α葡萄糖苷酶抑制劑：降低餐后高血糖

專家簡介

郭啟煜，海軍總醫院內分泌科主任，醫學博士，副主任醫師，副教授，碩士生導師。１９８１年就讀于第四軍醫大學，１９８９年碩士畢業后進入海軍總醫院工作。曾師從北京大學第一醫院高妍教授，獲得醫學博士學位。出診時間：每周四下午、周五上午專家門診。

什么是α-葡萄糖苷酶抑制劑？

α-葡萄糖苷酶抑制劑是一類以延緩腸道碳水化合物吸收而達到治療糖尿病的口服降糖藥物。α-葡萄糖苷酶抑制劑是比較成熟的治療糖尿病藥物，已廣泛應用于臨床。其作用機制為：競爭性抑制位于小腸的各種α-葡萄糖苷酶，使淀粉類分解為葡萄糖的速度減慢，從而減緩腸道內葡萄糖的吸收，降低餐后高血糖。α-葡萄糖苷酶抑制劑不刺激β細胞分泌胰島素，但可降低餐后胰島素水平，說明可增加胰島素的敏感性。

常用的α-葡萄糖苷酶抑制劑有哪些？

目前已進入市場并在臨床上常用的α-葡萄糖苷酶抑制劑類降糖藥主要有：拜唐蘋（阿卡波糖），每片50毫克（德國拜耳）；卡博平（阿卡波糖），每片50毫克（中美華東）；倍欣（伏格列波糖），每片0.2毫克（天津武田）；奧恬蘋（米格列醇，miglitol），每片50毫克（四川維奧）。以上藥物中拜唐蘋及卡博平為醫保藥物，倍欣與奧恬蘋尚未進入醫保目錄。

α-葡萄糖苷酶抑制劑有哪些特點？

（1）抑制小腸上皮細胞表面的α-糖苷酶。

（2）延緩碳水化合物的吸收。

（3）不抑制蛋白質和脂肪的吸收。

（4）一般不引起營養吸收障礙。

（5）藥物與酶的結合時間大約是4～6小時，此后酶的活性又可恢復。

（6）幾乎沒有對肝腎的副作用和蓄積作用。

（7）主要降低餐后血糖。

使用α-葡萄糖苷酶抑制劑有哪些益處？

服用α-葡萄糖苷酶有如下好處：

可顯著降低糖耐量受損者發生2型糖尿病的危險。餐后血糖升高是糖耐量受損（IGT）階段糖代謝紊亂的主要標志，餐后高血糖的葡萄糖毒性可加重胰島素抵抗及胰島素分泌缺陷，當胰島β細胞功能僅剩約50％時，出現空腹血糖升高，糖耐量受損者發展為2型糖尿病。因此，控制餐后高血糖是阻止糖耐量受損者發展為2型糖尿病的重要手段。

可顯著降低糖尿病患者發生大血管病變的危險。餐后高血糖可引起血管收縮和通透性增加、血管內皮細胞粘附性增加，造成血管損害，是糖尿病引發動脈粥樣硬化等大血管病變的發病基礎。因此，控制餐后高血糖可顯著降低患者發生大血管病變的危險。

可顯著降低患者發生心血管并發癥和死亡的危險。大量流行病學研究和臨床試驗證實，餐后高血糖是心血管并發癥和死亡的高危因素。

還可降低餐后胰島素水平，可增加胰島素的敏感性。

哪些人適用α-葡萄糖苷酶抑制劑？

（1） 2型糖尿病患者。

（2） 通過飲食和運動治療控制不佳的2型糖尿病患者。

（3） 單用二甲雙胍或磺脲類藥物控制不佳的2型糖尿病患者。

（4） 單用胰島素控制不佳的2型糖尿病患者。

（5） 1型糖尿病患者，可配合胰島素治療，能減少胰島素用量，并可穩定血糖。

有哪些副作用?

胃腸道反應：腹脹、腹痛、腹瀉、胃腸痙攣性疼痛、頑固性便秘等。其他尚有腸鳴、惡心、嘔吐、食欲減退等。長期應用或減少劑量可緩解。

乏力、頭痛、眩暈、皮膚瘙癢或皮疹等較少見。

合用其他降糖藥，如胰島素、磺脲類或二甲雙胍類藥物時有發生低血糖的可能。

使用中有哪些注意事項？

（1） 不能作為l型糖尿病患者的主要治療藥。

（2） 使用α-葡萄糖苷酶抑制劑前應常規檢測肝腎功能，對有肝腎功能損害者不宜使用。

（3） 合用其他降糖藥時應注意觀察低血糖的發生。可根據患者的血糖情況酌情調整合用藥物的劑量。本藥與胰島素聯合應用時，可減少胰島素的用量。

（4） α-葡萄糖苷酶抑制劑與其他口服降糖藥或胰島素聯合應用時，如發生低血糖，應靜注或口服葡萄糖治療。服用蔗糖或一般甜食無效。

（5） 應與第一口飯同服。

有哪些禁忌證？

（1） 腸道炎癥、慢性腸道疾病伴吸收或消化不良者、部分腸梗阻或有腸梗阻傾向者、結腸潰瘍者、可因腸道充氣而加重病情者如疝氣等，皆禁用本品。

（2） 有肝功能異常者不用。

（3） 有腎功能損害者，血肌酐超過176.8微摩爾/升時不用。

（4） 有嚴重造血系統功能障礙者不用。

（5） 有感染發熱者不用。

（6） 孕婦、哺乳期婦女不用。

（7） 18歲以下兒童不宜用。

（8） 有惡性腫瘤者不宜用。

（9） 過度嗜好煙酒者不宜用。

（10） 正在用瀉藥或止瀉藥者

不宜用。

（11） 服用助消化藥的酶制劑，如淀粉酶、胰酶時，不宜用本品。

是否可與其他降糖藥聯合應用？

α-葡萄糖苷酶抑制劑可與其他作用機制的口服降糖藥或胰島素聯合應用，通過機制互補起到更佳的降糖效果。α-葡萄糖苷酶抑制劑與磺脲類、格列奈類、雙胍類、噻唑烷二酮類藥物及各種類型的胰島素均可合用，但治療中需根據患者的血糖情況酌情調整合用藥物的劑量。與胰島素聯合應用時，可逐步減少胰島素的用量。

特別提醒：臨床上常用的五大類口服降糖藥（二甲雙胍類、磺脲類、噻唑烷二酮類、α-葡萄糖苷酶抑制劑及格列奈類）均為處方藥，糖尿病患者應在臨床醫師的處方指導下服用，不宜自行擇藥。