卡托普利的臨床應用注意事項

張曉華 牛滿莉 鄢春亭

卡托普利的臨床應用注意事項

張曉華 牛滿莉 鄢春亭

卡托普利為第一個口服有效的血管緊張素轉化酶抑制劑。臨床上除了治療各型高血壓外，還用于肝硬化腹水等疾病的治療。卡托普利在臨床使用是較為理想的降壓藥物。但是在使用過程中也有較為突出的心血管系統、呼吸系統等方面的副作用，所以在臨床上用藥時一定要注意。

卡托普利;臨床應用;注意事項

卡托普利(Captopril)，又名開博通、巰甲丙脯酸，是近幾年來非常受重視的ACEI類藥物，為第一個口服有效的血管緊張素轉化酶抑制劑。體外實驗證明，卡托普利對ACE具有直接抑制作用。在體實驗證明，該類藥物顯著降低血漿中AngII濃度，并能抑制外源性AngI的升壓作用。卡托普利具有較強的降壓作用，對腎性高血壓和原發性高血壓均有效，不僅可治療高腎素高血壓，也能降低正常或低腎素高血壓患者的血壓。治療老年性高血壓、高血壓合并腦或外周血管疾病以及高血壓合并腎功能衰竭，具有其他抗高血壓藥物所不及的優點。卡托普利與其他降壓藥比較，具有降壓時不伴有反射性心率加快，對心排出量無明顯影響;可預防和逆轉心肌與血管構型重建;增加腎血流量，保護腎臟;改善胰島素抵抗，不引起電解質紊亂和脂質代謝改變的優點。

1 心血管系統

可發生低血壓、心功能不全、心絞痛(因為此藥可使冠脈血流量減少10%左右)、心律失常、心臟傳導阻滯、室顫及猝死等。首劑綜合征 ：服藥30～60 min后，患者出現出汗、心悸、胸悶、氣短、面色蒼白、血壓下降。經吸氧、靜注多巴胺等搶救，血壓恢復。心血管系統反應可能與該藥降低交感神經活力有關。低血壓時減量或停藥后可緩解。

2 呼吸系統

可引起咳嗽反應，多為干咳。發生率為3.6%，用藥1周后出現咳嗽者占37.5%，用藥2周后出現咳嗽者占62.5%。減少藥量干咳減輕，停藥后咳嗽停止。發生機制：可能是由于卡托普利引起的激肽和(或)前列腺素產物積聚，刺激呼吸道所致;亦可能是由于卡托普利抑制氣道中與神經肽相關的感覺神經末梢所致。不吸煙者、特別是女性發生率較高。吲哚美辛(25 mg，3次/d)可對抗干咳，使癥狀明顯減輕或消失。此藥還可引起哮喘、呼吸抑制等。

3 神經系統

味覺障礙，其發生率與劑量及腎功有關。味覺異常多發生于用量50 mg/d以上者。據報道，卡托普利與西咪替丁聯用可發生神經病變，其中包括格林-巴利綜合征。另外報道有震顫、定向力障礙，短暫性腦缺血發作以及神經失常(欣快感、多語、幻視、語言遲緩、階段性健忘)等。

4 消化系統

可出現上腹部不適、腹痛、惡心、嘔吐、腹瀉、厭食、便秘、舌潰瘍、牙齦腫痛、消化性潰瘍、食管炎、膽汁淤積性黃疸、急性肝功能損害、頑固性呃逆以及消化道出血等。

5 血液系統

粒細胞減少、中性細胞減少以及全血細胞減少、溶血性貧血、腎移植受血者貧血、急性骨髓衰竭、急性再障樣粒細胞缺乏癥以及嗜酸細胞增多等。

6 泌尿系統

可有血尿、蛋白尿、腎功能減退或惡化、腎病綜合征、急性可逆性加重以及免疫復合物腎小球病等。停藥后均可緩解消除。

7 內分泌及代謝

卡托普利可降低血漿醛固酮水平，抑制其保鈉排鉀的生理功能，導致水鹽代謝平衡失常，可發生高鉀血癥(個別有低鉀血癥)、高鎂血癥、高尿酸血癥以及代謝性酸中毒等。其他可有低血糖、男性乳房發育等。

8 變態反應

發生休克、皮疹、皮膚色素沉著、血管神經性水腫、過敏性鼻炎和咽炎、剝脫性皮炎、過敏性肺病等。其他可有癢疹、玫瑰糠疹、血清病樣發作、口瘡、鬼頭潰瘍、暴露日光部位發生濕疹并苔蘚化，嚴重脫發及紅斑狼瘡等。

9 其他

①急性痛風性關節炎、惡性高血壓等;②孕婦用藥可見胎兒多發性骨畸形;③藥物耐受性：表現服藥后起效時間推遲，作用持續時間縮短，減壓效果降低。10 應用于低鈉血癥、充血性心力衰竭、自身免疫性疾病及以前應用利尿藥的患者應慎用。過敏性體質者忌用。腎功能不全患者慎用，腎動脈狹窄患者緊用。卡托普利應于飯前1 h服用。

卡托普利雖然有不少的副作用，但卡托普利仍是一種價廉物美，安全有效，應用最廣的一線降壓藥物。只有在使用中注意觀察和及時處理，才能揚長避短，真正發揮它的作用，取得最好的效果。

136500 吉林省梨樹縣中醫院(張曉華 牛滿莉);吉化集團公司總醫院(鄢春亭)

卡托普利的降壓作用是通過抑制ACE，減少的生成，減低循環與血管組織RAS活性。具體為：①抑制血漿與組織中ACE，減少循環與組織中AngII，舒張動脈與靜脈，減低外周血管阻力。②減慢緩激肽講解，升高緩激肽水平，繼而促進一氧化氮和前列腺素生成，產生舒血管效應。③減弱 AngII對交感神經末梢突觸前膜AT受體的作用，減少去甲腎上腺素釋放，并能抑制中樞RAS，降低中樞交感神經活性，使外周交感神經活性降低。④抑制血管組織ACE活性，防止血管平滑肌增生和血管構型重建，減低血管僵硬度，改善動脈順應性。⑤減少腎臟組織中AngII，減弱AngII的抗利尿作用及減少醛固酮分泌，促進水鈉排泄，減輕水鈉潴留。

卡托普利臨床上除了治療各型高血壓外，還用于一下疾病的治療：①肝硬化腹水;②心肌梗塞;③特發性水腫;④雷諾氏病;⑤血管性硬皮病;⑥腦血管痙攣和偏頭痛;⑦類風濕性關節炎;⑧bartter’s綜合征;⑨肺動脈高壓癥;⑩原發性甲狀旁腺功能亢進;○11甲狀腺功能亢進。卡托普利在臨床使用是較為理想的降壓藥物。但是在使用過程中也有較為突出的幾個方面的副作用，所以在臨床上用藥時一定要注意以下幾點。