淺析抗腫瘤藥物靶向性藥物脂質體的發展

楊惠娟

[關鍵詞] 抗腫瘤藥物;脂質體;發展

[中圖分類號] R979.1[文獻標識碼] A[文章編號] 1004-8650(2009)12-214-02

化療作為某些腫瘤的主要治療手段和多數腫瘤的輔助治療方法已經取得長足的進展,但是許多有效的化療藥物因為毒副作用大,易損害正常的組織和細胞,嚴重限制了其在腫瘤治療中的應用[1]。而脂質體劑型的出現,在抗腫瘤藥物的研究中具有劃時代的意義。在脂質體的抗腫瘤藥物制劑方面有很多科學家進行了廣泛的研究,取得了很多成績。

1脂質體研究進展

1.1脂質體制劑是將藥物包封于類脂質雙分子層中的一種超微型球狀載體制劑, 具有以下優點[2]: ①這種載體能保護被包裹藥物并能有效地控制藥物釋放;②通過改變脂質體大小和電荷,可以控制藥物在組織內的分布與在血液中的清除率;③可用單克隆抗體等配體修飾脂質體,使其定向作用于病變部位即藥物導彈;④脂質體進入人體內后主要被網狀內皮系統吞噬,能激活機體的自身免疫功能,并使藥物主要在肝、脾、肺和骨髓等組織器官中累積,從而提高治療指數,減少治療劑量和降低毒性;⑤脂質體本身對人體無毒性和免疫抑制作用。

1.2為提高抗腫瘤脂質體藥物的靶向性,近年來開發了新型脂質體藥物,如隱形脂質體、熱敏脂質體、敏感型脂質體等。眾所周知,傳統脂質體在體內很容易被免疫系統識別和吞噬,可能還沒有到達靶區,就已經被機體清除掉了。隱形脂質體技術,指的是使脂質體表面覆蓋著一層聚乙二醇凝膠,它可以成功地避免免疫系統的吞噬和破壞并且,若長循環脂質體的粒徑小于它可以有效地穿透腫瘤區的血管,富集于腫瘤區,這樣就改變了藥物在體內的分布,降低了毒性。……