黃荊子抗腫瘤有效成分資源調查及有效部位工藝研究探析

王云霞

永州市第二中醫院，湖南永州 425006

癌癥是我國死亡率最高的疾病，主要包括腫癌、肝癌、胃癌、食管癌、結直腸癌、宮頸癌、乳腺癌和鼻煙癌等，在我國，上述幾種癌癥的死亡人數占所有癌癥致死人數的80%以上。因此，研發一種療效顯著、結構新穎且不良反應少的抗癌藥物具有重要的意義。黃荊(VitexnegundoL.)是馬鞭草科牡荊屬植物，其主要產區為長江以南地區，包括江西、浙江、四川及湖廣等地區。該藥物具有利濕解毒、清熱解毒、止咳平喘和緩解支氣管痙攣等作用。黃荊中的VBE-l和VBE-2是目前普遍認同的具有顯著抗腫瘤功能的成分。筆者對黃荊中VBE-l和VBE-2含量及相關工藝進行了研究分析，現報道如下。

1 材料及方法

1.1 材料

以浙江省藥材公司的黃荊為研究樣本，經中國藥科大學藥物研究所鑒定，確定為馬鞭草科牡荊屬植物黃荊（Vitexnegundo L.）。

1.2 儀器及試劑

采用美國惠普公司生產的Agllent1100型高效液相色譜儀進行色譜分析。由實驗室自制VBE-l、VBE-2對照品。

1.3 檢測方法

1.3.1 VBE-1、VBE-2含量測定法 溶液制備將黃荊根、莖、葉、花、果實等部位樣本碾碎成細粉，分別精密稱取5g細粉，置于250mL的圓底燒瓶內，加入濃度為60%的酒精50mL，加熱回流1h，經脫脂棉過濾；在濾渣內再加入濃度為60%的酒精50mL，加熱回流1h，再次過濾。將兩次濾得的溶液合并，使用旋轉蒸發器將部分酒精進行回收，將濃縮液置于50mL的容器內，并用酒精乙醇稀釋至刻度。

制備對照品溶液精密稱取10.75mg的VBE-1對照樣本和6.35mg的VBE-2對照樣本，分別用濃度為60%的酒精進行溶解，定容至50mL，避光保存。

含量測定采用HPLC法，以KromasiIODS-1柱為色譜柱，流動相為以濃度為0.1%的乙腈醋酸溶液，采用梯度洗脫，檢測波長為255nm，柱溫為25℃，體積流量為1.0mL/min[1]。

1.4 制備工藝

①取3份，每份100g的粉碎的黃荊子樣本，分別加入1L濃度為60%的酒精溶液中進行回流，時長為90min，再分別進行過濾，測出濾液體積。②在上述藥液過濾出的濾渣中再次加入濃度為60%的酒精溶液，進行3次回流提取，酒精溶液用量分別為藥材體積的9倍，提取時間為60min，過濾后濃縮濾液至浸膏，測出浸膏率。

2 結果

2.1 有效成分

通過對黃荊根、莖、葉、果實中VBE-1及VBE-2含量的檢測測定，證明黃荊果實中VBE-1和VBE-2的含量最高。見表1。

表1 各部位VBE-1和VBE-2含量

2.2 制備方式

黃荊子樣本前2次的浸膏得率明顯高于后2次，可見提取2次后的有效成分基本提取完，因此建議提取次數為2次。見表2。

表2 提取物的浸膏得率

3 討論

黃荊的保健功效顯著，自古至今，歐洲國家眾醫生及民間一直將其視為治療和緩解婦女經前綜合癥群及更年期癥狀的首選藥物，并因此開發了療效卓著的黃荊粉劑、片劑、膠囊和精油等一系列的婦女保健產品，在越來越崇尚無副作用自然療法的歐美發達國家，更是受到了廣大女性朋友的熱烈追捧[2]。在我國，從李時珍《本草綱目》記載以來，醫書上一直將其視為治療濕痰、哮喘、耳聾、抗癌防腫瘤以及婦女白帶等癥狀的良藥。《唐本草》載：“黃荊子，也稱牡荊子、小荊，性溫，主祛風，祛痰，鎮咳，行氣，止痛，鎮驚安眠，用于咳嗽、哮喘、感冒、風痹、關節痛、頭暈、失眠、神經衰弱等癥”。

隨著現代科技的發展，中外科研工作者們對黃荊進行了更深層次的天然化學成分分析和系列的實驗研究，除了從理論上佐證了自古流傳下來的黃荊子藥方確有其科學依據以外，同時也發現了黃荊子的抗腫瘤功效正逐步被人們所重視。現代醫學證明，VBE-l和VBE-2是黃荊中抗腫瘤的主要活性物質。根據本研究中所測得的結果，黃荊果實，即黃荊子中VBE-l和VBE-2的含量分別為0.175%和0.103%，明顯高于其它各個部位，可見黃荊子的藥用價值最高[3]。其次通過對制備工藝的分析結果顯示，在使用酒精溶液對藥物進行回流提取的過程中發現，該藥物第1、第2次的浸膏得率較高，而后的浸膏得率顯著下降，因此在制備中建議提取次數為2次。

目前，天然抗癌藥物已成為世界各國醫藥界關注的一大熱點，具有廣闊的前景，對攻克人類頑癥、提升健康水平方面具有積極的意義。但是在對該類藥物的研究及開發中，生產工藝落后、產品的分離純化度低等是人們所面對的最難題。因此，在對天然抗癌藥物的研究及開中，解決上述問題具有關鍵的作用。筆者的研究成果一方面為牡荊屬植物開發抗癌藥物提供了科學根據，另一方面也為提高黃荊子成品藥物的生產提供了一定的理論依據[4]。若能對該藥的制劑工藝進行深入的研究及完善，從產業化、批量化方面入手，開發出新型的抗腫瘤藥物，必將獲得良好的社會效益和經濟效益。

[1]唐瑩翠,曾光堯,譚健兵,等.RP-HPLC法測定黃荊子牡荊素A[J].中草藥,2009(2):145-147.

[2]Gupta R K.Tandon V R Ant inociceptive leaf extract[J].Indian journal,2005,49(2):163-170.

[3]Azad bak ht M,Baheddini A,Shorideh S M,et al.Effect of Vitex agnus castus L.leaf and fruit flavonoidal extracts on serum prolactin concentration[J].Faculty of Pharmacy,Faslnamahi Giyahani Daruyi,2005,4(16):56-61.

[4]唐瑩翠.黃荊子抗腫瘤有效成分資源調查及有效部位工藝研究[D].長沙：中南大學，2009.