炮制對生物堿類藥物的影響

摘 要:目的：闡明在中藥炮制加工過程中，采用不同的炮制方法，使用不同的輔料，對生物堿類藥物的療效將有不同影響。方法：通過實例分析，明確了不同藥物在不同的加工炮制條件下產生了一定的性變。結果：發現藥物經過加工炮制后可使藥物的有效成分和療效最大化。結論：應以傳統炮制技術經驗和中醫用藥特點為基礎，運用現代先進科學技術，探索科學的、規范的、實用的炮制技術。

關鍵詞：炮制；生物堿；影響

中圖分類號：R283.1文獻標識碼：A文章編號：1673-2197（2007）11-043-01

炮制：古稱“炮灸”，又稱“修事”或“修治”。從古代口耳相傳至古藉《五十二病方》有文字記載以來，敘述炮制的專著相繼有《神農本草經》、《雷公炮灸論》和陳嘉漠的《本草蒙荃》等，到清代張仲巖著《修事指南》，所記載的炮制方法已十分全面。新中國成立后，全國各省市制定出版了《中藥炮制規范》，要求各級醫院嚴格按規范進行炮制。在現代自然科學迅速發展的今天，為了中藥事業自身發展的需要，我們應對古今炮制進行研究，應用化學分析、儀器分析及藥理學、免疫學等多種現代科學技術，探索炮制原理，制定合理的炮制方法，改進炮制工藝，制訂炮制品的質量標準等，以達到臨床用藥的安全有效。在此僅淺析炮制對生物堿類藥物的影響。

1 醋制能提高生物堿類藥物的有效成分

大多數生物堿不溶于水或難溶于水，而能溶于乙醇等有機溶劑，但遇酸生成的生物堿鹽卻溶于水或易溶于水。生物堿大都是結晶固體，在高溫條件下不穩定，受熱可被破壞、分解。因此，含生物堿類藥物在加輔料炮制時，應使用米醋、黃酒或白酒類。米醋是一種稀酸，可使游離的生物堿轉化為鹽而溶于水，煎煮時易煎出有效成分而增強療效，如延胡索是中醫常用的止痛良藥，為了提高止痛效果，自宋代始便采用其醋制品。現代藥理研究證明，延胡索含有多種生物堿成分，其中延胡甲索、乙索均具有鎮痛作用，以左旋延胡索乙素鎮痛作用較為明顯。研究證明，當元胡生品和醋元胡入湯時，其生物堿的煎出量是不同的。生元胡水煎液中的總生物堿含量為25.06%，而醋元胡則為49.33%。說明醋制元胡的水煎劑中的總生物堿含量要比生品高出1倍，其止痛效果亦得到增強。這是由于元胡經醋制后，其生物堿與醋酸作用后生成了易溶于水的生物堿。

2 炮制能降低或消除生物類藥物的毒副作用

炮制可利用生物堿的特性，降低或消除藥物中非藥效成分或有毒副作用的生物堿。如馬錢子中含量最高、毒性最大的生物堿是士的寧，研究證明，馬錢子在炮制時，當溫度超過270℃，其士的寧含量就相應地減少，如生品含士的寧為1.18%，而經油制(200～300℃)即減低為0.58%，經砂燙(250～300℃)即減低為0.89%，制炭后即全部破壞。這表明不同的炮制方法均可降低毒性，其中，砂燙和油炸的炮制品的總生物堿含量與生品相比只下降了7.9%和8.4%，而其急性毒性卻下降了48.5%和52.2%，表明馬錢子炮制并不是通過降低其生物堿總量來降低毒性的。而且研究還發現，馬錢子在炮制過程中變化最大的是生物堿的異型結構(氮氧化合物)。通過測定分析，認為其炮制的

最佳溫度和時間是230℃～240℃和3～4min，此時的士的寧的氮氧化合物含量最高，比炮制前增加了2.5～3.5倍。

3 炮制對溶于水的生物堿成分的影響

有些藥物的生物堿溶于水，在水制時應盡量縮短和水的接觸時間，以防有效生物堿流失。如檳榔中的檳榔堿可溶于水，水浸軟化切片時應盡量縮短檳榔在水中的浸泡時間，或采用熱短時浸潤、蒸法等進行軟化為佳。

4 小結

采用不同的炮制方法，使用不同的輔料，對生物堿類藥物的影響是不同的。故在炮制中藥飲片時，應根據其藥物的性質特點，選擇適宜的炮制方法，要以傳統炮制經驗和中醫用藥特點為基礎，運用現代科學技術的新成就進行研究和應用，探索更多科學的、規范的、實用的炮制技術工藝。

參考文獻：

［1］ 潘賢，陳昌樂，李小華.新編藥物實用全書(下)［M］.北京：中國中醫藥出版社，1998.

［2］ 王孝濤，曾暉.中藥炮制制毒增效論［J］.中國中藥雜志，1999，24(3):147.