積、改善藥物溶出，提高藥物的生物利用度，促進機體對藥物的吸收，因此在中藥制劑方面，尤其是在中獸藥制劑方面有廣闊的應用前景。

1 超微粉碎技術及設備

中藥材的有效成份一般主要集中在細胞內部，但由于植物性藥材有細胞壁的保護，簡單的通過傳統粉碎很難將細胞壁結構破壞，從而影響有效成份的提取。而超微粉碎通過強剪切應力可將中藥粉碎至10?m，甚至納米級的超細粉末，細胞的破壁率達95%以上，基本上無完整細胞存在[1,2]。

根據粉碎力原理的不同，超微粉碎技術包括干法粉碎、濕法粉碎?，F代超微粉碎設備主要包括機械沖擊式粉碎機、行星磨、振動磨、攪拌磨、氣流粉碎機、高壓均質機、射流粉碎機等[3]。

2 超微粉碎技術對中獸藥應用的影響

2.1 對溶出度的影響

超微粉碎技術不僅僅能夠減小顆粒粒度，同時能夠提高植物藥材細胞的破壁率。中獸藥經超微粉碎后，細胞壁被破壞，細胞內有效成分溶出阻力減小，溶出速度因而加快，同時由于微細化的物料粒度更加均勻，比表面積增加，孔隙率增大，具有較強的分散性和溶解性，從而提高有效成分的溶出速度即溶出率。董彥莉[4]通過對超微細粉和普通粗粉黃芪進行多糖提取，對溶出率比較發現，超微粉碎組溶出率為8.84%，普通粉碎組為5.61%，超微粉碎組的黃芪溶出率比普通粉碎組高3.23個百分點；黃一平[5]通過對六神丸的超微細粉及原粉粒徑分布及含量測定比較發現，超微粉膽酸平均含量為22.8mg/g，原粉膽酸平均含量為19.0mg/g，說明超微粉中膽酸的溶出度較原粉中膽酸的溶出度要高。最終試驗表明，超微粉碎能顯著增加中藥材析出總量，提高溶出率。

2.2 對生物利用度的影響

藥物粒子大小及粉體的結構是影響藥物吸收的重要因素。藥物經超微粉碎后，由于表面積的增大,增加了藥物與胃腸粘膜的接觸面積,更易被胃腸粘膜吸附而逐步吸收,從而導致生物利用度的大大提高。福建農林大學的劉洪娜[6]通過給家兔一次性灌服穿心蓮細粉和超微粉，高效液相色譜法測定血中穿心蓮活性成份穿心蓮內酯及脫水穿心蓮內酯的含量比較后發現，"穿心蓮內酯的 AUC提高 59.86%，Tpeak提前 7.14min，Cmax增大0.60%；脫水穿心蓮內酯的AUC提高124.64% ，Tpeak 提 前 1.433min，Cmax 增 大88.34%。說明，與細粉相比，家兔灌服穿心蓮超微粉后，穿心蓮內酯和脫水穿心蓮內酯的生物利用度均有提高，其中，脫水穿心蓮內酯的生物利用度有明顯提高。"結果表明，超微粉碎技術可促進藥物在胃腸道的吸收，改善藥物的分布、提高藥物在機體內的血漿濃度，最終提高機體的生物利用度。

2.3 有效保護中藥資源

對于纖維含量高的藥材，如黃芪、地黃、益母草等，使用傳統粉碎較難粉碎成細粉，容易造成資源浪費。若采用超微粉碎技術，適當改進工藝，可有效減少生產環節中有效成份的損失。相關研究表明[7]，根據藥材性質和粉碎程度的不同，一般可節省藥材30%～70%。，微粉中藥的丸散藥給藥量可減少到原來的1/3～1/5，湯藥給藥量僅為原來的1/5～1/20。同時由于有效成份溶出度的增加、生物利用度的提高，用較少劑量即可達到相同藥效，從而減少浪費，節約成本，保護了藥材資源。

2.4 安全衛生，便于應用

與傳統粉碎工藝相比，超微粉碎能夠在對中藥材破壁粉碎的同時，殺死與藥材細胞大小相當的蟲卵，減輕中藥材的病蟲害污染；同時通過改進工藝，超微粉碎可實現低溫粉碎、超低溫粉碎，避免傳統粉碎過程中過熱導致生物活性成份或營養成份被破壞。對于大型動物，中草藥獸藥實際應用過程中存在灌服等困難。中獸藥經超微粉加工，細度增加，適口性得以改善,易于動物服用[8]。

3 超微粉碎在中獸藥的應用前景

3.1 超微粉碎在飼料添加劑方面的應用前景

中草藥由于其副作用小、無污染、不易產生抗藥性等特點，被廣泛應用于飼料添加劑中。而經過超微粉碎技術處理后，能夠進一步增加其療效，減少浪費，節約成本，改善其適口性。侯宏偉等利用黃芪、黨參、白術、麥芽、山楂、神曲、板藍根和蒲公英等配伍制成的中草藥飼料添加劑，以0.5%的比例添加至斷奶仔豬的日糧中，與其對照組及抗生素添加劑組的比較發現，超微粉碎中草藥飼料添加劑組斷奶仔豬的平均日增重顯著提高，料肉比降低，腹瀉率顯著減少[9]。最終證明經過超微粉碎的中草藥添加劑可替代抗生素添加劑，應用前景廣闊。

3.2 超微粉碎技術在中獸藥制劑方面的應用前景

超微粉碎技術以其具有的溶出度高、生物利用度高、工業提取率高、安全衛生等特點應用于獸用中藥材制劑工業，將有助于提高藥材利用率、提高獸藥質量、拓寬獸藥劑型、簡化制劑工藝，促進中獸藥制劑行業的創新和發展。由于中藥經超微粉碎后可直接制粒[10]，因此有助于開發獸用的膠囊劑、片劑等，并簡化制粒、壓片工藝；在傳統工藝下原本溶解較差的中藥經超微粉碎后由于溶解度改善，更有利于開發獸用溶液劑或混懸劑等。同時可利用超微粉碎技術將藥材微粉化，通過一定的載體開發成獸用控釋、緩釋和靶向制劑。

4 超微粉碎技術在實際應用中的不足

盡管超微粉碎在中獸藥應用方面有著巨大的優勢，但由于該技術尚處于起步階段，對于其實際應用問題及機理有待研究。一方面是在提高有效成份溶出度的同時，有毒有害物質的析出也得到提高，如何增加有效成份提取的特異性和專屬性是亟需解決的難題。另一方面是由于超微粉的物理性質發生變化，吸濕性變強，流動性差，分劑量不易準確[11]，對于毒性藥品尤其關鍵。另外，由于其流動性差，易形成假大顆粒[12]，對于家禽飼喂時存在哽塞的風險，因此如何進一步改善其適口性也有待更深入的研究。

5 結語

作為一項高新技術，超微粉碎技術在中獸藥工業領域具備廣闊的應用前景，對于提高我國獸藥質量，開發中獸藥新藥、新型飼料添加劑，提高生產效率，改進生產工藝，彌補傳統養殖業的不足，促進綠色養殖、無公害食品生產都必將產生深刻的影響。

[1]金毅.中藥超微粉碎研究進展[J].山東中醫雜志,2011,30(9):677-678

[2]陳永忠,夏業才.超微粉碎技術在中獸藥方面的應用及展望[J].中國獸藥雜志,2010,44(6):36～38

[3]區子弁,王琴.超微粉碎技術及其設備在糧油加工中的應用[J].廣東農業科學,2010,7:192-194

[4]董彥莉,郝麗,周平平.超微粉碎對黃芪多糖溶出率影響研究[J].Journal of Anhui Agri.Sci.2008,36(9):3742,3744

[5]黃一平,鞠建明,高美華等.傳統中成藥超微粉碎前后粉末質量比較研究[J].中成藥,2007,01:135-137

[6]劉洪娜.穿心蓮超微粉有效成分溶出及藥物代謝動力學研究[D].福建農林大學,2008

[7]王加才,萬榮峰,江善祥.超微粉碎對氟苯尼考在肉雞體內藥動學的影響[J].中國獸藥雜志,2008,42(2):32～35

[8]江一唱,劉云海.超微粉碎對復方中藥藥效的影響[J].中國藥師,2009,14(9):1352-1354

[9]呂文海,邱福軍,王作明.炮制與超微粉碎對水蛭藥效影響的初步試驗研究[J].中國中藥雜志,2001,26(4):241-244.

[10]侯宏偉,歐陽五慶,楊曉華.超微粉碎中草藥飼料添加劑對斷奶仔豬生長性能和腹瀉率的影響[J].畜牧與飼料科學,2009,31,(11-12):42-43

[11]趙鳳存,劉怡菲,吳占軍等.中藥超微粉碎技術的研究進展與思考[J].河北農業科學,2007,11(1):100-102

[12]Garciaf,Bolaynle,Francesc.Rhelogic behaviourand related granulametric properties of dense aggregatedsuspensions duringan ultrfine comminuti process[J].Powder Technology，2003，103（407）：414.