宮頸炎康陰道泡騰片的工藝研究①

王熙平 唐新 梁燕

(1.廣西桂玉醫藥有限責任公司 廣西玉林 537000; 2.廣西康華藥業有限責任公司 南寧 530003)

宮頸炎康陰道泡騰片的工藝研究①

王熙平1唐新2梁燕2

(1.廣西桂玉醫藥有限責任公司 廣西玉林 537000; 2.廣西康華藥業有限責任公司 南寧 530003)

目的 篩選出最佳的宮頸炎康陰道泡騰片的處方及成型工藝。方法 以外觀、硬度、發泡量、崩解時限、流動性為篩選指標,篩選出其處方中加入輔料的品種、配比及其最佳的成型工藝。結果 一份苦參的提取物、枯礬粉、冰片和苦杏仁粉加入200g硫酸鈣、240g枸櫞酸、180g碳酸氫鈉、10g微粉硅膠、10g硬脂酸鎂、70g乙基纖維素、2g聚維酮K30為最佳處方。結論 該處方的外觀、硬度、崩解時限、發泡量均較好。

宮頸炎康陰道泡騰片 硬度 發泡量 崩解時限

宮頸炎康陰道泡騰片系廣西康華藥業有限責任公司拳頭產品“宮頸炎康栓”經劑型改革而成,臨床上用于慢性宮頸炎宮頸糜爛屬濕熱下注型。改成陰道泡騰片局部用藥可增加藥物與陰道和宮頸粘膜的接觸,并使藥物能滲入粘膜皺襞,從而充分發揮藥效,同時,陰道泡騰片還有不易變軟、起效快、吸收完全、不傷粘膜、不外溢、使用及存儲方便等特點,其崩解速度比栓劑融變得快,吸收比栓劑好這些優點,是中藥劑型現代化的不錯選擇。本文對本品的制劑工藝進行了研究,具有較大的推廣價值。

1 儀器與試藥

AE200型電子天平(上海精密儀器儀表有限公司),PHS-3C酸度計(上海虹益儀器儀表有限公司),ZP-19型旋轉式壓片機(上海第一制藥機械廠),OH101-3型恒溫干燥箱(中國上海科析試驗儀器廠),RBY-4融變時限檢查儀(天津藥典標準儀器廠),KF-1A型水分測定儀(上海安亭電子儀器廠),HR-150A型手動洛氏硬度計(上海倫捷機電儀表有限公司)。苦參提取物(本公司自制,批號：080101);苦杏仁粉(本公司自制,批號：080505);枯礬粉(本公司自制,批號：080406);冰片(批號：070901);硫酸鈣、枸櫞酸、碳酸氫鈉、乙基纖維素、羥丙纖維素、聚維酮K30、淀粉、乳糖等均為輔料。

2 制備工藝優選

2.1 吸收劑及稀釋劑的預篩選

通過吸收劑及稀釋劑的初步預篩選試驗,我們選擇使用200g(處方量)硫酸鈣作為吸收劑,并以乙基纖維素作為本品的稀釋劑,用量為70g(處方量)。

2.2 酸堿(崩解劑)比例的優選試驗

由于本片為陰道用泡騰片,因此,必須添加適量的泡騰崩解劑,本品選用枸櫞酸和碳酸氫鈉為泡騰崩解劑,以滿足陰道用泡騰片快速崩解且崩解后不能破壞陰道內的酸性環境的要求。采用單因素試驗法,以pH值、發泡量及崩解時限為考察指標,對枸櫞酸和碳酸氫鈉的比例進行篩選,結果表明,碳酸氫鈉和枸櫞酸的比例在3∶4時,pH值、發泡量及崩解時限均能達到泡騰片的要求。

2.3 泡騰崩解劑總用量的優選試驗

以上試驗可知,本品泡騰崩解劑最適宜的比例是：碳酸氫鈉：枸櫞酸=3∶4,先固定此配比,比較泡騰崩解劑總用量分別為全部物料的20%、30%、40%、50%時的試驗結果。稱取由苦杏仁粗粉、苦參提取物、枯礬、硫酸鈣、乙基纖維素制成的干燥粉末(處方量)600g,加入計算量的枸櫞酸細粉,混勻,過6號篩,無水乙醇作潤濕劑,1號篩制粒,60℃左右烘干,整粒。再加入計算量的碳酸氫鈉細粉和適量硬脂酸鎂,混勻,壓成1000片。設泡騰劑總用量為X,由下列公式求出X,并按碳酸氫鈉：枸櫞酸=3∶4分別求出碳酸氫鈉與枸櫞酸的用量。

對不同崩解劑用量進行崩解時限等檢查,結果見表1。根據下表結果,綜合考慮后,認為總泡騰劑用量為40%時較好,最終選擇碳酸氫鈉及枸櫞酸的用量分別為：170g、230g(每處方量)。

2.4 優選后泡騰片的制備工藝

(1)按處方量稱取苦杏仁粗粉、苦參提取物、枯礬、硫酸鈣200g、乙基纖維素70g,混勻,60℃左右烘干,取出,粉碎,過篩;(2)以上藥粉加入枸櫞酸細粉230g,混勻,過6號篩,以5%聚維酮K30無水乙醇液作粘合劑,混合,1號篩制粒,60℃左右烘干,整粒;(3)加入碳酸氫鈉細粉170g、硬脂酸鎂10g、微粉硅膠10g及冰片細粉,混勻,壓成1000片,即得。

表1 泡騰崩解劑總用量優選試驗結果表

2.5 優選后泡騰片的質量檢查

按以上優選工藝進行了連續3批試驗,檢驗結果表明,3批樣品pH值、發泡量及崩解時限等指標均能達到中國藥典對泡騰片的要求,證明該工藝可行、可控,可應用于工業化生產。

3 討論

泡騰崩解劑在總物料中占40%,碳酸氫鈉與枸櫞酸之比是3∶4。枸櫞酸有時含結晶水,水合枸櫞酸中枸櫞酸占91.43%,135℃干燥若干小時可除去結晶水,如加水合枸櫞酸應扣除含水量。避免制備過程中酸、堿反應,保證產品的質量,環境濕度應控制在30%以下。壓片過程中我們發現,本品的粘沖情況比較普遍,為解決此問題,我們選擇加1.0%微粉硅膠作助流劑(潤滑劑),并添加1%的硬脂酸鎂,攪勻后壓片,即可解決以上問題,所制顆粒休止角均＜30°,顆粒流動性較好、硬度較大,壓片時無粘沖現象,外觀光潔、均勻,發泡量等均符合要求。

[1]劉江華,戚蘇明,曹燕鋒,等.宮頸寧陰道泡騰片制備工藝的研究[J].職業圈,2007,67(15)：195～196.

[2]呂大玲,席秋紅.黃連陰道泡騰片制備工藝研究[J].新疆中醫藥,2006,24(4)：16～18.

R711.74

A

1672-5654(2011)08(c)-0024-02

①通迅作者：唐新。

2011-07-28