手性合成技術催生新藥物

2001年度諾貝爾化學獎的一半獎金授予美國孟山都公司科學家威廉·諾爾斯與日本名古屋大學科學家野依良治，以表彰他們在“手性催化氫化反應”領域所作出的貢獻：另一半授予美國斯克里普斯研究所科學家巴里·夏普萊斯，以表彰他在手性催化氧化反應領域所取得的成就。

本年度化學獎得主的重要貢獻在于開發出可以催化重要反應的分子，從而能保證只獲得手性分子的一種鏡像形態分子。這種催化劑分子本身也是一種手性分子，只需一個這樣的催化劑分子，往往就可以產生數百萬個具有所需鏡像形態的分子。使用一種對映體試劑或催化劑，把分子中沒有作用的一部分剔除，只利用有效用的一部分，就像分開人的左右手一樣，分開左旋體和右旋體，再把有效的對映體作為新的藥物，這稱為“不對稱合成”。

1968年，美國科學家諾爾斯最先發現了使用過渡金屬來對手性分子進行氫化反應，以獲得具有所需特定鏡像形態的手性分子。并最終獲得了有效的對映體，開創了不對稱催化合成手性分子的先河。20世紀70年代，孟山都公司利用不對稱氫化方法實現了工業合成治療帕金森病的L-DOPA這一手性藥物，成為世界上不對稱催化合成手性分子的一面旗幟，極大地促進了這個研究領域的發展。日本科學家野依良治進一步完善了用于氫化反應的手性催化劑工藝，得到了高達100％的立體選擇性，實現了不對稱催化合成的高效性和實用性。夏普雷斯則因發現了另一種催化方法氧化，開發出了用于氧化反應的手性催化劑。

這三位科學家的發現成果已被應用到心血管藥、抗生素、激素及抗癌藥等藥物的研制中。手性藥物的療效是原來藥物的幾倍甚至幾十倍。