胸腺五肽乙酯鞣酸復合物的制備及初步評價

[摘要] 選擇羧甲基纖維素鈉、雙羥萘酸和鞣酸與胸腺五肽乙酯制備不溶性復合物，結果以鞣酸最易與其形成難溶性鹽，因而確定胸腺五肽乙酯制備成不溶性鞣酸鹽。通過比較胸腺五肽乙酯鞣酸鹽水混懸液和油混懸液在HBSS中的釋放行為發現，油混懸液可以更緩慢地釋放藥物。以大鼠血漿SOD活力為指標的藥效學實驗結果顯示，胸腺五肽乙酯鞣酸鹽油混懸液可以產生緩釋作用約一周左右。

[關鍵詞] 胸腺五肽乙酯;鞣酸;復合物;制備;評價

[中圖分類號] R979.5[文獻標識碼] A [文章編號] 1004-8650(2009)09-103-03

胸腺五肽乙酯是自行合成的胸腺五肽活性衍生物，具有比胸腺五肽更強的免疫調節作用[1]。但在血液中的半衰期很短，而臨床用藥周期較長，需要多次頻繁給藥，因此制備緩釋注射劑是一個明智的選擇。

通過制備不溶性復合物來制成緩釋注射劑是一種易于實現工業化生產的方法。本文探討了三種輔料-羧甲基纖維素鈉、雙羥萘酸和鞣酸與胸腺五肽乙酯形成不溶性復合物的可行性[2-5]。

1儀器與材料

1.1儀器

DG-101S集熱式恒溫加熱磁力攪拌器(鞏義市英峪予華儀器廠)，低溫高速離心機(SorvallR RC 5C plus， 美國Kendro公司)，真空干燥箱(北京興爭儀器設備廠，ZD79-A)，歐美克LS800激光粒徑分析儀(中國珠海)，Waters HPLC (1525泵，2487紫外檢測器，Millennium32工作站)，SHZ-22B水浴恒溫振蕩器(太倉市精華儀器設備有限公司)。SCIENTZ-IID超聲細胞破碎儀(寧波新芝生物科技股份有限公司)，Cintra雙光束可見紫外分光光度計(GBC科學儀器公司，澳大利亞)。

1.2材料

胸腺五肽乙酯(自制，20080103)，羧甲基……