酮洛芬軟膠囊的制備

朱澄云 ，閆心麗 ，田大豐 ，李 英 ，蔣笑豐 ，闞啟明 *

（1.沈陽藥科大學，遼寧沈陽 110016；2.遼寧守正生物技術有限公司，遼寧沈陽 110016）

酮洛芬軟膠囊的制備

朱澄云1，閆心麗1，田大豐1，李 英2，蔣笑豐1，闞啟明1*

（1.沈陽藥科大學，遼寧沈陽 110016；2.遼寧守正生物技術有限公司，遼寧沈陽 110016）

目的：研究酮洛芬軟膠囊的制備工藝。方法：通過單因素考察確定酮洛芬軟膠囊的處方及工藝，并通過小鼠熱板法考察確定酮洛芬軟膠囊的鎮痛作用。結果：聚乙二醇-6000為助懸劑、明膠∶甘油=1.0∶0.9、明膠保存溫度選取55～65℃。結論：制備的酮洛芬軟膠囊保持了原有的鎮痛效果。

酮洛芬軟膠囊；熱板法；制備

酮洛芬臨床應用時對胃腸道有刺激性，且代謝迅速。軟膠囊是較新的藥物劑型，吸收速度優于傳統劑型，能有效地保存藥物活性，生物利用度高。因此，本實驗在對處方及制備工藝進行單因素考察的基礎上將酮洛芬制成軟膠囊，并對其藥效學進行了初步考察。

1 儀器與試藥

熱板儀（鄭州長城科工貿有限公司）；酮洛芬（TLF，武宣市迅達藥業有限公司）；明膠（沈陽化學試劑廠）；聚乙二醇（PEG-4000，PEG-1000、PEG-4000， 天津市科密歐化學試劑開發中心）；PEG-6000（Bio Basic Inc.）。

2 方法與結果

2.1 制備工藝的研究

2.1.1 助懸劑的選擇 用PEG-1000、PEG-4000和PEG-6000分別制得內容物溶液，取等量的溶液滴加在60°傾斜的玻璃板上，根據展距確定流動性的好壞。本實驗重點考察了內容物的流動性，分層情況，結果見表1，結果表明，PEG-6000具有較好的流動性，故選擇PEG-6000作為助懸劑。

表1 助懸劑選擇性試驗結果

2.1.2 明膠保存溫度的確定 選擇適當保存明膠的溫度可滿足膠液流動性的需要。取一定量的明膠溶液，在不同溫度下對其保存狀態進行考察，結果見表2，結果表明明膠保存溫度選取55～65℃最為合適。

表2保存溫度對明膠溶液流動性的影響

2.1.3 囊殼的選擇 考察明膠和甘油不同配比在8 h內對膠皮的凝固時間的影響以及膠殼性狀的影響，結果見表3，選擇膠皮的最佳配比為明膠∶甘油=1.0∶0.9。

2.2 小鼠熱板法鎮痛試驗

參照相關文獻將小鼠分成酮洛芬原料藥組（250mg/kg），酮洛芬軟膠囊高劑量組（500 mg/kg）、中劑量組（250mg/kg）、低劑量組（125 mg/kg）和空白對照組（CMC-Na），測定每只小鼠給藥前及灌胃1 h后的痛閾值，計算痛閾提高百分率，結果見表4。

3 討論

PEG具有親水性，可產生囊殼變硬、老化及藥物成分遷移到膠殼外等問題。實驗時加入了適量的丙三醇，從而使該問題得到解決。

囊殼的制備十分關鍵，明膠與甘油的重量比決定了膠囊的硬度及崩解性能。當甘油的量遠超過明膠的量時，膠皮變軟，所需干燥時間增加，將提高生產成本。

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Preparation of Ketoprofen Soft Capsule

ZHU Chengyun1,YAN Xinli1,TIAN Dafeng1,LIYing2,JIANG Xiaofeng1,KAN Qiming1*
(1.Shenyang Pharmaceutical University,Shenyang 110016,China;2.Shenyang Shouzheng Biotechnology Company,Shenyang 110016,China)

Objective:To study on the preparation of Ketoprofen Soft Capsule.MethodsSingle-factors were studied to optimize the formulation and technology.Hot plate experiment in mice was used to evaluate the analgesic activities of Ketoprofen Soft Capsule.ResultsPEG-6000 was the suspension,the ratio of gelatin and glycerol was 1.0∶0.9,and the temperature was from 55℃ to 65℃ for the glutin store.ConclusionKetoprofen soft capsule is prepared successfully with originalanalgesic activities.

Ketoprofen Soft Capsule;Hot plate experiment;Preparation

R944.5

B

1673-7210（2010）05（a）-063-02

朱澄云（1964-），女，碩士，副教授；主要研究方向：新型藥物傳遞系統。闞啟明（1975-），女，博士，講師；主要研究方向：藥理學研究。

*通訊作者

2009-11-25）