蓮天然產物及其生物活性研究進展

曹 楊，徐 虹，王 靜，宋煥祿

(北京工商大學，食品添加劑與配料北京高校工程研究中心，食品風味化學北京市重點實驗室，北京100048)

蓮天然產物及其生物活性研究進展

曹 楊，徐 虹*，王 靜，宋煥祿

(北京工商大學，食品添加劑與配料北京高校工程研究中心，食品風味化學北京市重點實驗室，北京100048)

蓮具有較高的營養價值和食療效果，它的天然產物如多糖、多酚、黃酮和原花青素等有著顯著的抗氧化、抗腫瘤或抑菌等生物活性，賦予其極高的開發價值和廣闊的市場前景。本文對蓮天然產物的主要類型及其各種生物活性的研究現狀和進展進行了綜述。

蓮，天然產物，提取，生物活性

多糖類是植物中最常見的活性成分之一，植物多糖具有特殊的生物活性，如協助消化、抗疲勞、抗病毒、抗菌消炎、抗衰老、抗輻射、抗腫瘤、降血糖、降血脂及免疫調節等。近年來國內外關于蓮多糖的研究也日益深入。蓮多糖主要來源于蓮子［7］、蓮子紅皮［8］和蓮心［9］，據測定，蓮多糖在蓮子、蓮子紅皮和蓮心等部位中的含量分別為37.78%、9.9%和3.36%。目前，對于蓮多糖的研究主要集中于蓮子多糖，其由L－鼠李糖、D－木糖、D－葡萄糖、D－甘露糖4種單糖組成，平均分子量是4484［10］。

蓮多糖的提取方法主要有水提醇析法、酶法提取法和微波輔助提取法。水提醇析法工藝簡單、成本低，提取的多糖接近于天然的多糖，有利于進行結構分析，但此法的提取率較低，僅為3.29%［9］。酶法催化效率高、專一性強，所以酶法提取可明顯提高提取效率，可達到8.42%［8］。但因酶自身容易受溫度、pH等因素的影響而變性，故應用的范圍受限。微波輔助提取不僅縮短了提取時間，降低了提取劑用量，而且可將蓮子多糖得率提高到17.32%，具有快速、節能、安全和易控制易放大等優點［11］。微波輔助的方法因其省時、高效的特點越來越受到人們的重視，已經得到了廣泛的應用。

植物多糖是一種免疫調節劑，它具有抑制腫瘤生長、激活免疫細胞、改善機體免疫功能的作用。如蘆薈多糖可以通過紅細胞免疫調控作用發揮抗腫瘤作用［12］。人參多糖能明顯刺激肺巨噬細胞分泌TNF，從而通過直接殺傷腫瘤細胞，阻斷腫瘤組織血供，激活機體免疫系統等途徑發揮抗腫瘤作用［13］。但蓮多糖的作用機理和它們有差別，其抗腫瘤作用主要有提高宿主免疫功能，以及改變細胞膜的生化特性、抗自由基作用等。苗明三等［14］的實驗表明，蓮子多糖可促進巨噬細胞產生IL－1，抑制PCE3合成;可明顯提高T淋巴細胞轉化，促進受抑制的IL－2的產生及IL－2受體的表達，進而增強T淋巴細胞的增殖。

蓮多糖還可增強機體對自由基的清除能力和抗氧化能力，有研究表明蓮多糖能拮抗D－半乳糖所致衰老小鼠血SOD、CAT、GSH－PX活力的降低及血漿、腦勻漿IPO水平的升高，從而起到抗衰老、抗疲勞的作用［15］。據報道，蓮心多糖對β胡蘿卜素－亞油酸脂質過氧化體系同樣有良好的抑制作用，具有阻斷脂質過氧化反應的潛力［16］。

此外，蓮多糖還具有雙歧桿菌的增殖作用［10］，進而調整腸道菌群，防止便秘，緩解乳糖不耐癥。根據報道，目前已有項目在開發蓮子多糖營養速溶米粉系列產品，相信該產品會有廣闊的市場前景。

2 蓮多酚

植物多酚又稱單寧或鞣質，是所含多羥基酚類化合物的總稱。蓮多酚主要集中在蓮子部位，其總酚含量為62mg·g－1(以沒食子酸計)［17］，也有少量研究報道從蓮房中提取多酚［18］。蓮多酚的提取方法主要有溶劑提取法(包括超聲波提取法和微波提取法)、超臨界萃取法、樹脂吸附法、沉淀法和膜分離法等［19］。其中超聲波提取法和微波提取法應用較廣，而超臨界萃取法是一種新型的提取分離技術，近年來發展很快。

蓮多酚是較強的自由基清除劑，具有抗油脂自動氧化的能力，可延長油脂氧化反應的發生期及過氧化物的產生速度。黃素英等［20］研究表明，在一定濃度范圍內，蓮多酚對·OH和O2－·具有一定的清除能力，且在濃度相同的情況下，蓮子多酚對O2－·清除能力比茶多酚強，但對·OH的清除能力卻比茶多酚弱。同時，蓮子多酚具有較強的抗油脂氧化活性。最近有研究發現，蓮多酚對微生物有較強的抑制作用［19］，蓮子多酚能夠抑制金黃色葡萄球菌、枯草芽孢桿菌、李斯特氏菌、大腸桿菌和沙門氏菌五種菌種，最低抑制濃度分別為0.3、0.4、0.4、0.8和0.9mg/mL。由此可見，蓮多酚中可能含有綠原酸和蘆丁等與抑菌和抗氧化作用有關的物質。

國內外對于植物多酚的應用研究介紹較多，耿中華等［21］比較系統地介紹了植物多酚的各種生理功能;包括抗動脈硬化、防治冠心病與中風等心血管疾病，消炎、抗過敏作用和抗病毒作用，以及抗氧化、抗癌、抗老化和防曬作用等。特別是茶多酚，目前在醫藥保健、食品和化工領域已有了廣泛的應用［22－23］。相對而言，有關蓮多酚的應用研究較少，因而對蓮多酚的開發研究空間很大，值得投資深入考察。

3 蓮黃酮類化合物

黃酮類化合物是蓮天然產物中最重要的活性成分之一。此類化合物具有結構復雜、衍生物繁多、分子量大、生物活性強等特點，是色原烷或色原酮的2或3苯基衍生物，廣泛分布在植物界中，在植物的葉子和果實中少部分以游離的形式存在，大部分與糖結合成苷類以糖配基的形式出現。目前已發現的黃酮類化合物達上萬余種。國內外有文獻報道，已經在荷葉［24］、根莖［25］、雄蕊［26］、蓮子殼［27］等部位中發現含有可利用的蓮黃酮類化合物。

從蓮子殼分離出來7種黃酮類化合物，總黃酮含量為94.1%。其主要甙元為槲皮素、山奈酚、楊梅黃酮、異鼠李素。體外實驗表明，蓮子殼黃酮具有很好的抗氧化性，對超氧陰離子自由基、羥自由基以及對雙氧水清除作用的IC50分別為420、40、0.6μg/mL。

Lim等［26］從蓮子雄蕊中提取出13種黃酮類化合物，并鑒定出其含有異鼠李素－3－O－鼠李素－(1→6)－β－葡萄糖苷和山萘酚－3－O－鼠李素－(1→6)－β－葡萄糖苷2種黃酮苷，并測定出對大鼠晶狀體醛糖還原酶的IC50分別為5.6、9.0μmol/L。

從蓮子心中可得到木犀草素、金絲桃甙、蕓香甙等黃酮類化合物［28］。不同品種的蓮子心中總黃酮含量在0.46%～1.66%之間［29］。蓮子心黃酮是一種自由基清除劑，可以還原a－生育酚的自由基，使其再生，因此起到單重態氧清除劑的作用，且對過敏、感染、高血壓、腫瘤和AIDS等疾病具有輔助治療的作用。

荷葉中的黃酮類化合物主要是荷葉苷，其次是槲皮素、異槲皮素等常見的黃酮類物質，近期有報道，在荷葉中首次分離出紫云英苷［30］。荷葉中黃酮類化合物具有降脂減肥作用，杜立軍等［31］以急性高脂血癥小鼠為整體模型觀察荷葉水提物對血清膽固醇及三酰甘油的影響，結果表明荷葉水提物有明顯的降脂作用，其活性成分主要是荷葉黃酮。

眾多研究證實，黃酮類化合物具有保健功能，且已開發出多種保健食品，如利用富含生物類黃酮的蕎麥，就生產出苦蕎營養粉、糖尿病食療粉、苦蕎茶等十幾種保健產品。因此有效地開發利用蓮黃酮類資源，具有其毋庸置疑的社會效益和經濟效益。

4 蓮原花青素

原花青素是植物中廣泛存在的一大類多酚類聚合物的總稱，為雙黃酮的衍生物，由不同數目的黃烷醇聚合而成。1961年，德國Karl等從英國新鮮山楂的乙醇提取物中首次分離出2種多酚聚合物;1967年，美國Joslny等又從葡萄皮和葡萄籽中分離出4種多酚聚合物［32］。由于這些多酚聚合物在酸性溶液中均可加熱生成花青素，故稱為原花青素。原花青素廣泛存在于自然界中，目前已鑒定出20余種不同的原花青素，研究發現，葡萄籽與松樹皮的提取物中原花青素的含量最高［33］。近些年來謝筆均的研究團隊發現原花青素也是蓮房的主要活性成分之一，且有可能成為原花青素的又一重要資源［34］。他們對蓮原花青素進行了較深入地研究，結果表明，蓮原花青素具有多種生物學作用，除了在抗氧化方面表現突出外，在抗動脈粥樣硬化、抗病毒、抗腫瘤、抗炎癥、抗過敏等方面也顯示出極強的優勢。

蓮原花青素可抑制肝細胞膜脂質過氧化，低劑量可明顯保護SOD、GST酶的活性，抑制膜脂質過氧化，減少活性氧自由基對肝臟的損傷，適量原花青素具有一定的抗氧化損傷作用，且可能具有護肝功能［35］。蓮原花青素亦可促進膠原代謝和膠原蛋白的生物合成，進而淬滅自由基對抗膠原蛋白中共價交聯的形成，提高了膠原蛋白的含量，達到營養皮膚、延緩衰老的功效［34］。

蓮房及蓮子殼中的原花青素對多種癌細胞均有一定的抑制作用，并可誘導其凋亡。體內實驗證明原花青素能抑制小鼠體內黑色素瘤的生長并誘導其分化，阻礙小鼠體內S180肉瘤［36］的生長，對二甲基苯芘蒽誘發的金黃地鼠口腔癌有預防作用［37］;體外細胞實驗也證明適當濃度的蓮房原花青素對人口腔表皮樣癌KB［38］﹑胃腺癌細胞CRL1739、人肺癌細胞A－437﹑乳腺癌細胞 MCF－7、髓現白血病細胞K562、黑色素瘤細胞A375等腫瘤細胞具有較強的拮抗作用，能抑制人前列腺癌DU145細胞的生長［39］。原花青素既可保護煙草提取物誘導的人口腔角化細胞的氧化抑制及細胞凋亡，又可保護化療藥物Idarubicin和42HC對正常肝細胞(Chang肝細胞)的刺激，且對正常細胞毒性較小。

在一定濃度范圍內，蓮原花青素對正常小鼠體內腹腔巨噬細胞吞噬功能有增強作用，一方面使單核－巨噬細胞的吞噬能力明顯提高，并可以不同程度地促進DNFB所誘導的遲發型反應;另一方面提高非特異性殺傷腫瘤細胞和病毒感染的NK細胞的細胞活性，從而增強免疫效果［40］。

蓮原花青素還具有保護細胞、增強肌體抗輻射損傷的功能。動物免疫系統在機體受到電離輻射作用后是反應最為敏感的組織。原花青素可以通過有效地維持和提高機體免疫器官功能，從而提高機體抗輻射的能力［41］。原花青素對60Co－γ射線致小鼠血像損傷具有明顯的防護或恢復效應，能有效地防止造血細胞受輻射損傷后有絲分裂的停止及細胞更新中斷［42］。

蓮原花青素在使用時幾乎無任何副作用，同時它具有較好的生物活性，易于與膠原蛋白結合，穩定細胞膜及抗酶活性，這些能力與作用使原花青素在營養、醫藥、保健等領域具有廣闊的前景，受到越來越多的關注。目前，研制原花青素膠囊已經成功，主要成分之一就是蓮原花青素。

5 展望

蓮作為一種具有廣泛經濟用途和優良保健作用的天然藥食同源食品，正逐步成為國內外的研究熱點。目前，我國已有多項關于蓮的專利或產品，主要有原花青素膠囊、蓮子安胎口服液、蓮子口服液、蓮心降火清咽含片、蓮心清心降火茶、復方荷葉沖劑等。但這些專利或產品大多停留在荷葉、蓮子、蓮子心等植物器官制品上，關于其中的生物活性物質產品開發方面的深度和廣度還遠遠不夠。

比較國內外的文獻報道，目前只有對于蓮花青素的各方面功效的研究較為深入，而對蓮多糖、蓮多酚、蓮黃酮類物質幾種天然產物的研究還多處于提取和簡單的生理功效水平上。不僅如此，對于蓮的研究部位多集中在蓮子、蓮房、荷葉上，而關于蓮藕、蓮子殼、蓮子紅皮等其他部位生理活性的相關研究報道還很少。隨著科技地飛速發展和人們保健意識地增強，更多的蓮天然產物將被發現，其更多的生理活性和作用機理將被揭示。我們相信，渾身是寶的蓮必將為人類的健康做出更大的貢獻。

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Research progress in lotus natural products and their biological activities

CAO Yang，XU Hong*，WANG Jing，SONG Huan－lu
(Beijing Key Lab of Flavor Chemistry，Beijing Higher Institution Engineering Research Center of Food Additives and Ingredients，Beijing Technology and Business University，Beijing 100048，China)

Lotus has good nutritional value and therapeutic effect.The natural products extracted from lotus，such as polysaccharides，polyphenols，flavonoids and procyanidins，are reported to own significant antioxidant，anti－tumor and anti－bacterial activities etc.，which endow lotus with greater development value and broader market prospects.This paper summarized the main types of lotus natural products and the research progress in their biological activities in recent years.

lotus;natural products;extraction;biological activities

TS201.2

A

1002－0306(2012)08－0402－04

蓮是我國最具特色、栽培面積最大、品種資源最豐富的水生經濟作物［1］。在中國、印度以及日本等國家，蓮被廣泛用做藥材。蓮從蓮子、蓮藕、荷葉到蓮房等部位，渾身都是寶。自古以來，蓮藕和蓮子皆是營養豐富、風味特別且深受人們喜愛的食材，蓮子銀耳粥、蓮藕排骨湯等更是美味滋補的佳肴。而非可食部分蓮房、荷葉、蓮子殼等多被用于藥用，蓮子心煎水、荷葉飲的保健作用早在《本草綱目》中就有記載，據報道它們具有抗精神疲勞［2］、利尿［3］、抗痢疾［4］、抗菌［5］、抑制低血糖［6］等功效。隨著人們生活水平的提高，人們對生活質量、身體健康有了更高的要求，特別是近年來消費者對人工合成化學品安全性問題的關注，促使天然、有食效性的生理功能物質在世界范圍內成為人們追逐的目標。蓮作為一種天然的保健食品越來越受到關注，對其藥用價值、保健價值的研究也逐漸增多和深入，本文對近年來逐漸成為研究熱點，且生物活性顯著的蓮天然產物如多糖、多酚、黃酮類、原花青素等的研究進展做簡要總結，以利于更深入地開發利用蓮資源。

1 蓮多糖

2011－05－19 *通訊聯系人

曹楊(1988－)，女，碩士研究生，研究方向:功能性食品。

北京市屬高等學校科學技術與研究生創新工程建設項目。